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BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种口服生物有效的HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂(IC50分别为22、32和190 nM),具有潜在的抗肿瘤活性。BMS-599626 Hydrochloride 抑制人表皮生长因子受体HER1, HER2和HER4,从而抑制过表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种口服生物有效的HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂(IC50分别为22、32和190 nM),具有潜在的抗肿瘤活性。BMS-599626 Hydrochloride 抑制人表皮生长因子受体HER1, HER2和HER4,从而抑制过表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 243 | 现货 | |
2 mg | ¥ 346 | 现货 | |
5 mg | ¥ 562 | 现货 | |
10 mg | ¥ 868 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,960 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 843 | 现货 |
产品描述 | BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) is an orally bioavailable inhibitor of the HER1, HER2 and HER4 tyrosine kinases (IC50 =22, 32 and 190 nM, respectively) with potential antineoplastic activity. BMS-599626 Hydrochloride inhibits human epidermal growth factor receptors (HER) HER1, HER2 and HER4, thereby inhibiting the proliferation of tumor cells that overexpress these receptors. |
靶点活性 | HER1:22 nM, HER2:32nM, HER4:190 nM |
体外活性 | BMS-599626 Hydrochloride通过破坏HER1和HER2信号,并抑制依赖这些受体的肿瘤细胞系的增殖,IC50范围为0.24至1μM。在GEO细胞中,EGF处理可刺激HER1磷酸化,而BMS-599626 Hydrochloride(IC50=0.75μM)可抑制此过程。此外,EGF依赖的MAPK(0.8μM)几乎完全被抑制,但AKT信号传导仅被部分抑制,这可能反映了AKT通过多个上游信号的激活。对N87细胞使用BMS-599626 Hydrochloride能够抑制因基因放大而高表达的HER2(0.38μM),以及MAPK和AKT的磷酸化(两者均为0.35μM)[1]。 |
体内活性 | BMS-599626 Hydrochloride 在照射前和照射期间给予,能够提高 HN5 肿瘤在体内的放射反应效果[2]。 |
别名 | AC480 Hydrochloride |
分子量 | 567.01 |
分子式 | C27H28ClFN8O3 |
CAS No. | 873837-23-1 |
Smiles | Cl.Cc1c(NC(=O)OC[C@@H]2COCCN2)cn2ncnc(Nc3ccc4n(Cc5cccc(F)c5)ncc4c3)c12 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90.0 mg/mL (158.7 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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