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TargetMol | Tags 表观遗传

PAD

在酶学中，蛋白质精氨酸脱亚胺酶是一种催化精氨酸脱亚胺或瓜氨酸化翻译后修饰形式的酶。其化学反应诱导瓜氨酸化蛋白形成，改变其结构和功能，导致多种病理疾病，包括炎症和自身免疫性疾病。这些病理确定了PAD作为治疗靶点和多种PAD抑制剂。人类编码5个PADs，分别命名为pad1 -4和PAD6。在5种PAD同工酶（PAD1、2、3、4和6）中，只有4种（PADs1-4）具有催化活性。PAD活性受到Ca2+的严格调节，PAD包含4个（PAD1）、5个（pad3,4）或6个（PAD2） Ca2+结合位点。PAD活性失调（最明显的是PAD2和PAD4）与多种炎症性疾病（如类风湿性关节炎）和癌症相关，而PAD抑制剂（如Cl-amidine和BB-Cl-amidine）在多种疾病的临床前动物模型中显示出疗效。

筛选 首页 信号通路表观遗传PAD
  • GSK484 hydrochloride
    GTPL8577, GSK484盐酸盐, AOB6992
    TQ00671652591-81-5
    GSK484 hydrochloride (GTPL8577) 是一种可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 抑制剂。它高亲和力与 PAD4 结合，在存在 2 mM 钙和不存在钙的情况下，IC50分别为 250 和 50 nM。GSK484 可以在体内和体外促进结直肠癌（CRC）的放射敏感性并抑制 NET 的形成。
    PAD
    • ¥ 729
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Cl-amidine hydrochloride
    T10831L1373232-26-8
    Cl-amidine hydrochloride 是一种口服有效的PAD抑制剂，可阻断组蛋白3去亚胺化和中性粒细胞胞外陷阱的形成，并提高败血症小鼠的存活率。它可诱导癌细胞凋亡，还可诱导 miR-16 引起细胞周期阻滞。
    ApoptosisMicroRNAPAD
    • ¥ 397
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • BMS-P5
    T222771549811-36-0
    BMS-P5 是一种特异性具有口服活性的肽精氨酸二亚胺酶 4抑制剂。它可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成，并延缓肿瘤进程。
    PAD
    • ¥ 372
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  • GSK121
    GSK-121, GSK 121
    T241051652591-80-4
    GSK121 Trifluoroacetate 是PAD4的选择性抑制剂。
    PAD
    • ¥ 528
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  • BMS-P5 free base
    T22277L1550371-22-6
    BMS-P5 free base 是一种特异性，可口服的肽精氨酸二亚胺酶抑制剂，可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成，并延缓肿瘤进程。
    PAD
    • ¥ 329
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  • GSK199
    T88611549811-53-1
    GSK199 是可逆的 PAD4选择性抑制剂，当缺少钙离子时，其 IC50值为 200 nM。
    PAD
    • ¥ 592
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • KP-302
    KP302
    T880802082765-42-0
    KP-302(compound 23)是一种选择性的protein arginine deaminase 2(PAD2)抑制剂，Ki=60 μM，能够逆转多发性硬化症 (MS) 小鼠的身体残疾并清除大脑中的T细胞浸润。
    PAD
    • ¥ 542
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  • Acefylline
    茶碱乙酸, Theophyllineacetic acid, Theophylline-7-acetic acid, Carboxymethyltheophylline, acetyloxytheophylline
    T2205652-37-9
    Acefylline (Theophylline-7-acetic acid) 是黄嘌呤衍生物，是一种腺苷受体拮抗剂。它是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂，也是一种支气管扩张剂，可抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。
    Adenosine ReceptorHDACPADPDEPKATNF
    • ¥ 132
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  • Hydroquinine
    氢化奎宁
    T7126522-66-7
    Hydroquinine 是金鸡纳生物碱，可用于制备衍生物（如 C9 脱氢喹啉、9-乙酰氧基-10,11-二氢喹、 10,11-二氢喹单盐酸盐等）。
    AntibacterialOthersPADParasiteROS
    • ¥ 99
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  • N-[1-(Aminocarbonyl)-4-[(2-chloro-1-iminoethyl)amino]butyl]benzamide
    T98281965308-76-2In house
    N-[1-(Aminocarbonyl)-4-[(2-chloro-1-iminoethyl)amino]butyl]benzamide 是Cl-amidine (S 构型)的消旋形式。Cl-amidine 口服有效的 PAD 抑制剂。
    PAD
    • ¥ 355
    现货
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  • Bongkrekic acid
    米酵菌酸, Bongkrek Acid
    T3606711076-19-0
    Bongkrekic acid (Bongkrekic Acid (ammonium salt)) 是一种由伯克霍尔德菌（Burkholderia gladioli）分泌的线粒体毒素，抑制腺嘌呤核苷酸转位酶 （ANT）。Bongkrekic acid Bongkrekic acid 通过 p38、ERK、PAD4 和 P2X1 介导的信号传导诱导中性粒细胞胞外陷阱。
    ATPaseERKP2X Receptorp38 MAPKPAD
    • ¥ 12500
    5日内发货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • D-Cl-amidine
    T109321404060-15-6In house
    D-Cl-amidine is an effective and highly selective PAD1 inhibitor. D-Cl-amidine has a good correlation and no obvious toxicity.
    ApoptosisOthersPAD
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • Cl-amidine
    T10831913723-61-2
    Cl-amidine is an orally active inhibitor of peptidyl arginine deminase (PAD) (IC50s: 0.8 μM, 6.2 μM, and 5.9 μM for PAD1, PAD3, and PAD4). Cl-amidine induces apoptosis in cancer cells.
    ApoptosisMicroRNAOthersPAD
    • ¥ 10600
    1-2周
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • PAD-IN-2
    PAD抑制剂2
    T632842304852-21-7
    PAD-IN-2 是 pad4 的有效抑制剂，IC50 值 <1 μM，能够用于研究自身免疫性疾病和癌症，如类风湿性关节炎、血管炎、系统性红斑狼疮、皮肤红斑狼疮、囊性纤维化、溃疡性结肠炎、哮喘、多发性硬化和牛皮癣。
    PAD
    • ¥ 1980
    现货
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  • PAD2-IN-1
    PAD2-IN-1
    T395152095109-82-1
    PAD2-IN-1, a benzimidazole-based derivative, is an efficacious and specific inhibitor of protein arginine deiminase 2 (PAD2). Demonstrating remarkable selectivity, PAD2-IN-1 exhibits a 95-fold higher affinity for PAD2 in comparison to PAD4 and a 79-fold higher affinity than PAD3.
    OthersPAD
    • ¥ 12800
    6-8周
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  • 2-PADQZ
    2-PADQZ, 2PADQZ
    T1984960547-97-9
    DPQ is an antiviral compound. DPQ has also been shown to bind to a widened RNA major groove at the internal loop. DPQ acts against the H1N1 and H3N2 strains of influenza A as well as influenza B.
    OthersPAD
    • ¥ 10600
    2-4周
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  • PAD-PF1
    T210707
    PAD-PF1 是一种PAD4抑制剂，其IC50为15.9 µM。PAD-PF1 结合于PAD-PF1的变构位点，这个位点不同于底物和GSK147结合的位点。
    PAD
    • 待询
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  • PAD4-IN-5
    T2067333071873-52-1
    PAD4-IN-5 (Example 18) 是一种PAD4抑制剂，在 50 µMCa2+和 1 mMCa2+条件下，对人类PAD4 (hPAD4) 的IC50分别为 ≤10 nM和101-500 nM。PAD4-IN-5 可用于类风湿性关节炎 (RA) 等自身免疫性疾病的研究。
    PAD
    • 待询
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  • PF-3166
    T200686
    PF-3166 (compund PF-3166)，一种具有细胞活性的PAD2抑制剂。
    OthersPAD
    • 待询
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  • Streptonigrin
    Bruneomycin
    T169463930-19-6
    Streptonigrin is a natural product produced by Streptomyces flocculus, has both anti-tumor and anti-bacterial activity. Streptonigrin acts as a pan-PAD inhibitor (IC50s: 48.3±34.2 µM, 26.1±0.3 µM, 0.43±0.03 µM, and 2.5±0.4 µM for PAD1, PAD2, PAD3, and PAD
    AntibioticApoptosisE1/E2/E3 EnzymeHIF/HIF Prolyl-HydroxylaseMDM-2/p53OthersPAD
    • ¥ 4630
    35日内发货
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  • BB-Cl-Amidine hydrochloride
    BB-Cl-Amidine hydrochloride (1802637-39-3 free base)
    T10482L2436747-41-8
    BB-Cl-Amidine hydrochloride 是一种肽基精氨酸脱胺酶(PAD)的抑制剂。
    OthersPAD
    • ¥ 1060
    5日内发货
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  • GSK147
    T2107161550371-16-8
    GSK147 是一种PAD4抑制剂，其Kd值为0.469 µM，并能够抑制Ionomycin诱导的人中性粒细胞蛋白质瓜氨酸化。
    PAD
    • 待询
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  • GSK106
    GSK-106, GSK 106
    T241041652591-82-6
    GSK106 is a negative control used in binding and functional assays for PAD4 inhibitors.
    OthersPAD
    • ¥ 1100
    5日内发货
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  • TDFA
    Thr-Asp-F-amidine
    TP37141345019-64-8
    TDFA 是蛋白质精氨酸脱亚胺酶4 （PAD4）的不可逆抑制剂。
    PAD
    • 待询
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