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Topoisomerase

Topoisomerases are enzymes that participate in the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. During DNA replication and transcription, DNA becomes overwound ahead of a replication fork.

Doxorubicin hydrochloride
T102025316-40-9
Doxorubicin hydrochloride (Adriamycin) 属于蒽环类抗生素,是人类 DNA 拓扑异构酶 I II 抑制剂 (IC50=0.8 2.67 μM)。Doxorubicin hydrochloride 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化,还可诱导凋亡和自噬。
  • ¥ 155
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Trovafloxacin mesylate
T13231L147059-75-4
Trovafloxacin是一种广谱氟喹诺酮类抗生素,可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性,也是一种有效的特异性 pannexin 1 通道抑制剂 (PANX1, IC50 = 4 μM)。
  • ¥ 315
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Datopotamab deruxtecan
T397302238831-60-0
Datopotamab deruxtecan (DS-1062) 是一种滋养层细胞表面抗原 2 (TROP2) 靶向抗体药物偶联物 (ADC),具有抗肿瘤活性。Datopotamab deruxtecan 在外周血淋巴细胞存在下诱导显着的抗体依赖性细胞毒性,可在异种移植模型中抑制肿瘤生长。
  • ¥ 10600
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Niranthin
TN466050656-77-4
Niranthin 是一种木脂素,具有广泛的药理活性。它是L. donovaniIB 拓扑异构酶的非竞争性抑制剂,可用于研究耐药利什曼病的治疗。
  • ¥ 1230
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Exatecan
T11249171335-80-1
Exatecan (DX-8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg mL)。Exatecan 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
  • ¥ 263
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Suramin Sodium Salt
T2160129-46-4
Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K,是抗寄生虫,抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂,也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。
  • ¥ 279
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Dxd
T11249L1599440-33-1
Dxd (OQM5SD32BQ) 是一种有效的DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂,IC50值为 0.31 μM,用作HER2靶向ADC 的偶联药物。
  • ¥ 498
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Ellipticine
T1166519-23-3In house
Ellipticine (Elliptisine) 是一种有效的抗肿瘤剂,抑制 DNA 拓扑异构酶 II 活性,对白血病、神经母细胞瘤和胶质母细胞瘤有部分活性。
  • ¥ 218
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Aldoxorubicin hydrochloride
T11090L11361563-03-2In house
Aldoxorubicin hydrochloride 是 Doxorubicin (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药。Aldoxorubicin hydrochloride 在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride 显示出有效的抗肿瘤活性。
  • ¥ 557
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XR 5944
T35187343247-32-5In house
XR 5944 是一种靶向 DNA 的抗肿瘤化合物,是拓扑异构酶抑制剂,抑制 ER 活性,可用于研究结肠癌和肺癌。
  • ¥ 1980
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Ledoxantrone trihydrochloride
T68091L119221-49-7In house
Ledoxantrone trihydrochloride 是一种 Top II 抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究消化系统疾病和泌尿系统疾病。
  • ¥ 1300
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Irinotecan
T622897682-44-5
Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物,是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接,并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡,具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 147
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Epirubicin hydrochloride
T012556390-09-1
Epirubicin hydrochloride (Pharmorubicin) 是一种阿霉素衍生物,一种拓扑异构酶 (Topo) 抑制剂,也是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂。Epirubicin hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 268
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Topotecan
T5784123948-87-8
Topotecan (NSC-609669) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,通过抑制 DNA 拓扑异构酶起抗肿瘤作用,可用于治疗卵巢癌。
  • ¥ 143
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Simmitecan hydrochloride
T711371247847-78-4In house
Simmitecan hydrochloride 是一种喜树碱衍生物,是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究是实体瘤。
  • ¥ 4190 TargetMol
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Pirarubicin
T662872496-41-4
Pirarubicin (Theprubicin) 是一种蒽环类抗生素,是拓扑异构酶 II 抑制剂,可用于各种癌症的研究。
  • ¥ 283
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Mitoxantrone
T658865271-80-9
Mitoxantrone (mitozantrone) 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 的抑制剂,一种蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂 (IC50=8.5 μM)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性,可以治疗急性髓系白血病、肝细胞癌、乳腺癌等。
  • ¥ 297
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Daunorubicin hydrochloride
T151123541-50-6
Daunorubicin hydrochloride (Rubidomycin hydrochloride) 是一种蒽环类氨基糖苷类化合物,一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。Daunorubicin hydrochloride 可以抑制 DNA 和 RNA 的合成,具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 262
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IndiMitecan
T60200915360-05-3
IndiMitecan (LMP776) 是一种具有抗癌活性的拓扑异构酶 I(Top1)抑制剂。
  • ¥ 859
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XR-11576 HCl
T26339LT26339LIn house
XR-11576 HCl 是一种新型口服活性拓扑异构酶I 和II 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 1300
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Levofloxacin
T6567100986-85-4
Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) 是合成的氟喹诺酮类抗生素,有抑制细菌 DNA 旋转酶的超螺旋活性的作用,能阻止 DNA 复制。Levofloxacin 是一种广谱抗生素,用于治疗多种细菌感染。
  • ¥ 298
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Gimatecan
T21319292618-32-7In house
Gimatecan (STI481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 1160
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Ciprofloxacin monohydrochloride
T025093107-08-5
Ciprofloxacin monohydrochloride (Bay-09867 hydrochloride) 是一种高抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。
  • ¥ 225
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Bisantrene
T404778186-34-2
Bisantrene (CL216942) 是一种具有抗肿瘤活性的蒽基双腙,可靶向作用于真核生物的 II 型拓扑异构酶。它插入并破坏 DNA 的构型,导致 DNA 单链断裂、DNA-蛋白质交联和 DNA 复制的抑制。
  • ¥ 227
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Zoliflodacin
TQ00631620458-09-4
Zoliflodacin (ETX0914) 是一种新型螺旋嘧啶三酮,对革兰氏阳性和阴性生物有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌的b>MIC90值为0.25 μg mL。他也是细菌DNA 促旋酶 拓扑异构酶的抑制剂。
  • ¥ 1090
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Irinotecan Hydrochloride
T0486L100286-90-6
Irinotecan Hydrochloride (CPT-11 hydrochloride) 是喜树碱半合成衍生物的盐酸盐,是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,可研究结肠癌和直肠癌。
  • ¥ 233
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Topotecan hydrochloride
T1174119413-54-6
Topotecan hydrochloride (NSC609699) 是一种具有抗癌活性的拓扑异构酶I 抑制剂。
  • ¥ 255
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Idarubicin hydrochloride
T601057852-57-0
Idarubicin hydrochloride (Zavedos) 是一种蒽环类抗白血病药物,能抑制细菌和酵母菌生长,还抑制拓扑异构酶 II,干扰 DNA 复制和 RNA 转录。
  • ¥ 167
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Ciprofloxacin
T164085721-33-1
Ciprofloxacin (Bay-09867) 是一种有高抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。
  • ¥ 118
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Irinotecan hydrochloride trihydrate
T0486136572-09-3
Irinotecan hydrochloride trihydrate (CPT-11 HCl Trihydrate) 通过抑制拓扑异构酶 1 来防止 DNA 展开,可研究结肠癌和直肠癌。
  • ¥ 233
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9-Methoxycamptothecin
T5S195239026-92-1
9-Methoxycamptothecin 是从臭味假柴龙树中分离得到的一种天然产物,通过抑制拓扑异构酶起到抗肿瘤作用,具有强效的诱导 G2 M 期细胞和癌细胞凋亡的作用。
  • ¥ 153
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Novobiocin Sodium
T09741476-53-5
Novobiocin Sodium (Albamycinsodium) 是源自 Streptomyces niveus 的抗生素。 它的化学结构类似于香豆素。Novobiocin 与 DNA 促旋酶结合并阻断三磷酸腺苷活性。
  • ¥ 353
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LMP744 hydrochloride
T11872L308246-57-3
LMP744 hydrochloride (NSC-706744 hydrochloride) 是一种是拓扑异构酶 1 抑制剂,显示出抗肿瘤的活性。
  • ¥ 1230
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Leurubicin
T2568870774-25-3In house
Leurubicin (N-Leucyldoxorubicin) 是一种潜在的 Top II抑制剂,可用于研究 细菌感染 。
  • ¥ 1980
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Mitoxantrone dihydrochloride
T015870476-82-3
Mitoxantrone dihydrochloride (NSC-301739) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC),IC50值为8.5 μM。
  • ¥ 293
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DRF-1042
T15168200619-13-2In house
DRF-1042 是一种具有口服活性的喜树碱类似物,具有抗肿瘤活性,抑制 DNA 拓扑异构酶 I,可用于研究难治性肿瘤。
  • ¥ 283
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Topovale
T9088500214-53-9
Topovale (ARC111) 是一种有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Topovale 抑制缺氧介导的缺氧诱导因子 1alpha 的积累。 Topovale 对一组癌细胞表现出低 nM 细胞毒性。与 P388 细胞相比,在 CPT 抗性拓扑异构酶 I (TOP1) 缺陷的 P388/CPT45 细胞中,Topovale 细胞毒性和 Topovale 诱导的细胞凋亡减少了 > 100 倍。
  • ¥ 849
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β-Lapachone
T64074707-32-8
β-Lapachone (ARQ-501) 是一种萘醌类天然产物,是拓扑异构酶 I 抑制剂,通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。
  • ¥ 148
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Lurtotecan
T60163149882-10-0
Lurtotecan (GI147211) 是一种半合成的喜树碱类似物。Lurtotecan 是一种具有抗癌作用的拓扑异构酶I 抑制剂。
  • ¥ 3150
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Norfloxacin
T130670458-96-7
Norfloxacin (MK-0366) 是广谱抗生素,能通过结合DNA 旋转酶抑制革兰氏阳性和阴性菌。
  • ¥ 326
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Nitidine chloride
T5S076113063-04-2
Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的,具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路,起抗癌作用,抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。
  • ¥ 248
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Ellipticine hydrochloride
T46145081-48-1
Ellipticine hydrochloride (NSC-71795 (hydrochloride)) 是一种有效的抗肿瘤剂,抑制 DNA 拓扑异构酶 II 的活性。
  • ¥ 196
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Nifurpirinol
T7406513411-16-0
Nifurpirinol (P-7138) 是一种抗微生物化合物,对遮目鱼 (Chanos chanos) 鱼种有急性毒性。Nifurpirinol 可选择性的破坏 Fli colRN 斑马鱼系产生胶原蛋白的 1alpha2 细胞的活性。
  • ¥ 563
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EIDD-1931
T84983258-02-4
EIDD-1931 (Beta-d-N4-hydroxycytidine) 是一种核苷类抗病毒试剂 ,可抑制丙型肝炎病毒、基孔肯亚病毒和委内瑞拉马脑炎病毒的复制活性。
  • ¥ 192
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TargetMol | Citations 客户已引用
9-amino-CPT
T3S195791421-43-1
9-amino-CPT (Aminocamptothecin) 是一种拓扑异构酶I 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 343
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Aurintricarboxylic acid
T83334431-00-9
Aurintricarboxylic acid (NSC-4056) 是高效的αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性P2X1Rs 和P2X3Rs 变构拮抗剂。 它是核糖核酸酶和拓扑异构酶 II 的有效抑制剂,可阻止核酸与酶结合。
  • ¥ 316
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Amsacrine
T120651264-14-3
Amsacrine (AMSA) 是一种抗肿瘤剂,可以嵌入到肿瘤细胞的 DNA 中。它还表达拓扑异构酶抑制剂活性,特异性抑制拓扑异构酶 II。
  • ¥ 139
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TargetMol | Citations 客户已引用
Gemifloxacin mesylate
T1492210353-53-0
Gemifloxacin mesylate (Gemifloxacin mesylate) 是一种喹诺酮类口服广谱抗菌剂,可研究轻中度肺炎和慢性支气管炎的急性细菌性发作。
  • ¥ 179
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