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VTP50469
很棒产品编号 T13336Cas号 2169916-18-9
VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。
VTP50469
很棒 纯度: 98.92%
产品编号 T13336Cas号 2169916-18-9
VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,820 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 4,490 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 6,490 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 7,960 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 10,700 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,890 | 现货 |
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与"VTP50469"相关的抑制剂
Metronidazole
客户已引用
甲硝唑, Metronidazol, Flagyl, Anagiardil
T1079443-48-1
Metronidazole (Metronidazol) 是一种合成的硝基咪唑衍生物，一种抗生素和抗原虫剂，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Metronidazole 可用于治疗或预防厌氧菌引起的系统或局部感染。
- ¥ 284
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客户已引用 Stavudine
司他夫定, Sanilvudine, NSC 163661, d4T, BMY-27857
T14043056-17-5
Stavudine (BMY-27857) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂，还抑制线粒体 DNA 的复制，具有抗HIV-1和HIV-2的活性。它降低 NLRP3 炎症小体激活，调节淀粉样 β 自噬，诱导细胞凋亡。
ApoptosisAutophagyHIV ProteaseNOD-like Receptor (NLR)Nucleoside Antimetabolite/AnalogReverse Transcriptase
- ¥ 259
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Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 客户已引用
硫酸葡聚糖钠盐(MW 4500-5500), 硫酸葡聚糖钠盐, DSS, Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500)
T136479011-18-1
Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 是一种脱水葡萄糖的聚合物，分子量范围是4500-5500。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 通过阻止病毒吸附到宿主细胞中来抑制人免疫缺陷病毒的复制。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 主要在结肠中诱导炎症，可通过硫酸基团引起的高负电荷破坏肠黏膜屏障完整性，从而导致肠屏障受损，巨噬细胞功能失调以及菌群紊乱等现象。
- ¥ 163
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客户已引用 L-Ascorbic acid 客户已引用
维生素C, 抗坏血酸, Vitamin C, L-抗坏血酸, L-Ascorbate, L(+)-Ascorbic acid, Ascorbic acid
T092850-81-7
L-Ascorbic acid (Vitamin C) 属于天然产物，是一种强效的还原剂和抗氧化剂。L-Ascorbic acid 具有抗细菌感染、解毒反应和胶原蛋白形成的作用。L-Ascorbic acid 被用于治疗坏血病。
- ¥ 291
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客户已引用 Salicylic acid
水杨酸, 2-Hydroxybenzoic acid
T064969-72-7
Salicylic acid (2-Hydroxybenzoic acid) 是一种从柳树皮中提取的天然产物，是一种抗炎活性环加氧酶抑制剂，抑制COX-2活性。
- ¥ 326
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L-Glutamic acid
谷氨酸, glutamic acid, glutacid, (S)-Glutamic acid, (+)-L-Glutamic acid
T2A249756-86-0
L-Glutamic acid (Glutaminol) 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型的激动剂，对多巴胺从神经末梢释放的过程有激动作用。
- ¥ 331
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L-Ascorbic acid sodium salt
维生素C钠, 抗坏血酸钠, Vitamin C sodium salt, Sodium L-ascorbate, Sodium ascorbate, L-Ascorbic acid sodium, (+)-Sodium L-ascorbate
T6674134-03-2
L-Ascorbic acid sodium salt (Vitamin C sodium salt) 是一种电子供体，是一种内源性抗氧化剂。它还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。它选择性抑制 Cav3.2 通道(Cav3.2 channels)，IC50为 6.5 μM。
- ¥ 153
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5-Fluorouracil 客户已引用
氟尿嘧啶, NSC 19893, Fluorouracil, 5-氟脲嘧啶, 5-FU, 5-Fluoracil
T098451-21-8
5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶类似物，一种 DNA 合成抑制剂。5-Fluorouracil 具有抗肿瘤活性，通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成。5-Fluorouracil 可以引起细胞凋亡和自噬。
- ¥ 291
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数量
客户已引用 Sodium 4-phenylbutyrate 客户已引用
苯丁酸钠, TriButyrate, Sodium Phenylbutyrate, Buphenyl, 4-苯基丁酸钠盐
T15351716-12-7
Sodium 4-phenylbutyrate (TriButyrate) 是一种组蛋白去乙酰化酶和内质网应激抑制剂，可研究癌症和感染等疾病。
- ¥ 258
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客户已引用 Acetylcysteine
客户已引用
易咳净, 乙酰半胱氨酸, N-Acetyl-L-cysteine, N-Acetylcysteine, N-Acetyl Cysteine, NAC, LNAC
T0875616-91-1
Acetylcysteine (NAC) 是半胱氨酸的 N-乙酰衍生物，是一种 ROS 抑制剂和粘液溶解剂。Acetylcysteine 可诱导细胞凋亡，可用于减少粘液的厚度，还具有抗流感病毒活性。
- ¥ 326
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数量
客户已引用 Tributyrin
甘油三丁酸酯, NSC-661583, NSC661583, NSC 661583
T1967660-01-5
Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 是一种中性短链脂肪酸甘油三酯，是一种稳定且吸收迅速的丁酸前药。 它通过生物膜扩散并被细胞内脂肪酶代谢，在体内将有效的丁酸直接释放到细胞中，有抗增殖、促凋亡和诱导分化作用。
- ¥ 140
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Curcumin 客户已引用
姜黄素, Turmeric yellow, Natural Yellow 3, Indian Saffron, Diferuloylmethane
T1516458-37-7
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
AutophagyEpigenetic Reader DomainFerroptosisHDACHistone AcetyltransferaseInfluenza VirusMitophagyNrf2
- ¥ 373
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | VTP50469 is a highly selective and orally active small molecule inhibitor of the Menin-MLL protein-protein interaction with potent anti-leukemic activity with a Ki of 104 pM. |
| 靶点活性 | Menin-MLL:ki:104 pM |
| 体外活性 | VTP50469在MLL-r细胞系中浓度依赖性地明显快速抑制细胞增殖，涉及(MOLM13 IC50为13 nM)、THP1 (IC50为37 nM)、NOMO1 (IC50为30 nM)、ML2 (IC50为16 nM)、EOL1 (IC50为20 nM)以及小鼠的MLL-AF9细胞 (IC50为15 nM))和ALL细胞系（KOPN8 (IC50为15 nM)、HB11;19 (IC50为36 nM)、MV4;11 (IC50为17 nM)、SEMK2 (IC50为27 nM)、以及RS4;11 (IC50为25 nM)）。在早期时间点，MLL-r B细胞ALL (B-ALL)系列但非MLL-r AML系列细胞出现VTP50469剂量依赖性的凋亡反应。MLL-r AML系列在接触VTP50469 4至6天后经历剂量依赖性的分化。VTP50469置换复合物中的Menin并抑制MLL在特定基因上的染色质占位。MLL结合的丧失导致基因表达的变化、细胞分化和凋亡[1]。 |
| 体内活性 | 方法：MV4移植NSG小鼠使用VTP50469（15、30 和 60 mg/kg，一日两次，口服）进行治疗，观察体内肿瘤生长情况， 结果：小鼠皮下肿瘤的大小呈剂量依赖性减小。[1] |
| 分子量 | 630.82 |
| 分子式 | C32H47FN6O4S |
| CAS No. | 2169916-18-9 |
| Smiles | CC(C)N(C(C)C)C(=O)c1cc(F)ccc1Oc1cncnc1N1CC2(C1)CCN(C[C@H]1CC[C@@H](CC1)NS(C)(=O)=O)CC2 |
| 密度 | 1.28 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (198.15 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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