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蛋白酪氨酸激酶

Discoidin Domain Receptor (DDR)

Ephrin Receptor

Tyrosine Kinases

PKA

protein kinase A (PKA) is a family of enzymes whose activity is dependent on cellular levels of cyclic AMP (cAMP). PKA is also known as cAMP-dependent protein kinase . Protein kinase A has several functions in the cell, including regulation of glycogen, sugar, and lipid metabolism.

T19201143532-39-1

Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3 7 7 nM)，具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。

¥ 329

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Bucladesine sodium

T141816980-89-5

Bucladesine sodium (DC2797) 是一种 cAMP 类似物，具有细胞渗透性。Bucladesine sodium 也是一种 cAMP 依赖性的蛋白激酶 (PKA) 激活剂，一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium 具有抗炎活性。

¥ 285

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T668062996-74-1

Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6 15 2 3 3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。

¥ 452

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TN411421187-73-5

Gardenin A 通过激活 MAPK ERK、PKC 和 PKA 表现出神经营养作用。 Gardenin A 具有抗抑郁、抗惊厥和抗焦虑作用。

¥ 1170

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8-Bromo-cAMP sodium salt

T674776939-46-3

8-Bromo-cAMP sodium salt (8-Br-Camp sodium salt) 是一种环 AMP (cAMP) 类似物，一种 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 的激活剂。8-Bromo-cAMP sodium salt 具有抗肿瘤活性。

¥ 287

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H-89 dihydrochloride

T6250130964-39-5

H-89 dihydrochloride (5-Isoquinolinesulfonamide) 是一种选择性 cAMP 依赖性蛋白激酶A(PKA) 抑制剂，IC50值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG、PKC 和酪蛋白激酶活性。

¥ 318

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T2356872573-93-8

Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。

¥ 255

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T4S2128521-32-4

Bilobetin 是银杏的活性成分，可改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。它还增加了 PPARα的磷酸化，核转位和活性，并伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。

¥ 413

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T061010083-24-6

Piceatannol (Astringenin) 是一种Syk 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达，可研究急性肺损伤。它是存在于各种水果和蔬菜中天然存在的多酚二苯乙烯，可诱导细胞自噬和凋亡，具有抗癌和抗炎特性。

¥ 166

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T2752591742-10-8In house

HA-1004是一种 PKG，PKA，PKC 和 MLC 的激酶抑制剂。

¥ 1300

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T2851486-35-1

Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。

¥ 197

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T24821056901-62-2

AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂，能够抑制 Akt1 Akt2 Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI ROCKII 的活性，IC50值分别为 38 402 50、8、3 和 6 nM 4 nM。

¥ 392

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T157981192189-69-7In house

LX7101是 LIMK 和ROCK2高效抑制剂，对LIMK1 2、ROCK、PKA 的IC50分别为24、1.6、10 和小于1 nM。

¥ 565

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T1606103745-39-7

Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。

¥ 198

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Fasudil hydrochloride

T3060105628-07-7

Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。

¥ 248

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Ipatasertib dihydrochloride

T153741396257-94-5In house

Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是ATP 竞争性的pan-Akt 选择性抑制剂，抑制Akt1，Akt2，Akt3，IC50分别为 5，18，8 nM。

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8-Bromo-cGMP sodium

T1406451116-01-9In house

8-Bromo-cGMP sodium 是一种 PKG 激活剂，是 cGMP 的膜渗透性类似物。8-Bromo-cGMP sodium 具有缓解疼痛和血管舒张作用，可显着抑制 Ca2+ 宏观电流，抑制高 K+ 刺激的胰岛素释放。

¥ 248

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T14072552325-16-3

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。

¥ 662

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T1679182-08-6

Rottlerin (NSC-56346) 是一种从Mallotus Philippinensis 中得到的天然产物，是 PKC 的特异性抑制剂，抑制HIV-1整合和狂犬病病毒感染。它通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡.

¥ 671

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T34981813527-81-9

CCG215022 是 G 蛋白偶联受体激酶抑制剂，能够作用于 GRK2 (IC50:0.15±0.07 μM)，GRK5 (IC50:0.38±0.06 μM) 和 GRK1 (IC50:3.9±1 μM)。

¥ 970

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ML-7 hydrochloride

T3050110448-33-4

ML-7 hydrochloride (ML-7 HCl) 是一种可渗透细胞的、可逆的、有效的、ATP 竞争性的肌球蛋白轻链激酶(MLCK) 特异性抑制剂，IC50为300 nM。它还抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶、PKA 和 PKC。

¥ 125

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T11524127243-85-0

H-89 是一种具有选择性和高效性的蛋白激酶 A 抑制剂（IC50：48 nM），是一种候选的心脏保护剂，可诱导大鼠的空间学习障碍，可用于研究心肌梗死。

¥ 197

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T3513817194-38-0

GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂，IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂，IC50值为 0.77 μM，其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。

¥ 253

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H-9 dihydrochloride

T22833116700-36-8

H-9 dihydrochloride 是一种具有有效性的蛋白激酶（ PKA）抑制剂。H-9 Dihydrochloride 在低浓度下显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 会对咽部活动产生影响。H-9 Dihydrochloride 对 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长有抑制作用。

¥ 239

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PKG inhibitor peptide TFA (82801-73-8 free base)

TP1523

PKG inhibitor peptide TFA (82801-73-8 free base) 是 ATP 竞争性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 的抑制剂。

¥ 468

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T6304857531-00-1

AT7867 是 ATP 竞争性的Akt1 Akt2 Akt3和p70S6K PKA 抑制剂，IC50分别为 32、17、47 和 85、20 nM。

¥ 238

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T1837702674-56-4

BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的PDK1抑制剂，IC50值为 26 nM。它阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。

¥ 419

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T6139552325-73-2

A-674563 是一种口服有效，选择性的Akt1抑制剂，Ki=11 nM。

¥ 483

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GUANOSINE 3':5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE SOD

T506540732-48-7

GUANOSINE 3':5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE SOD (cGMP sodium salt) 也称为 cGMP，是一种细胞调节剂，被描述为第二信使。它的水平随着各种激素的增加而增加，包括乙酰胆碱、胰岛素和催产素。 cGMP 激活蛋白激酶 G(PKG) 并调节离子通道电导，信号传导影响多种过程，包括平滑肌松弛和增殖、光转导和能量稳态。

¥ 233

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Rp-cAMPS sodium

T36679142439-94-9

Rp-cAMPS sodium 是一种cAMP的硫代磷酸酯类似物，是一种蛋白激酶 A 抑制剂，也是具有膜渗透性的 cAMP 拮抗剂，通过阻断 cAMP 诱导的构象转变来抑制 cAMP 依赖性蛋白激酶，可用于研究心血管疾病。

¥ 1999

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T6315869363-13-3

MLN8054是一种有口服活性的高选择性极光激酶抑制剂，IC50值为4 nM。

¥ 363

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JAK1/2/3 Inhibitor 1

T7750416234-14-3

JAK1/2/3 Inhibitor 1 是一种有效的蛋白激酶抑制剂。2,4-dichlorothieno[3,2-d]pyrimidine 具有抗肿瘤活性可抑制多种癌细胞株的生长。它通过与癌细胞的骨架结合，抑制新蛋白质的生成，从而抑制癌细胞的生长。

¥ 287

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T4276L105628-72-6

Hydroxyfasudil (Hydroxy-Fasudil) 是一种ROCK 抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为 0.73 和 0.72 μM。

¥ 171

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T6605278603-08-0

NH125 是一种真核延长因子 2 激酶(eEF-2K/CaMKIII)的高效选择性抑制剂，诱导 eEF2 磷酸化，对 eEF-2K 作用的 IC50值为 60 nM。

¥ 328

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T39217179985-52-5

PKA-IN-1 是一种具有选择性和有效性的 cyclic AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 催化亚基 (cAK) 抑制剂（IC50 ： 0.03 μM）。PKA-IN-1 可用于研究免疫系统疾病。

¥ 269

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H-8 hydrochloride

T22832113276-94-1

H-8 hydrochloride 是一种具有可逆性和 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂。可用研究代谢疾病。

¥ 477

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A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl))

T6139L

A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl)) 是一种 Akt1 抑制剂，Ki 为 11 nM，对 PKA 有效，对 Akt1 的选择性比 PKC 高 30 倍以上。

¥ 757

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PKI (5-24) Acetate(99534-03-9 free base)

TP1957L

PKI (5-24) Acetate(99534-03-9 free base) 是一种高亲和力 PKA 抑制剂 (Ki = 2.3 nM)。

¥ 762

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T82525L

DT-2 acetate 是一种具有选择性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂，是一种靶向犬胸腺细胞的小鼠单克隆抗体。DT-2 acetate 抑制 PKG 催化的磷酸化，逆转8-Br-cGMP诱导的扩张，可用于研究免疫疾病。

¥ 680

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PKA inhibitor fragment (6-22) amide Acetate

T21674L

PKA inhibitor fragment (6-22) amide Acetate 是一种通过结合底物位点选择性抑制PKA 活性的合成肽(IC50 < 2 nM)。

¥ 897

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T19836452-06-2

2-Aminopurine 是一种鸟苷和腺苷的荧光类似物，是基于荧光衰变的 DNA 结构探针。当它插入寡核苷酸后，其荧光会通过与天然碱基堆积而被高度淬灭。它可用于核酸的结构和动力学的探测。

¥ 289

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T2405159973-80-7

Exisulind (CP248) 通过激活蛋白激酶 G (PKG) 诱导细胞凋亡。 Exisulind 在实体瘤和血液癌细胞系中表现出抗肿瘤活性，并且是结肠癌、前列腺癌、膀胱癌、乳腺癌和肺癌啮齿动物模型中肿瘤生长的抑制剂。

¥ 283

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T4661374703-78-3

PKG drug G1 靶向作用于PKG Iα。它通过 C42 PKGIα 非依赖性机制，促进血管舒张以及血压降低。

¥ 259

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T764884468-24-6

HA-100 是蛋白激酶和ROCK 抑制剂，抑制PKG，PKA，PKC 和MLC 激酶的IC50值分别为 4、8、12 和 240 μM。

¥ 238

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CCT128930 hydrochloride

T6303L2453324-32-6

CCT128930 hydrochloride (CCT128930 hydrochloride) 是一种选择性 AKT 抑制剂，具有抗肿瘤活性。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性，对 p70S6K 具有 20 倍的选择性。

¥ 439

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T326974536-44-0

Metadoxine (Metadoxil) 能够阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白通路，阻断脂肪细胞的分化。

¥ 119

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A-3 hydrochloride

T1406978957-85-4

A-3 hydrochloride 是一种细胞可渗透的、可逆的、ATP 竞争性非选择性拮抗剂。它抑制 PKA 、酪蛋白激酶 II 和肌球蛋白轻链激酶，Ki 值分别为4.3 µM、5.1 µM 和7.4 µM。它还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。

¥ 266

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T6312741713-40-6In house

R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效，选择性， ATP 竞争性CDK 抑制剂，对 CDK1 cyclin B、 CDK2 cyclin E 和 CDK4 cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。

¥ 632

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