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凋亡抑制剂 Cocktails
Mdm2
Mouse double minute 2 homolog (MDM2) also known as E3 ubiquitin-protein ligase Mdm2 is a protein that in humans is encoded by the MDM2 gene. Mdm2 is an important negative regulator of the p53 tumor suppressor. Mdm2 protein functions both as an E3 ubiquitin ligase that recognizes the N-terminal trans-activation domain (TAD) of the p53 tumor suppressor and as an inhibitor of p53 transcriptional activation.
Milademetan
T120401398568-47-2In house
Milademetan (DS-3032) 是一种具有口服活性和有效性的 MDM2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。Milademetan 可用于研究急性髓系白血病和实体肿瘤。
- ¥ 1920
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SAR405838
T65851303607-60-4In house
SAR405838 (MI 773) 是 MI-773 的类似物，具有抗肿瘤活性。它是一种高效、选择性的MDM2-p53相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的Ki 值为 0.88 nM。
- ¥ 532
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Navtemadlin
TQ01271352066-68-2
Navtemadlin (AMG232) 是一种有效的、选择性的、可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50值为 0.6 nM。它以 0.045 nM 的 Kd 与 MDM2 结合。
- ¥ 835
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T699232095116-40-6
Brigimadlin (BI 907828) 是一种具有口服活性和高效性的 E3 泛素蛋白连接酶 MDM2-p53 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。Brigimadlin 可用于研究转移性BTC、PDAC、肺腺癌或膀胱癌。
- ¥ 1980
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Triptolide
客户已引用
T217938748-32-2
Triptolide (PG490) 属于三环二萜类天然产物，是一种 NF-κB 活化的抑制剂。Triptolide 具有免疫抑制、抗风湿、抗炎、抗增殖和抗肿瘤活性。
- ¥ 428
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客户已引用 Idasanutlin 客户已引用
T62541229705-06-9
Idasanutlin (Ro 5503781) 是一种有效且特异性的 p53-MDM2 抑制剂 ，IC50值为 6 nM。
- ¥ 315
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客户已引用 Alrizomadlin
T143031818393-16-6
Alrizomadlin 是一种具有口服活性的 MDM2 抑制剂，APG-115对TP53wt AML细胞系表现出显著的剂量依赖性抑制作用，IC50值分别为MOLM-13细胞26.8 nM，MV-4-11细胞165.9 nM，OCI-AML-3细胞315.6 nM。 Alrizomadlin 阻断 MDM2 和 p53 的相互作用，并以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
- ¥ 343
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UC2288
T96981394011-91-6
UC2288 是新型的、细胞通透性、口服有效的p21衰减试剂，基于索拉非尼的结构合成。在不依赖 于p53的情况下，它可以下调 p21 mRNA 的表达，降低 p21 蛋白水平，对 p21 蛋白的稳定性影响很小。它对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。
- ¥ 328
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RO-5963
T167711416663-77-8In house
RO-5963是p53-MDM2和p53-MDMX 的双重抑制剂（IC50s:~17nM 和~24nM）。
- ¥ 1070
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RITA 客户已引用
T1798213261-59-7
RITA (NSC-652287) 是 p53-HDM-2相互作用抑制剂，可诱导 DNA-DNA 和 DNA-蛋白质的交联，可与 p53dN 结合，Kd 值为 1.5 nM。
- ¥ 239
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客户已引用 Serdemetan 客户已引用
T2243881202-45-5
Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种 HDM2泛素连接酶拮抗剂，能诱导 p53野生型细胞的早期凋亡。
- ¥ 233
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客户已引用 Kevetrin hydrochloride 客户已引用
T318466592-89-0
Kevetrin hydrochloride (4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride) 是一种小分子，是肿瘤抑制蛋白 p53 的激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
- ¥ 179
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客户已引用 MMRi64
T28078430458-66-5
MMRi64 是 Mdm2-MdmX E3 连接酶活性的特异性抑制剂。MMRi64 能有效诱导 p53 积累，并诱导白血病/淋巴瘤细胞中 p53 途径的凋亡，破坏 Mdm2-MdmX 相互作用， 下调白血病细胞中的 Mdm2 和 MdmX。MMRi64 MMRi64 可用于癌症研究。
- ¥ 497
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Amifostine thiol
T3753831098-42-7
Amifostine thiol (WR-1065) 是放射保护剂，可保护 DNA 免受快速中子诱导的链断裂。Amifostine thiol 以剂量依赖性方式改善 （P<0.001） 6-OHDA 诱导的僵滞，通过 JNK 依赖的信号通路激活 p53。
- ¥ 198
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Tenovin-1
T1919380315-80-0
Tenovin-1 抑制 SirT1 和 SirT2 的蛋白质去乙酰化活性，并防止 MDM2 介导的 p53 降解，这涉及泛素化。它具有癌症的研究潜力。
- ¥ 446
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PK11007
T7703874146-69-7
PK11007 是一种温和的硫醇烷基化剂，具有抗癌活性。它通过两个表面暴露的半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53。它通过增加活性氧水平诱导突变的 p53癌细胞死亡。
- ¥ 315
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RO8994
T35171309684-94-3
RO8994是一种高效且特异性的螺吲哚酮小分子 MDM2 抑制剂，MTT 增殖试验和HTRF 结合试验的IC50 为 20 nM 和 5 nM。
- ¥ 315
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p53-MDM2-IN-1
T72026381717-91-5
p53-MDM2-IN-1 (Example 30) 是一种 p53-MDM2 X 蛋白相互作用的抑制剂，Ki 值为 23.35 µM。p53-MDM2-IN-1 能用于抗肿瘤研究。
- ¥ 1070
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CP-31398 dihydrochloride
T216481217195-61-3
CP-31398 dihydrochloride 是一种 p53 稳定剂，可稳定 p53 的活性构象并促进具有突变型或野生型 p53 的癌细胞系中的 p53 活性。
- ¥ 143
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Nutlin-3b
T6614675576-97-3
Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53 MDM2 拮抗剂或抑制剂，IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。
- ¥ 462
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MI-1061
T120311410737-34-6
MI-1061 is a orally bioavailable inhibitor of MDM2 (MDM2-p53 interaction) (IC50=4.4 nM).
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MA242
T119311049704-18-8
MA242 is a nuclear factor of activated T cells 1 (NFAT1) for Pancreatic Cancer Therapy and dual inhibitor of murine double minute 2 (MDM2).
- ¥ 16100
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IVHD-valtrate
TN434128325-56-6
VHD-valtrate has anticancer effects against human ovarian cancer cells in vitro and in vivo, it is a potential therapeutic agent for ovarian cancer, providing a basis for development of the compound as a novel chemotherapeutic agent.
- ¥ 19600
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MG-277
T12027
MG-277 is a molecular glue compound transformed from PROTAC degradation agent, MG-277 potently inhibits tumor cell growth in a p53-independent manner.
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Ganoderic acid X
TN410786377-53-9
Ganoderic acid X is a potential Mdm2 inhibitor(K(i) = 16nM). It is a potential anticancer drug, inhibits topoisomerases and induces apoptosis of cancer cells.
- ¥ 1710
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