生物碱

Chloroquine 是一种 Toll 样受体抑制剂，可以抑制自噬。Chloroquine 具有抗疟疾和抗炎活性，广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。Chloroquine 还具有抗 SARS-CoV-2 (COVID-19) 活性、抗 HIV-1 活性。

Thiolutin (Acetopyrrothin) 是一种内皮细胞粘附抑制剂，由链霉菌产生。 Thiolutin 具有抗生素和抗血管生成特性。 Thiolutin 可快速诱导 Hsp27 的磷酸化。

Capsaicin ((E)-Capsaicin) 属于天然产物，提取自辣椒，是一种 TRPV1 激动剂 (EC50=0.29 μM)。Capsaicin 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、神经保护等活性。

Syrosingopine 是 MCT1和 MCT4双重抑制剂，对 MCT4 的效力高 60 倍，可防止乳酸和 H+ 流出。Syrosingopine是可口服抗高血压药物，联合二甲双胍具有研究癌症疾病的潜力。

SAH (S-Adenosylhomocysteine) 属于氨基酸衍生物，是腺苷和半胱氨酸合成的中间体。SAH 是一种 METTL3-METTL14 异二聚体复合物的抑制剂 (IC50=0.9 µM)。SAH 是多种代谢途径中的调节剂。

Girinimbine (Girinimbin) 是一种来自植物九里香、 M. koenigii和Murraya koenigii中分离出的咔唑类生物碱。Girinimbine 具有多种生物学作用，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗锥虫、抗血小板活性、抗菌活性、抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性。

Ellipticine (Elliptisine) 是一种有效的抗肿瘤剂，抑制 DNA 拓扑异构酶 II 活性，对白血病、神经母细胞瘤和胶质母细胞瘤有部分活性。

Pilocarpine Hydrochloride (NSC 5746 HCl) 是一种 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂，用于制作癫痫实验模型

Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Kukoamine A 是一种天然的精胺衍生物，具有抗癌、抗高血压、细胞保护、抗氧化和抗炎活性。它是锥虫硫磷还原酶抑制剂，Ki 值为 1.8 μM。

Solasonine 是一种甾体糖苷生物碱，从龙葵中分离获得，对人胃癌细胞有细胞毒性。

Cycloheximide (Naramycin A) 是一种可逆地抑制翻译延伸的天然产物，是一种抗有丝分裂化合物，也是 DNA 和蛋白质合成的抑制剂。

Cis-N-Feruloyltyramine 是一种天然存在的化合物，存在于各种植物中，对 P-388癌细胞系具有细胞毒性。 Cis-N-Feruloyltyramine 是体外前列腺素(PG)合成的抑制剂。

Monocrotaline (Crotaline) 是一种吡咯里西啶生物碱，从猪屎豆植物的种子中提取得到，对HepG2细胞具有一定的细胞活性，可诱导啮齿动物产生肺动脉高血压。

Cephaeline 对受保护的原代 CLL 细胞具有高度活性（相对 IC50 为 35nM），并通过抑制 HIF-1α± 和扰乱细胞内氧化还原稳态发挥作用。

Colcemid (NSC-3096) 是一种微管聚合抑制剂，可诱导细胞凋亡，可用于肿瘤和胚胎克隆的研究。

SN-38 (NK012) 是 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂 Irinotecan 的活性代谢产物，可以抑制 DNA 和 RNA 合成 (IC50=0.077 1.3 μM)。SN-38 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

Physostigmine salicylate 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂，也一种是抗胆碱能中毒的解毒剂。它可透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。它能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。

Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接，并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物，可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。

Cycleanine 是一种高效血管选择性Ca- 拮抗剂，具有缓解疼痛、肌肉松弛和抗炎作用。它还具有有效的抗菌、抗真菌、抗疟原虫和细胞毒活性。

Norepinephrine (Levophed) 属于生物碱类天然产物，是一种神经递质，一种肾上腺素能受体 (AR) 的激动剂，对 α1、α2 和 β1 AR 具有激活活性。Norepinephrine 被用作抗休克的血管活性剂。

Homoharringtonine (HHT) 属于生物碱类天然产物，可以抑制蛋白质的翻译，具有细胞毒性。Homoharringtonine 作用于肿瘤细胞的核糖体，抑制蛋白质翻译的延伸步骤，从而抑制蛋白质合成，具有抗肿瘤活性。

Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物，诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭，在多种癌症中均表现出抗癌活性。

Karacoline 是发现于植物Aconitum kusnezoffii 中的一种二萜生物碱，通过 NF-κB 信号通路，抑制椎间盘退变中细胞外基质的降解。

Hydroxy-α-sanshool 是分离自胡椒的烷基酰胺，作为 TRPA1的共价激动剂和 TRPV1的非共价激动剂，EC50分别为69和 1.1 µM。

Tomatine (lycopersicin) 是从番茄植物中发现的一种糖苷生物碱。它促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子的上调，还抑制20S 蛋白酶体活性。它以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。

Metronidazole (Metronidazol) 是一种合成的硝基咪唑衍生物，一种抗生素和抗原虫剂，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Metronidazole 可用于治疗或预防厌氧菌引起的系统或局部感染。

Jervine (Jerwiny) 是一种有效的刺猬 (Hh) 抑制剂(IC50:500-700 nM)。它是一种天然致畸性甾体生物碱，来自于 Veratrumalbum 的根茎，具有抗炎和抗氧化作用。

Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物，是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂，并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

Rhombifoline 是一种科从 Anagyrus foetida 叶茎和 Genista tenera 中分离得到的生物碱。

Coenzyme A 是所有活细胞中必需的辅助因子，由泛酸，三磷酸腺苷和半胱氨酸合成的。Coenzyme A 与过氧化物酶 5 共价结合导致其过氧化物酶活性完全抑制，通过 DTT 还原能够逆转。Coenzyme A 及其硫酯衍生物是主要分解代谢，合成代谢途径和基因表达调控的关键参与者。

Berberrubine chloride (9-Berberoline Chloride) 是一种黄连素的有效代谢物，能够改善动物模型中溃疡性结肠炎的症状。

Harringtonine 是一种天然的生物碱，可抑制 DNA 合成和蛋白质合成，对 S 期细胞有强烈杀伤作用。Harringtonine具有抗肿瘤、抗病毒等活性。

Vincristine sulfate 属于生物碱类天然产物，可与微管蛋白结合并抑制微管的形成，从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂。Vincristine sulfate 可用作微管去稳定剂，用于研究治疗血液系统肿瘤，如白血病和淋巴瘤以及儿童肉瘤的相关研究。

Topotecan (NSC-609669) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，通过抑制 DNA 拓扑异构酶起抗肿瘤作用，可用于治疗卵巢癌。

L-Clausenamide 是从黄皮 (Clausena lansium (Lour) skeels) 的树叶中提取出来的生物碱，可用于提高认知功能。L-Clausenamide 对β-淀粉样蛋白 (Aβ) 毒性有抑制作用，通过抑制 tau 蛋白磷酸化阻止神经纤维缠结的形成。L-Clausenamide 具有神经保护活性，可用于调节 Aβ25-35 引发的刺激。L-Clausenamide 可用于研究阿尔兹海默症类的神经系统疾病。

Groenlandicine 是来自黄连的一种原小檗碱生物碱，能诱导拓扑异构酶 I 介导的 DNA 裂解。它对人类重组醛糖还原酶(HRAR)具有中度的抑制作用，IC50值为 154.2 μM。

Colchicoside (3-Demethylcolchicine glucoside) 提取自嘉兰，在胰腺癌小鼠模型中显示出疗效。

Lepidiline A (Macaline A) 是一种具有抗炎症活性的黄酮木质素。Lepidiline A 对HL-60细胞具有细胞毒活性，IC50值为 32.3 μM。它是从芸苔科植物Lepidium meyenii Walpers 的活性成分，可改善小鼠内源性性激素的平衡，提高果蝇的繁殖力。Lepidiline A 靶向HSD17B1基因的机制来增强酶的活性，提高性激素的生物转化效率，提高生殖能力。Lepidiline A 具有抗癌活性。

Trigonelline (Trigenolline) 是一种大量存在于咖啡中的生物碱，具有潜在抗糖尿病活性。它是Nrf2抑制剂，可阻断 Nrf2 依赖的蛋白酶体活性，从而增强胰腺癌细胞凋亡。

Tabersonine (Tabersonin) 是从蔷薇中分离出的吲哚类生物碱。它能破坏 Aβ(1-42) 的聚合，并改善 Aβ 聚合诱导的细胞毒性。它具有抗炎作用，可用于研究 ALI ARDS。

Dendrobine 是从石斛中分离的一种生物碱，对甲型流感病毒具有抗病毒活性。

Coptisine chloride (NSC-119754) 是从黄连中分离到的一种生物碱，是一种非竞争性 IDO 抑制剂，Ki 值为 5.8 μM，IC50值为 6.3 μM。它是一种 H1N1 神经氨酸酶抑制剂，可用于甲型流感病毒感染，IC50为 104.6 μg mL。

Isoliensinine (Isoliensinin) 属于天然产物，是一种双苄基异喹啉生物碱。Isoliensinine 具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗心律失常等活性。

Sanguinarine (Pseudochelerythrine) 是一种来源于血根草的生物碱，具有抗微生物、抗氧化和抗炎特性。

Febrifugine dihydrochloride (Propyldazine hydrochloride) 是存在于常山的根和叶中的一种喹唑啉酮类生物碱，具有治疗疟疾、癌症、纤维化和炎症性疾病的活性。

Cordycepin (3'-Deoxyadenosine) 是一种核苷衍生物，在类风湿性关节炎滑膜成纤维细胞中，剂量依赖性抑制 IL-1β 诱导的 MMP-1和 MMP-3表达。它也抑制细菌的腺苷激酶从而抗结核分枝杆菌。