PI3K/mTOR Inhibitor-12, a potent and selective orally active inhibitor, exhibits IC50 values of 0.06 nM for PI3Kα and 3.12 nM for mTOR, indicating significant antitumor activity with reduced liver toxicity [1].

PI3Kα:0.06 nM, mTOR:3.12 nM

PI3K/mTOR抑制剂-12（化合物48；72小时）对PC-3、HT-29、HCT116、LOVO和HUVEC细胞的生长抑制作用显示IC50值分别为0.07、0.09、0.54、0.54和0.68 μM [1]。在HCT116和HT-29细胞中，PI3K/mTOR抑制剂-12（0.25-1 μM；12-48小时）能够抑制PI3K和mTOR的细胞内激活 [1]。

PI3K/mTOR Inhibitor-12（化合物48；20 mg/kg；口服；每日一次，连续14天）能够抑制雌性BALB/c裸鼠HCT116异种移植瘤的生长[1]。在雄性SD大鼠中，PI3K/mTOR Inhibitor-12（剂量分别为1和5 mg/kg；静脉和口服给药）展现出快速的血浆清除率（1428 mL/h/kg）和短的半衰期（T 1/2为2.33小时），且AUC 0-∞为1356 h*ng/mL [1]。