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TargetMol | Tags 蛋白酪氨酸激酶

PKA

protein kinase A (PKA) is a family of enzymes whose activity is dependent on cellular levels of cyclic AMP (cAMP). PKA is also known as cAMP-dependent protein kinase . Protein kinase A has several functions in the cell, including regulation of glycogen, sugar, and lipid metabolism.

筛选 首页 信号通路蛋白酪氨酸激酶PKA
  • Capivasertib
    T19201143532-39-1
    Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3 7 7 nM)，具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。
    • ¥ 329
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  • Bucladesine sodium
    T141816980-89-5
    Bucladesine sodium (DC2797) 是一种 cAMP 类似物，具有细胞渗透性。Bucladesine sodium 也是一种 cAMP 依赖性的蛋白激酶 (PKA) 激活剂，一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium 具有抗炎活性。
    • ¥ 285
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  • Staurosporine
    T668062996-74-1
    Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6 15 2 3 3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。
    • ¥ 452
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  • Ro-3306
    T2356872573-93-8
    Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。
    • ¥ 255
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  • 8-Bromo-cAMP sodium salt
    T674776939-46-3
    8-Bromo-cAMP sodium salt (8-Br-Camp sodium salt) 是一种环 AMP (cAMP) 类似物，一种 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 的激活剂。8-Bromo-cAMP sodium salt 具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 287
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  • H-89 dihydrochloride
    T6250130964-39-5
    H-89 dihydrochloride (5-Isoquinolinesulfonamide) 是一种选择性 cAMP 依赖性蛋白激酶A(PKA) 抑制剂，IC50值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG、PKC 和酪蛋白激酶活性。
    • ¥ 318
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  • Bilobetin
    T4S2128521-32-4
    Bilobetin 是银杏的活性成分，可改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。它还增加了 PPARα的磷酸化，核转位和活性，并伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
    • ¥ 413
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  • AT13148
    T24821056901-62-2
    AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50值分别为 38/402/50、8、3 和 6 nM/4 nM。
    • ¥ 392
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  • Daphnetin
    T2851486-35-1
    Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。
    • ¥ 197
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  • HA-1004
    T2752591742-10-8In house
    HA-1004是一种 PKG，PKA，PKC 和 MLC 的激酶抑制剂。
    • ¥ 1300
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  • LX7101
    T157981192189-69-7In house
    LX7101是 LIMK 和ROCK2高效抑制剂，对LIMK1 2、ROCK、PKA 的IC50分别为24、1.6、10 和小于1 nM。
    • ¥ 565
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  • Fasudil
    T1606103745-39-7
    Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。
    • ¥ 198
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  • Ipatasertib dihydrochloride
    T153741396257-94-5In house
    Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是ATP 竞争性的pan-Akt 选择性抑制剂，抑制Akt1，Akt2，Akt3，IC50分别为 5，18，8 nM。
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    • 8-Bromo-cGMP sodium
      T1406451116-01-9In house
      8-Bromo-cGMP sodium 是一种 PKG 激活剂， 是 cGMP 的膜渗透性类似物。8-Bromo-cGMP sodium 具有缓解疼痛和血管舒张作用，可显着抑制 Ca2+ 宏观电流，抑制高 K+ 刺激的胰岛素释放。
      • ¥ 248
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    • Fasudil hydrochloride
      T3060105628-07-7
      Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。
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    • CCG215022
      T34981813527-81-9
      CCG215022 是 G 蛋白偶联受体激酶抑制剂，能够作用于 GRK2 (IC50:0.15±0.07 μM)，GRK5 (IC50:0.38±0.06 μM) 和 GRK1 (IC50:3.9±1 μM)。
      • ¥ 970
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    • GSK180736A
      T3513817194-38-0
      GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂，IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂，IC50值为 0.77 μM，其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。
      • ¥ 253
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    • H-89
      T11524127243-85-0
      H-89 是一种具有选择性和高效性的蛋白激酶 A 抑制剂（IC50：48 nM），是一种候选的心脏保护剂，可诱导大鼠的空间学习障碍，可用于研究心肌梗死。
      • ¥ 197
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    • Rottlerin
      T1679182-08-6
      Rottlerin (NSC-56346) 是一种从Mallotus Philippinensis 中得到的天然产物， 是 PKC 的特异性抑制剂，抑制HIV-1整合和狂犬病病毒感染。它通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡.
      • ¥ 671
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    • H-9 dihydrochloride
      T22833116700-36-8
      H-9 dihydrochloride 是一种具有有效性的蛋白激酶（ PKA）抑制剂。H-9 Dihydrochloride 在低浓度下显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 会对咽部活动产生影响。H-9 Dihydrochloride 对 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长有抑制作用。
      • ¥ 239
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    • PKG inhibitor peptide TFA (82801-73-8 free base)
      TP1523
      PKG inhibitor peptide TFA (82801-73-8 free base) 是 ATP 竞争性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 的抑制剂。
      • ¥ 468
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    • BX-912
      T1837702674-56-4
      BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的PDK1抑制剂，IC50值为 26 nM。它阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
      • ¥ 419
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    • A-674563
      T6139552325-73-2
      A-674563 是一种口服有效，选择性的Akt1抑制剂，Ki=11 nM。
      • ¥ 483
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    • Rp-cAMPS sodium
      T36679142439-94-9
      Rp-cAMPS sodium 是一种cAMP的硫代磷酸酯类似物，是一种蛋白激酶 A 抑制剂，也是具有膜渗透性的 cAMP 拮抗剂，通过阻断 cAMP 诱导的构象转变来抑制 cAMP 依赖性蛋白激酶，可用于研究心血管疾病。
      • ¥ 1999
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    • ML-7 hydrochloride
      T3050110448-33-4
      ML-7 hydrochloride (ML-7 HCl) 是一种可渗透细胞的、可逆的、有效的、ATP 竞争性的肌球蛋白轻链激酶(MLCK) 特异性抑制剂，IC50为300 nM。它还抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶、PKA 和 PKC。
      • ¥ 125
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    • MLN8054
      T6315869363-13-3
      MLN8054是一种有口服活性的高选择性极光激酶抑制剂，IC50值为4 nM。
      • ¥ 363
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    • JAK1/2/3 Inhibitor 1
      T7750416234-14-3
      JAK1/2/3 Inhibitor 1 是一种有效的蛋白激酶抑制剂。2,4-dichlorothieno[3,2-d]pyrimidine 具有抗肿瘤活性可抑制多种癌细胞株的生长。它通过与癌细胞的骨架结合，抑制新蛋白质的生成，从而抑制癌细胞的生长。
      • ¥ 287
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    • Hydroxyfasudil
      T4276L105628-72-6
      Hydroxyfasudil (Hydroxy-Fasudil) 是一种ROCK 抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为 0.73 和 0.72 μM。
      • ¥ 285
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    • NH125
      T6605278603-08-0
      NH125 是一种真核延长因子 2 激酶(eEF-2K/CaMKIII)的高效选择性抑制剂，诱导 eEF2 磷酸化，对 eEF-2K 作用的 IC50值为 60 nM。
      • ¥ 328
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    • A-443654
      T14072552325-16-3
      A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。
      • ¥ 662
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    • PKA-IN-1
      T39217179985-52-5
      PKA-IN-1 是一种具有选择性和有效性的 cyclic AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 催化亚基 (cAK) 抑制剂（IC50 ： 0.03 μM）。PKA-IN-1 可用于研究免疫系统疾病。
      • ¥ 269
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    • H-8 hydrochloride
      T22832113276-94-1
      H-8 hydrochloride 是一种具有可逆性和 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂。可用研究代谢疾病。
      • ¥ 477
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    • GUANOSINE 3':5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE SOD
      T506540732-48-7
      GUANOSINE 3':5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE SOD (cGMP sodium salt) 也称为 cGMP，是一种细胞调节剂，被描述为第二信使。它的水平随着各种激素的增加而增加，包括乙酰胆碱、胰岛素和催产素。 cGMP 激活蛋白激酶 G(PKG) 并调节离子通道电导，信号传导影响多种过程，包括平滑肌松弛和增殖、光转导和能量稳态。
      • ¥ 233
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    • AT7867
      T6304857531-00-1
      AT7867 是 ATP 竞争性的Akt1 Akt2 Akt3和p70S6K PKA 抑制剂，IC50分别为 32、17、47 和 85、20 nM。
      • ¥ 238
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    • A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl))
      T6139L
      A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl)) 是一种 Akt1 抑制剂，Ki 为 11 nM，对 PKA 有效，对 Akt1 的选择性比 PKC 高 30 倍以上。
      • ¥ 453
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    • PKA inhibitor fragment (6-22) amide Acetate
      T21674L
      PKA inhibitor fragment (6-22) amide Acetate 是一种通过结合底物位点选择性抑制PKA 活性的合成肽(IC50 < 2 nM)。
      • ¥ 538
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    • 2-Aminopurine
      T19836452-06-2
      2-Aminopurine 是一种鸟苷和腺苷的荧光类似物，是基于荧光衰变的 DNA 结构探针。当它插入寡核苷酸后，其荧光会通过与天然碱基堆积而被高度淬灭。它可用于核酸的结构和动力学的探测。
      • ¥ 289
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    • Exisulind
      T2405159973-80-7
      Exisulind (CP248) 通过激活蛋白激酶 G (PKG) 诱导细胞凋亡。 Exisulind 在实体瘤和血液癌细胞系中表现出抗肿瘤活性，并且是结肠癌、前列腺癌、膀胱癌、乳腺癌和肺癌啮齿动物模型中肿瘤生长的抑制剂。
      • ¥ 170
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    • PKG drug G1
      T4661374703-78-3
      PKG drug G1 靶向作用于PKG Iα。它通过 C42 PKGIα 非依赖性机制，促进血管舒张以及血压降低。
      • ¥ 259
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    • HA-100
      T764884468-24-6
      HA-100 是蛋白激酶和ROCK 抑制剂，抑制PKG，PKA，PKC 和MLC 激酶的IC50值分别为 4、8、12 和 240 μM。
      • ¥ 238
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      TargetMol | Citations 客户已引用
    • A-3 hydrochloride
      T1406978957-85-4
      A-3 hydrochloride 是一种细胞可渗透的、可逆的、ATP 竞争性非选择性拮抗剂。它抑制 PKA 、酪蛋白激酶 II 和肌球蛋白轻链激酶，Ki 值分别为4.3 µM、5.1 µM 和7.4 µM。它还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
      • ¥ 160
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    • CCT128930 hydrochloride
      T6303L2453324-32-6
      CCT128930 hydrochloride (CCT128930 hydrochloride) 是一种选择性 AKT 抑制剂，具有抗肿瘤活性。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性，对 p70S6K 具有 20 倍的选择性。
      • ¥ 439
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    • R547
      T6312741713-40-6In house
      R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效，选择性， ATP 竞争性CDK 抑制剂，对 CDK1 cyclin B、 CDK2 cyclin E 和 CDK4 cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
      • ¥ 379
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    • A-674563 HCl (552325-73-2(free base))
      T44442070009-66-2
      A-674563 HCl (552325-73-2(free base)) 是一种口服的、ATP 竞争性的、可逆的 Akt 抑制剂（Akt1 的 Ki：11 nM）。它对 PKA 和 Cdk2 具有抑制活性（IC50：16 46 nM），但对 Akt1 的选择性比 CMGC、CAMK 和 TK 家族中的其他激酶高 10 至 >1800 倍。
      • ¥ 750
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    • PKI 14-22 amide, myristoylated Acetate
      T21983L
      PKI 14-22 amide, myristoylated Acetate 抑制 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 并阻断脊髓给药 8-溴-cAMP 产生的痛觉过敏。
      • ¥ 1550
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    • Metadoxine
      T326974536-44-0
      Metadoxine (Metadoxil) 能够阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白通路，阻断脂肪细胞的分化。
      • ¥ 119
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    • PKG Substrate acetate（81187-14-6 free base)
      TP1787L
      PKG Substrate acetate（81187-14-6 free base) 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 的选择性底物。PKG Substrate 是蛋白激酶 G (PKG) 的选择性底物，PKG Iα (Km = 59 µM) 优于 PKG II (Km = 305)微米）。
      • ¥ 592
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    • CREBtide acetate(149155-45-3 free base)
      TP1876L
      CREBtide acetate(149155-45-3 free base) 是 PKA (Km=3.9 µM) 的合成底物，它基于 d-CREB（cAMP 反应元件结合蛋白）中的磷酸化序列。
      • ¥ 436
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