CRM1

Selinexor (KPT-330) 是一种 CRM1 的小分子抑制剂，具有选择性和口服活性。Selinexor 可以阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗多发性骨髓瘤。

Leptomycin B (LMB) 是一种抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期，抑制蛋白出核转运。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1 exportin 1失活。它

CBS9106 (SL-801) 是一种可逆的口服 CRM1 抑制剂，具有降解 CRM1 和抗肿瘤活性。CBS9106 可抑制 CRM1 依赖性核输出，降低 CRM1 蛋白水平。CBS9106 抑制肿瘤生长并延长携带肿瘤异种移植物的小鼠的存活时间。

(E)-KPT330 是一种 CRM1 选择性核输出抑制剂。它抑制细胞核中的蛋白质运输并诱导间皮瘤细胞中的细胞周期停滞和凋亡。

Verdinexor (KPT-335) 是一种特异性 XPO1 CRM1 抑制剂，具有口服生物利用度。

KPT185 (KPT 185) 是一种选择性 CRM1 抑制剂，可诱导细胞凋亡、细胞周期停滞。

KPT276 (KPT 276) 是一种口服生物可利用的核输出选择性抑制剂(SINE)，不可逆地与 CRM1 结合并阻断 CRM1 的功能。

CRM1-IN-2（Compound KL2）为非共价CRM1抑制剂，能够定位CRM1于核外围，耗尽核内CRM1，从而抑制CRM1介导的核输出。该化合物能抑制结直肠癌细胞的生长并诱导细胞凋亡（apoptosis）。

Leptomycin A, a metabolite derived from Streptomyces, acts as an inhibitor of CRM1 (exportin 1) and effectively suppresses HIV-1 replication. Compared to Leptomycin B, it exhibits lesser potency. Leptomycin A hampers the interaction between CRM1 and nuclear export signals, effectively hindering the nuclear export of a wide array of proteins.

CRM1-IN-1 (Compound KL1) 为非共价CRM1抑制剂，能诱导核CRM1降解（IC50: 0.27 μM），抑制CRM1介导的核输出与细胞增殖，同时触发结直肠癌细胞凋亡 (apoptosis)。

LFS-1107为一种CRM1抑制剂，具有可逆特性(Kd: 12.5 pM)。该化合物能够选择性地清除ENKTL细胞，常用于肿瘤学研究。

SP100030 analogue 1 (compound 11) 为SP100030类似物，作为选择性转录激活 (SITA) 抑制剂，该化合物能在基于 Jurkat 的 IL2-Luc 报告检测中抑制 XPO1 依赖的 IL2 上调，其半数有效浓度 (EC50) 为137 nM。