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I-138

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产品编号 T73560Cas号 2098211-50-6

I-138 是一种具有口服活性和有效性的 USP1-UAF1 可逆抑制剂。I-138 促使细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化,抑制细胞中的 USP1 自裂解。

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I-138

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纯度: 99.41%
产品编号 T73560Cas号 2098211-50-6

I-138 是一种具有口服活性和有效性的 USP1-UAF1 可逆抑制剂。I-138 促使细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化,抑制细胞中的 USP1 自裂解。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,870
现货
5 mg
¥ 3,230
现货
10 mg
¥ 4,620
现货
25 mg
¥ 7,120
现货
50 mg
¥ 9,590
现货
100 mg
¥ 12,900
现货
200 mg
¥ 17,300
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
I-138 is an orally active and potent reversible inhibitor of USP1-UAF1.I-138 induces mono-ubiquitination of FANCD2 and PCNA and inhibits USP1 auto-cleavage in cells.
体外活性
I-138 (0.5 μM; 4 hours) eliminates HAP-1 USP1 WT and knockout cells' USP1 autodeubiquitination[1]. I-138 (0.5 μM; 4 hours) induces monoubiquitination of FANCD2 and PCNA in MDA-MB-436 cells[1].I-138 (0.01-10 μM; 10 days) dose-dependently inhibits the viability of MDA-MB-436 cells without affecting HCC1954 cells[1].
体内活性
I-138 (50 mg/kg/day; oral administration; for 41 days) exhibits USP1 inhibition and moderate antitumor activity in mice carrying MDA-MB-436 tumors. However, the combination of I-138 and the PARP inhibitor Niraparib is more effective in inhibiting BRCA1/2 mutant tumors in vivo[1].
化学信息
分子量492.5
分子式C26H23F3N6O
CAS No.2098211-50-6
SmilesC(N1C=2C(NC1=O)=CN=C(N2)C3=C(C(C)C)C=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)C5=NC(C(F)(F)F)=CN5C
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from direct sunlight | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (162.44 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0305 mL10.1523 mL20.3046 mL101.5228 mL
5 mM0.4061 mL2.0305 mL4.0609 mL20.3046 mL
10 mM0.2030 mL1.0152 mL2.0305 mL10.1523 mL
20 mM0.1015 mL0.5076 mL1.0152 mL5.0761 mL
50 mM0.0406 mL0.2030 mL0.4061 mL2.0305 mL
100 mM0.0203 mL0.1015 mL0.2030 mL1.0152 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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