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Sograzepide (Netazepide) 是一种具有口服活性选择性和高效性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,抑制 Gastrin/CCK-A 活性,抑制 1 型胃神经内分泌肿瘤中 Pappalysin 2 的表达,可诱导 1 型胃神经内分泌肿瘤消退。
Sograzepide (Netazepide) 是一种具有口服活性选择性和高效性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,抑制 Gastrin/CCK-A 活性,抑制 1 型胃神经内分泌肿瘤中 Pappalysin 2 的表达,可诱导 1 型胃神经内分泌肿瘤消退。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 939 | 现货 | |
5 mg | 询价 | 现货 |
产品描述 | Sograzepide (Netazepide) is an orally active, selective and highly potent gastrin/CCK-B antagonist that inhibits gastrin/CCK-A activity and pappalysin 2 expression in type 1 gastric neuroendocrine tumors, and can induce regression of type 1 gastric neuroendocrine tumors. |
靶点活性 | Gastrin/CCK-A:501 nM, Gastrin/CCK-B:0.1 nM |
体内活性 | 静脉注射 Sograzepide(0.1 μmol/kg)在麻醉大鼠中以ED50 = 87 nmol/kg的剂量抑制胃泌素诱导的胃酸分泌。[1] 当剂量为10 μM/kg时,Sograzepide 的ED50=0.0086 μM/kg,表现出对胃泌素诱导的胃酸分泌的抑制作用,但对组胺和贝胆碱诱导的胃酸分泌无影响。[2] |
别名 | YM-220, YM220, YF476, YF 476, Netazepide |
分子量 | 498.58 |
分子式 | C28H30N6O3 |
CAS No. | 155488-25-8 |
Smiles | C(C(C(C)(C)C)=O)N1C=2C(C(=N[C@@H](NC(NC3=CC(NC)=CC=C3)=O)C1=O)C4=CC=CC=N4)=CC=CC2 |
密度 | 1.25 g/cm3 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL(160.46 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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