In the field of molecular biology, the peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs) are a group of nuclear receptor proteins that function as transcription factors regulating the expression of genes. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms.

Muraglitazar

T21587331741-94-7In house

Muraglitazar (BMS-298585) 是一种 PPAR α γ的双激动剂，用于治疗2型糖尿病及相关血脂异常。Muraglitazar 对人 PPARα (EC50 = 320 nM)和 PPARγ(EC50 = 110 nM)具有较强的体外活性。

¥ 1960

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Retinoic acid

T1051302-79-4

Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物，是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂，激动 RARα β γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。

¥ 298

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Fucosterol

T818417605-67-3

Fucosterol 是从藻类、海藻或硅藻中分离的一种甾醇，具有抗氧化、抗脂肪、降低血液胆固醇、抗糖尿病和抗癌活性。它通过抑制 PPARα和C EBPα的表达调控脂肪生成，可用于抗肥胖试剂开发研究。

¥ 366

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Ragaglitazar

T28501222834-30-2In house

Ragaglitazar(NNC-61-0029) 是一种有效的 PPARγ 和 PPARα的双重激活剂，在动物模型中显示出更好的胰岛素增敏和降脂潜力并且可用于研究 2 型糖尿病。

¥ 4570

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GW6471

T8486880635-03-0

GW6471 是一种 PPARα 的拮抗剂 (IC50=0.24 μM)，具有选择性，可以增强 PPAR α 配体结合结构域与共抑制蛋白 SMRT 和 NCoR 的结合亲和力。GW6471 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。

¥ 223

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Rosiglitazone

T0334122320-73-4

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

¥ 343

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Bilobetin

T4S2128521-32-4

Bilobetin 是银杏的活性成分，可改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。它还增加了 PPARα的磷酸化，核转位和活性，并伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。

¥ 413

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Pioglitazone

T0214111025-46-8

Pioglitazone (U 72107) 是一种胰岛素增敏剂和噻唑烷二酮，适用于治疗 2 型糖尿病。它是一种选择性PPARγ激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ的EC50分别为 0.93 和 0.99 μM。

¥ 165

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Farglitazar

T27303196808-45-4In house

Farglitazar (GI-262570) 是一种 PPAR-γ 激动剂，是胰岛素增敏剂，通过氧化物酶体增殖物激活受体γ，抑制星状细胞活化，可用于研究糖尿病。

¥ 1980

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Astaxanthin

T3138472-61-7

Astaxanthin (trans-Astaxanthin) 是可从雨生红球藻等多种海洋生物中提取得到的红色类胡萝卜素，是过氧化物酶体增殖物活化受体γ 的调节剂，具有抗增殖、神经保护作用和抗炎活性。它是一种抗氧化剂，有用于癌症和心血管疾病的研究潜力，作为颜色添加剂用于动物食品中。

¥ 235

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Oleuropein

T691732619-42-4

Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的天然产物，通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡，还抑制芳香化酶。它可通过直接抑制 PPARγ转录活性来发挥抗氧化，抗炎和抗动脉粥样硬化作用。

¥ 218

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GW9662

T226022978-25-2

GW9662 (TIMTEC-BB SBB006523) 是一种特异性 PPARγ 拮抗剂，IC50值为3.3 nM，在细胞中对 PPARγ 的功能选择性是 PPARα δ 的 10 到 1000 倍。

¥ 216

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GW7647

T15453265129-71-3

GW 7647 是一种有效且高度选择性的 PPAR α 激动剂，人 PPAR α、PPAR γ 和 PPAR δ 受体的 EC 50 值分别为 6、1100 和 6200 nM ）。GW 7647 能减少巨噬细胞中一氧化氮的产生，在体内有降脂和抗炎特性。

¥ 412

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Troglitazone

T317097322-87-7

Troglitazone (Romglizone) 是一种 PPARγ 激动剂，具有口服活性。Troglitazone 具有降血糖活性，可以改善胰岛素抵抗，增强胰岛素作用。Troglitazone 还具有抗炎和抗肿瘤活性。

¥ 266

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Tesaglitazar

T17044251565-85-2In house

Tesaglitazar 是一种有效且具有选择性的过氧化物 PPAR α γ受体双重激动剂，对 PPARγ的亲和力比 PPARα更有效，对大鼠PPARα和人PPARα的EC50分别为13.4 μM 和3.6 μM,对大鼠PPARγ和人类 PPARγ的EC50都是0.2 μM。Tesaglitazar 诱导大鼠皮下组织间质间充质细胞DNA 合成和纤维肉瘤形成。

¥ 395

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Aleglitazar

T14176475479-34-6In house

Aleglitazar (R1439) 是一种高效的 PPARα γ 双重激动剂，对人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。

¥ 2890

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Saroglitazar

T12835495399-09-2

Saroglitazar (Lipaglyn) 是 PPAR 的激动剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值为 0.65 pM 和 3 nM。

¥ 1060

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THR-0921

T69015606932-81-4

THR-0921 (CLX-0921) 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂，可用于研究心血管疾病和代谢疾病。

¥ 1980

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Glabrone

TN169360008-02-8

Glabrone 是从甘草根中分离的一种异黄酮，可与 PPAR-γ 配体结合，具有抗流感活性。

¥ 636

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Mavodelpar free acid hydrochloride

T12527L In house

Mavodelpar free acid hydrochloride (Pparδ agonist HCl) 是一种有效的 PPARδ激动剂。

¥ 2300

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Suksdorfin

T6914653023-17-9In house

Suksdorfin 具有降血糖作用，可促进脂肪细胞分化并增强脂联素的产生，可激活过氧化物酶体增殖物激活受体 γ （PPARγ），可促进脂肪细胞对胰岛素依赖性葡萄糖的摄取，可用于肥胖相关研究。

¥ 1980

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Linotroban

T25741120824-08-0In house

Linotroban（CL-871502）是一种有效的选择性血栓素（TXA2）受体拮抗剂，具有抗血栓活性。

¥ 2620

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Reglitazar

T28511170861-63-9In house

Reglitazar (JTT-501) 是 PPARα和 PPARγ双重激动剂，可用于研究糖尿病。

¥ 1980

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Sakuranetin

TN11262957-21-3

Sakuranetin 是一种大米黄酮类植物抗毒素，能改善 LPS 诱导的急性肺损伤，具有抗炎、抗真菌和抗氧化作用。

¥ 263

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Norathyriol

TN19903542-72-1

Norathyriol 是来自芒果的芒果苷代谢物，具有抗氧化、抗癌、抗菌和抗炎活性。它以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶，IC50为 3.12 μM。它还抑制PPARα、PPARβ和PPARγ，IC50分别为 92.8、102.4 和 153.5 µM。

¥ 1430

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Icariin

T2855489-32-7

Icariin (Ieariline) 属于黄酮醇苷类天然产物，可抑制 PDE5 和 PDE4 活性 (IC50=432 73.50 μM)，也是一种 PPARα 激活剂。Icariin 可以增加心脑血管血流量、促进造血功能、免疫功能及骨代谢。

¥ 289

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Arhalofenate

T1602224136-23-0

Arhalofenate (JNJ 39659100) 是一种选择性的(PPAR)-γ部分激动剂，用于研究 2 型糖尿病。

¥ 1300

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Elafibranor

T4408923978-27-2

Elafibranor (GFT505) 是过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR-α) 和过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 的激动剂，EC50 值分别为 45 和 175 nM。

¥ 243

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Naringenin

T2838480-41-1

Naringenin (NSC-11855) 是葡萄柚中主要的黄烷酮，可作为抗氧化剂、自由基清除剂、抗炎剂、碳水化合物代谢促进剂、免疫系统调节剂。

¥ 287

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SR1664

T233891338259-05-4In house

SR1664 是一种PPARγ拮抗剂，与结合PPARγ，可有效抑制 Cdk5 介导的PPARγ磷酸化，IC50为80 nM，Ki 为 28.67 nM。

¥ 492

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LY518674

T15821425671-29-0

LY518674 (LY-674) 是一种高效、选择性的 PPARα 激动剂，对人 PPARα 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯，增加 HDL-C，可用于研究动脉粥样硬化。

¥ 1390

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5-Aminosalicylic Acid

T064689-57-6

5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的PPARγ激动剂，还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-κB，具有抗炎活性。

¥ 331

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ARH-049020

T26656251454-45-2In house

ARH-049020 (ARH049020) 是一种 PPAR 激动剂，可用于研究 2 型糖尿病。

¥ 1980

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Tetramethylkaempferol

TN513716692-52-7

Tetramethylkaempferol 是一种 PPARγ 激动剂，它可以通过增加脂联素的水平来提高胰岛素敏感性，脂联素是一种与脂肪组织中胰岛素敏感性相关的重要脂肪细胞因子。它可以浓度依赖性地增强甘油三酯的积累，甘油三酯是脂肪生成的标志物。

¥ 1070

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CDDO-Im

TQ0120443104-02-7

CDDO-Im (TP-235) 是一种 Nrf2和 PPAR 的激活剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为232 nM 和 344 nM。

¥ 297

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GSK376501A

T154401010412-80-2

GSK376501A 是一种具有选择性和有效性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 调节剂，可用于研究 2 型糖尿病。

¥ 2350

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GW1929

TQ0156196808-24-9

GW1929是PPAR-γ有效激动剂，对人PPAR-γ的pKi 为8.84。对人和鼠的pEC50分别为8.56 和 8.27。

¥ 329

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(±)4-HDHA

T3660290906-40-4In house

(±)4-HDHA (4-Hydroxy docosahexaenoic acid) 是一种 PPARγ 激动剂，具有抗炎活性，通过过氧化物酶体增殖物激活受体 γ（PPARγ）直接抑制内皮细胞增殖和发芽血管生成，可用于研究糖尿病。

¥ 1340

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Glabridin

T340359870-68-7

Glabridin (KB-289522) 能够结合并激活PPARγ，EC50值为 6115 nM，是一种从Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类天然产物。它具有抗炎、抗菌、抗肾炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗骨质疏松、保护神经、保护心血管、清除自由基等作用。

¥ 125

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Ciglitazone

T1971074772-77-3

Ciglitazone (ADD 3878) 是一种强效和选择性的PPARγ激动剂(EC50：3μM)和口服降糖药。Ciglitazone 抑制th17细胞的增殖和分化，降低胰岛素水平、血管内皮生长因子的产生和血压，诱导胃癌细胞的细胞周期停止。Ciglitazone 能诱导负鼠肾上皮细胞的凋亡，激活p38 MAPK 和凋亡诱导因子(AIF)的核转位。 Ciglitazone 在肥胖症和高血糖症的动物模型中表现出降血糖活性。

¥ 746

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Bocidelpar

T395162095128-20-2

Bocidelpar 是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体 delta 调节剂，可改善杜兴肌营养不良肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能。

¥ 1230

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Pirinixic Acid

T226950892-23-4

Pirinixic Acid (NSC 310038) 是一种过氧化物酶体增殖剂，可激活特定的过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)。它对鼠的PPARα和 PPARγ 的EC50值分别为 0.63 和 32 μM，对人的PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的EC50值分别为 5.0 、60 和 35 μM。