Glucokinase

D-(-)-3-Phosphoglyceric acid disodium (3-Phospho-D-glyceric acid disodium) 是糖酵解、糖原合成以及丝氨酸、甘氨酸、苏氨酸生物合成等过程中的重要中间体,竞争性抑制酵母烯醇化酶 (enolase)。作为中间体它还在植物、真核细胞以及原核细胞许多的生物合成信号通路中发挥许多作用。

AP-III-a4 (ENOblock) 是第一个非底物类似物，可直接与烯醇酶结合，IC50=0.576 uM，可阻碍体内癌细胞转移。

Pomhex 是一种具有抗癌活性的细胞渗透性强效烯醇化酶抑制剂，可用于癌症致死率的研究。Pomhex是一种外消旋混合物，是一种强效且具有选择性的ENO2抑制剂。

RO-28-1675是一种直接和选择性的葡萄糖激酶 (glucokinase)激活剂，间接影响GK/GKRP(glucokinase regulatory protein)复合物的活性，其效能随葡萄糖浓度升高而降低，可用于胰岛素分泌和2型糖尿病相关研究。

MitoPQ (MitoParaquat) 是一个线粒体靶向的小分子化合物。MitoPQ 选择性加强线粒体超氧化物和过氧化氢的含量，抑制胰岛素刺激的葡萄糖摄取和葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4） 向脂肪细胞和肌管中质膜的易位。MitoPQ 可用于研究线粒体氧化应激与调节的 GLUT4 转运。

Dorzagliatin (HMS5552) 是双重作用的葡萄糖激酶 (glucokinase;GK) 激活剂，可改善 2 型糖尿病的血糖控制，提高胰腺 β 细胞功能。

WAY-640509是一种葡糖脑苷酶抑制剂。

Tangshenoside I（党参苷 I）是从党参（Codonopsis pilosula）的根中分离出来的天然产物，可能与党参的造血和免疫功能相关。Tangshenoside I具有较弱的α-葡萄糖苷酶抑制活性，IC50=1.4 mM。

ML251 是一种有效的新型纳摩尔 T. brucei 和 T. cruzi 磷酸果糖激酶抑制剂，对 T. brucei PFK 和 T. cruzi PFK 的 IC50值为 0.37和 0.13 μM，可研究寄生虫。

SF2312 是一种由放线菌微孢子菌产生的天然膦酸盐抗生素，是高效的糖酵解酶烯醇化酶抑制剂。SF2312 具有抗菌活性，可抑制细菌生长，对革兰氏阴性和革兰氏阴性菌均具有抑制作用。SF2312 抑制人重组 ENO1 和 ENO2。

ARRY-403 是一种新型葡萄糖激酶激活剂，可降低 2 型糖尿病患者的空腹和餐后血糖，可用于治疗糖尿病。

3PO 是一种 PFKFB3 的小分子抑制剂，IC50值为22.9 μM。它抑制几种人类恶性造血和腺癌细胞系的增殖，IC50在1.4到24 μM 之间。它抑制葡萄糖摄取，并降低 Fru-2,6-BP、乳酸、ATP、NAD+ 和 NADH 的细胞内浓度。

PFK158 是一种选择性的PFKFB3抑制剂，IC50值为 137 nM。它可减少癌细胞中葡萄糖的摄取，ATP 的产生，乳酸的释放，并诱导细胞凋亡和自噬。它还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力，具有广泛的抗肿瘤活性。

KAN0438757 是一种选择性强效的代谢激酶 PFKFB3 抑制剂，IC50值为 0.19 μM。

AZ PFKFB3 26 是一种有效的特异性 PFKFB3 抑制剂，IC50 为 23 nM。 PFKFB1 和 PFKFB2 的 IC50 分别为 2.06 和 0.384 μM。

AMG-3969 是一种葡萄糖激酶-葡糖激酶调节蛋白相互作用的干扰物，IC50=为4 nM。

Genz-123346 free base 是一种能够阻断神经酰胺向GL1转化的GL1合酶的抑制剂，其抑制GM1的IC50值为14 nM。

Y29 是 PFKFB3抑制剂，IC50为 0.183 µM。Y29是 Fru-6-P 的竞争性抑制剂，Ki 为 0.094 µM。Y29 抑制 HeLa 细胞生长，GI50为 2.7 µM。

5MPN 是一种具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2-激酶 （PFKFB4）抑制剂，竞争性抑制 F6P 结合位点，抑制骨髓瘤细胞的增殖，可用于研究骨髓增生性肿瘤。

Globalagliatin (LY2608204) 是一种葡萄糖激酶 (GK) 活化剂，EC50=42 nM。

AMG-1694 是一种强效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白（GK-GKRP）干扰物，能促进 GK-GKRP 复合物的解离，其 IC50 值为 7 nM，从而间接提高 GK 酶的活性。AMG-1694 可使几种啮齿动物糖尿病模型的血糖水平恢复正常，并降低糖尿病动物而非正常血糖动物的血糖。AMG-1694 能有效逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用，并促进 GK 转位。

Oxfendazole (RS-8858) 是fenbendazole 的亚砜形式，是广谱苯并咪唑驱虫剂，可保护牲畜免受蛔虫、圆线虫和蛲虫的侵害。

AM-2394 是新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。它能够激活葡萄糖激酶 (GK)，EC50=60 nM。

AZD-1656 是口服有效的葡萄糖激酶选择性激活剂，EC50为 60 nM。AZD1656在2 型糖尿病中有研究的价值。