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PKA

蛋白激酶A(PKA)是一个酶家族,其活性取决于环AMP(cAMP)的细胞水平。PKA也被称为cAMP依赖性蛋白激酶。蛋白激酶A在细胞中具有多种功能,包括调节糖原、糖和脂质代谢。

Staurosporine
T668062996-74-1
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM),具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。
  • ¥ 452
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Bucladesine sodium
T141816980-89-5
Bucladesine sodium (DC2797) 是一种 cAMP 类似物,具有细胞渗透性。Bucladesine sodium 也是一种 cAMP 依赖性的蛋白激酶 (PKA) 激活剂,一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium 具有抗炎活性。
  • ¥ 285
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Capivasertib
T19201143532-39-1
Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3/7/7 nM),具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗乳腺癌。
  • ¥ 329
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blu0588
T601692810747-78-3In house
BLU0588是一种选择性的PRKACA 抑制剂。BLU0588以1nM 的 IC50 抑制PRKACA 催化活性。
  • ¥ 1290
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8-Bromo-cAMP sodium salt
T674776939-46-3
8-Bromo-cAMP sodium salt (8-Br-Camp sodium salt) 是一种环 AMP (cAMP) 类似物,一种 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 的激活剂。8-Bromo-cAMP sodium salt 具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 287
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Taurodeoxycholic acid
T75319516-50-7
Taurodeoxycholic acid (Taurodeoxychloic acid) 是脱氧胆酸的胆汁酸牛磺酸共轭物,是一种人体代谢物,可稳定线粒体膜,减少自由基形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的凋亡通路以及 Caspase-12 激活来抑制凋亡 (apoptosis)。Taurodeoxycholic acid具有神经保护活性,可用于研究 3-硝基丙酸诱导或稳定遗传的亨廷顿舞蹈病 (HD) 。
  • ¥ 398
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Bilobetin
T4S2128521-32-4
Bilobetin 是银杏的活性成分,可改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。它还增加了 PPARα的磷酸化,核转位和活性,并伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
  • ¥ 413
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Gardenin A
TN411421187-73-5
Gardenin A 通过激活 MAPK ERK、PKC 和 PKA 表现出神经营养作用。 Gardenin A 具有抗抑郁、抗惊厥和抗焦虑作用。
  • ¥ 1170
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Ro-3306
T2356872573-93-8
Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂,可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡。
  • ¥ 255
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Piceatannol
T061010083-24-6
Piceatannol (Astringenin) 是一种Syk 抑制剂,可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达,可研究急性肺损伤。它是存在于各种水果和蔬菜中天然存在的多酚二苯乙烯,可诱导细胞自噬和凋亡,具有抗癌和抗炎特性。
  • ¥ 166
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8-Bromo-cGMP sodium
T1406451116-01-9In house
8-Bromo-cGMP sodium 是一种 PKG 激活剂, 是 cGMP 的膜渗透性类似物。8-Bromo-cGMP sodium 具有缓解疼痛和血管舒张作用,可显着抑制 Ca2+ 宏观电流,抑制高 K+ 刺激的胰岛素释放。
  • ¥ 248
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Fasudil hydrochloride
T3060105628-07-7
Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂,也抑制蛋白激酶,对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。
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Daphnetin
T2851486-35-1
Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物,有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。
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ML-7 hydrochloride
T3050110448-33-4
ML-7 hydrochloride (ML-7 HCl) 是一种可渗透细胞的、可逆的、有效的、ATP 竞争性的肌球蛋白轻链激酶(MLCK) 特异性抑制剂,IC50为300 nM。它还抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶、PKA 和 PKC。
  • ¥ 125
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H-89
T11524127243-85-0
H-89 是一种具有选择性和高效性的蛋白激酶 A 抑制剂(IC50:48 nM),是一种候选的心脏保护剂,可诱导大鼠的空间学习障碍,可用于研究心肌梗死。
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HA-1004
T2752591742-10-8In house
HA-1004是一种 PKG,PKA,PKC 和 MLC 的激酶抑制剂。
  • ¥ 1300
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Fasudil
T1606103745-39-7
Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。
  • ¥ 198
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H-89 dihydrochloride
T6250130964-39-5
H-89 dihydrochloride (5-Isoquinolinesulfonamide) 是一种选择性 cAMP 依赖性蛋白激酶A(PKA) 抑制剂,IC50值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG、PKC 和酪蛋白激酶活性。
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Rottlerin
T1679182-08-6
Rottlerin (NSC-56346) 是一种从Mallotus Philippinensis 中得到的天然产物, 是 PKC 的特异性抑制剂,抑制HIV-1整合和狂犬病病毒感染。它通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡.
  • ¥ 671
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Rhamnose
T51203615-41-6
alpha-L-Rhamnose (6-Deoxy-L-mannose) 是存在植物和细菌中的一种单糖。Rhamnose- 免疫原连接物能被用于免疫疗法。Rhamnose 能通过胞外途径穿过上皮细胞,能够作为肠吸收的标志。
  • ¥ 265
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Ellagic acid
T0465476-66-4
Ellagic acid (Gallogen) 是一种稠合四环类天然产物,是一种有效的 CK2 抑制剂 (IC50=40 nM;Ki=20 nM),具有 ATP 竞争性。Ellagic acid 是一种抗氧化剂,也具有抗增殖活性。
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R547
T6312741713-40-6In house
R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效,选择性, ATP 竞争性CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
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GSK299115A
T27471864082-35-9In house
GSK299115A (GSK-299115A) 是一种选择性的ROCK1抑制剂。GSK299115A 抑制ROCK1、RSK1和p70S6K 的IC50分别为8nM、620nM 和560nM。
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A-443654
T14072552325-16-3
A-443654 是 pan-Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和Akt3具有同等效力的抑制作用,Ki=均为 160 pM。
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