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VTP50469

Rating icon 很棒
产品编号 T13336Cas号 2169916-18-9

VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂,具有有效的抗白血病活性,Ki 为 104 pM。

VTP50469

VTP50469

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纯度: 98.92%
产品编号 T13336Cas号 2169916-18-9

VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂,具有有效的抗白血病活性,Ki 为 104 pM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,290现货
5 mg¥ 2,820现货
10 mg¥ 4,490现货
25 mg¥ 6,490现货
50 mg¥ 7,960现货
100 mg¥ 10,700现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 3,890现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
VTP50469 is a highly selective and orally active small molecule inhibitor of the Menin-MLL protein-protein interaction with potent anti-leukemic activity with a Ki of 104 pM.
靶点活性
Menin-MLL:ki:104 pM
体外活性
VTP50469在MLL-r细胞系中浓度依赖性地明显快速抑制细胞增殖,涉及(MOLM13 IC50为13 nM)、THP1 (IC50为37 nM)、NOMO1 (IC50为30 nM)、ML2 (IC50为16 nM)、EOL1 (IC50为20 nM)以及小鼠的MLL-AF9细胞 (IC50为15 nM))和ALL细胞系(KOPN8 (IC50为15 nM)、HB11;19 (IC50为36 nM)、MV4;11 (IC50为17 nM)、SEMK2 (IC50为27 nM)、以及RS4;11 (IC50为25 nM))。在早期时间点,MLL-r B细胞ALL (B-ALL)系列但非MLL-r AML系列细胞出现VTP50469剂量依赖性的凋亡反应。MLL-r AML系列在接触VTP50469 4至6天后经历剂量依赖性的分化。VTP50469置换复合物中的Menin并抑制MLL在特定基因上的染色质占位。MLL结合的丧失导致基因表达的变化、细胞分化和凋亡[1]。
体内活性
方法:MV4移植NSG小鼠使用VTP50469(15、30 和 60 mg/kg,一日两次,口服)进行治疗,观察体内肿瘤生长情况,
结果:小鼠皮下肿瘤的大小呈剂量依赖性减小。[1]
化学信息
分子量630.82
分子式C32H47FN6O4S
CAS No.2169916-18-9
SmilesCC(C)N(C(C)C)C(=O)c1cc(F)ccc1Oc1cncnc1N1CC2(C1)CCN(C[C@H]1CC[C@@H](CC1)NS(C)(=O)=O)CC2
密度1.28 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (198.15 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5852 mL7.9262 mL15.8524 mL79.2619 mL
5 mM0.3170 mL1.5852 mL3.1705 mL15.8524 mL
10 mM0.1585 mL0.7926 mL1.5852 mL7.9262 mL
20 mM0.0793 mL0.3963 mL0.7926 mL3.9631 mL
50 mM0.0317 mL0.1585 mL0.3170 mL1.5852 mL
100 mM0.0159 mL0.0793 mL0.1585 mL0.7926 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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