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VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂,具有有效的抗白血病活性,Ki 为 104 pM。
VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂,具有有效的抗白血病活性,Ki 为 104 pM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,820 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,490 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,490 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,960 | 现货 | |
100 mg | ¥ 10,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,890 | 现货 |
产品描述 | VTP50469 is a highly selective and orally active small molecule inhibitor of the Menin-MLL protein-protein interaction with potent anti-leukemic activity with a Ki of 104 pM. |
靶点活性 | Menin-MLL:ki:104 pM |
体外活性 | VTP50469在MLL-r细胞系中浓度依赖性地明显快速抑制细胞增殖,涉及(MOLM13 IC50为13 nM)、THP1 (IC50为37 nM)、NOMO1 (IC50为30 nM)、ML2 (IC50为16 nM)、EOL1 (IC50为20 nM)以及小鼠的MLL-AF9细胞 (IC50为15 nM))和ALL细胞系(KOPN8 (IC50为15 nM)、HB11;19 (IC50为36 nM)、MV4;11 (IC50为17 nM)、SEMK2 (IC50为27 nM)、以及RS4;11 (IC50为25 nM))。在早期时间点,MLL-r B细胞ALL (B-ALL)系列但非MLL-r AML系列细胞出现VTP50469剂量依赖性的凋亡反应。MLL-r AML系列在接触VTP50469 4至6天后经历剂量依赖性的分化。VTP50469置换复合物中的Menin并抑制MLL在特定基因上的染色质占位。MLL结合的丧失导致基因表达的变化、细胞分化和凋亡[1]。 |
体内活性 | 方法:MV4移植NSG小鼠使用VTP50469(15、30 和 60 mg/kg,一日两次,口服)进行治疗,观察体内肿瘤生长情况, 结果:小鼠皮下肿瘤的大小呈剂量依赖性减小。[1] |
分子量 | 630.82 |
分子式 | C32H47FN6O4S |
CAS No. | 2169916-18-9 |
Smiles | CC(C)N(C(C)C)C(=O)c1cc(F)ccc1Oc1cncnc1N1CC2(C1)CCN(C[C@H]1CC[C@@H](CC1)NS(C)(=O)=O)CC2 |
密度 | 1.28 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (198.15 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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