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TD52 是 PP2A (CIP2A) 癌性抑制剂的口服活性抑制剂。 TD52 是厄洛替尼衍生物,通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接降低了 CIP2A。
TD52 是 PP2A (CIP2A) 癌性抑制剂的口服活性抑制剂。 TD52 是厄洛替尼衍生物,通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接降低了 CIP2A。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 888 | 5日内发货 | |
100 mg | ¥ 7,940 | 1-2周 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 858 | 1-2周 |
产品描述 | TD52 is an orally active inhibitor of cancerous inhibitor of PP2A (CIP2A). TD52 is an Erlotinib derivative and indirectly reduced CIP2A by disturbing Elk1 binding to the CIP2A promoter. |
体外活性 | TD52(5μM;24小时)显著增加了TNBC细胞中PP2A的磷酸酶活性。TD52(5μM;48小时)对其他常见的RTKs(如IGFR、PDGFR和VEGFR2)没有明显影响。TD52(2-10μM;48小时)显示出抗增殖能力,并在这些细胞系中诱导不同程度的凋亡效应。TD52(5μM;48小时)对p-EGFR或EGFR表达的影响最小,但下调了CIP2A表达。TD52(2.5、5、7.5μM;48小时)随时间依赖性地诱导凋亡,并伴随CIP2A和p-Akt[1]的下调。 |
体内活性 | 在雌性NCr裸鼠中,TD52(每天10 mg/kg;口腔灌注)显著抑制了MDA-MB-468异种移植瘤的大小和重量,并降低了三个MDA-MB-468异种移植肿瘤中CIP2A和p-Akt的蛋白表达。[1]。 |
分子量 | 360.41 |
分子式 | C24H16N4 |
CAS No. | 1798328-24-1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 95 mg/mL (263.59 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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