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Mdm2

Mouse double minute 2 homolog (MDM2) also known as E3 ubiquitin-protein ligase Mdm2 is a protein that in humans is encoded by the MDM2 gene. Mdm2 is an important negative regulator of the p53 tumor suppressor. Mdm2 protein functions both as an E3 ubiquitin ligase that recognizes the N-terminal trans-activation domain (TAD) of the p53 tumor suppressor and as an inhibitor of p53 transcriptional activation.

  • Milademetan
    T120401398568-47-2In house
    Milademetan (DS-3032) 是一种具有口服活性和有效性的 MDM2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。Milademetan 可用于研究急性髓系白血病和实体肿瘤。
    • ¥ 1920
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  • Navtemadlin
    TQ01271352066-68-2
    Navtemadlin (AMG232) 是一种有效的、选择性的、可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂,IC50值为 0.6 nM。它以 0.045 nM 的 Kd 与 MDM2 结合。
    • ¥ 568
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  • Brigimadlin
    T699232095116-40-6
    Brigimadlin (BI 907828) 是一种具有口服活性和高效性的 E3 泛素蛋白连接酶 MDM2-p53 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。Brigimadlin 可用于研究转移性BTC、PDAC、肺腺癌或膀胱癌。
    • ¥ 1980
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  • Triptolide
    T217938748-32-2
    Triptolide (PG490) 属于三环二萜类天然产物,是一种 NF-κB 活化的抑制剂。Triptolide 具有免疫抑制、抗风湿、抗炎、抗增殖和抗肿瘤活性。
    • ¥ 428
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Idasanutlin
    T62541229705-06-9
    Idasanutlin (Ro 5503781) 是一种有效且特异性的 p53-MDM2 抑制剂 ,IC50值为 6 nM。
    • ¥ 315
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  • MD-224
    T119802136247-12-4
    MD-224是一种基于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)概念的高效、高效的MDM2降解剂,是一类新型抗癌剂。
    • ¥ 621
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  • SAR405838
    T65851303607-60-4In house
    SAR405838 (MI 773) 是 MI-773 的类似物,具有抗肿瘤活性。它是一种高效、选择性的MDM2-p53相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的Ki 值为 0.88 nM。
    • ¥ 532
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  • UC2288
    T96981394011-91-6
    UC2288 是新型的、细胞通透性、口服有效的p21衰减试剂,基于索拉非尼的结构合成。在不依赖 于p53的情况下,它可以下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。它对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用,即使在 10 μM。
    • ¥ 328
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  • RO-5963
    T167711416663-77-8In house
    RO-5963是p53-MDM2和p53-MDMX 的双重抑制剂(IC50s:~17nM 和~24nM)。
    • ¥ 1070
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  • Alrizomadlin
    T143031818393-16-6
    Alrizomadlin (APG-115) 是一种具有口服活性的 MDM2 抑制剂,IC50 为 3.8 nM,Ki 分别为 1 nM[1]。 Alrizomadlin 阻断 MDM2 和 p53 的相互作用,并以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
    • ¥ 343
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  • RITA
    T1798213261-59-7
    RITA (NSC-652287) 是 p53-HDM-2相互作用抑制剂,可诱导 DNA-DNA 和 DNA-蛋白质的交联,可与 p53dN 结合,Kd 值为 1.5 nM。
    • ¥ 239
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  • NSC 66811
    T215786964-62-1
    NSC 66811 是一种MDM2-p53抑制剂,其结合到 MDM2 的Ki 值为 120 nM。
    • ¥ 147
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  • RG7112
    T6965939981-39-2
    RG7112 (RO5045337) 是一种口服生物可利用的选择性 p53-MDM2 抑制剂。
    • ¥ 398
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  • p53-MDM2-IN-1
    T72026381717-91-5
    p53-MDM2-IN-1 (Example 30) 是一种 p53-MDM2 X 蛋白相互作用的抑制剂,Ki 值为 23.35 µM。p53-MDM2-IN-1 能用于抗肿瘤研究。
    • ¥ 1070
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  • XI-006
    T661058131-57-0
    XI-006 (XI-006) 是一种DNA 破坏剂、抗肿瘤剂和p53的激活剂。
    • ¥ 427
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  • PhiKan 083
    T16523L880813-36-5
    PhiKan 083 是咔唑衍生物,可以稳定p53的突变体Y220C,Kd 值为 167 μM。它可用于癌症研究。
    • ¥ 248
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  • Kevetrin hydrochloride
    T318466592-89-0
    Kevetrin hydrochloride (4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride) 是一种小分子,是肿瘤抑制蛋白 p53 的激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
    • ¥ 179
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Serdemetan
    T2243881202-45-5
    Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种 HDM2泛素连接酶拮抗剂,能诱导 p53野生型细胞的早期凋亡。
    • ¥ 233
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  • SP-141
    T217731253491-42-7
    SP-141 是一种 MDM2 抑制剂,可促进 MDM2 自身泛素化和降解,具有抗癌活性。
    • ¥ 366
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  • SJ-172550
    T16888431979-47-4
    SJ-172550 是 MDMX 的小分子抑制剂,EC50为5 μM。
    • ¥ 178
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  • NVP-CGM097
    TQ02311313363-54-0
    NVP-CGM097 (CGM097) 是一种选择性MDM2抑制剂,对hMDM2的IC50为 1.7 nM。
    • ¥ 286
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  • Tenovin-1
    T1919380315-80-0
    Tenovin-1 抑制 SirT1 和 SirT2 的蛋白质去乙酰化活性,并防止 MDM2 介导的 p53 降解,这涉及泛素化。它具有癌症的研究潜力。
    • ¥ 446
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  • MX69
    T36531005264-47-0
    MX69 是用于抗癌研究的一种MDM2 XIAP 抑制剂。
    • ¥ 147
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  • RO8994
    T35171309684-94-3
    RO8994是一种高效且特异性的螺吲哚酮小分子 MDM2 抑制剂,MTT 增殖试验和HTRF 结合试验的IC50 为 20 nM 和 5 nM。
    • ¥ 189
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  • p53-Mdm2 inhibitor 4
    T67698350678-63-6
    p53-Mdm2 inhibitor 4 抑制 p53-MDM2 蛋白质-蛋白质相互作用。
    • ¥ 113
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  • RDR03871
    T28509286008-51-3In house
    RDR03871是一种 MDM2抑制剂。
    • ¥ 774
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  • MI-1061
    T120311410737-34-6
    MI-1061 is a orally bioavailable inhibitor of MDM2 (MDM2-p53 interaction) (IC50=4.4 nM).
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  • MA242
    T119311049704-18-8
    MA242 is a nuclear factor of activated T cells 1 (NFAT1) for Pancreatic Cancer Therapy and dual inhibitor of murine double minute 2 (MDM2).
    • ¥ 16100
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  • Nutlin-3b
    T6614675576-97-3
    Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53 MDM2 拮抗剂或抑制剂,IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。
    • ¥ 462
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  • IVHD-valtrate
    TN434128325-56-6
    VHD-valtrate has anticancer effects against human ovarian cancer cells in vitro and in vivo, it is a potential therapeutic agent for ovarian cancer, providing a basis for development of the compound as a novel chemotherapeutic agent.
    • ¥ 19600
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  • MG-277
    T12027
    MG-277 is a molecular glue compound transformed from PROTAC degradation agent, MG-277 potently inhibits tumor cell growth in a p53-independent manner.
    • 询价
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  • Ganoderic acid X
    TN410786377-53-9
    Ganoderic acid X is a potential Mdm2 inhibitor(K(i) = 16nM). It is a potential anticancer drug, inhibits topoisomerases and induces apoptosis of cancer cells.
    • ¥ 1710
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  • MMRi64
    T28078430458-66-5
    MMRi64 是 Mdm2-MdmX E3 连接酶活性的特异性抑制剂。MMRi64 能有效诱导 p53 积累,并诱导白血病/淋巴瘤细胞中 p53 途径的凋亡,破坏 Mdm2-MdmX 相互作用, 下调白血病细胞中的 Mdm2 和 MdmX。MMRi64 MMRi64 可用于癌症研究。
    • ¥ 497
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  • AM-8735
    T142031429386-01-5
    AM-8735 is an inhibitor of MDM2 ( IC50: 25 nM).
    • ¥ 12800
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