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I-138

Name: I-138
Brand: TargetMol
SKU: T73560
Price: 1870 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T73560Cas号 2098211-50-6

I-138 是一种具有口服活性和有效性的 USP1-UAF1 可逆抑制剂。I-138 促使细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化，抑制细胞中的 USP1 自裂解。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

I-138

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纯度: 99.41%

产品编号 T73560Cas号 2098211-50-6

I-138 是一种具有口服活性和有效性的 USP1-UAF1 可逆抑制剂。I-138 促使细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化，抑制细胞中的 USP1 自裂解。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,870	现货
5 mg	¥ 3,230	现货
10 mg	¥ 4,620	现货
25 mg	¥ 7,120	现货
50 mg	¥ 9,590	现货
100 mg	¥ 12,900	现货
200 mg	¥ 17,300	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 3,550	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	I-138 is an orally active and potent reversible inhibitor of USP1-UAF1.I-138 induces mono-ubiquitination of FANCD2 and PCNA and inhibits USP1 auto-cleavage in cells.
体外活性	I-138 (0.5 μM; 4 hours) eliminates HAP-1 USP1 WT and knockout cells' USP1 autodeubiquitination[1]. I-138 (0.5 μM; 4 hours) induces monoubiquitination of FANCD2 and PCNA in MDA-MB-436 cells[1].I-138 (0.01-10 μM; 10 days) dose-dependently inhibits the viability of MDA-MB-436 cells without affecting HCC1954 cells[1].
体内活性	I-138 (50 mg/kg/day; oral administration; for 41 days) exhibits USP1 inhibition and moderate antitumor activity in mice carrying MDA-MB-436 tumors. However, the combination of I-138 and the PARP inhibitor Niraparib is more effective in inhibiting BRCA1/2 mutant tumors in vivo[1].

化学信息

分子量	492.5
分子式	C₂₆H₂₃F₃N₆O
CAS No.	2098211-50-6
Smiles	C(N1C=2C(NC1=O)=CN=C(N2)C3=C(C(C)C)C=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)C5=NC(C(F)(F)F)=CN5C

储存&溶解度

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (162.44 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0305 mL	10.1523 mL	20.3046 mL	101.5228 mL
5 mM	0.4061 mL	2.0305 mL	4.0609 mL	20.3046 mL
10 mM	0.2030 mL	1.0152 mL	2.0305 mL	10.1523 mL
20 mM	0.1015 mL	0.5076 mL	1.0152 mL	5.0761 mL
50 mM	0.0406 mL	0.2030 mL	0.4061 mL	2.0305 mL
100 mM	0.0203 mL	0.1015 mL	0.2030 mL	1.0152 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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