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Galectin-3-IN-4(compound 5)属于羧酰胺类化合物,可口服使用,并针对人类和小鼠的Galectin-3显示出高效和选择性的抑制作用,其IC50值分别为21 nM和167 nM。对于hGal-1和hGal-9,该化合物的IC50值较高,分别为1580 nM和2750 nM[1]。
Galectin-3-IN-4(compound 5)属于羧酰胺类化合物,可口服使用,并针对人类和小鼠的Galectin-3显示出高效和选择性的抑制作用,其IC50值分别为21 nM和167 nM。对于hGal-1和hGal-9,该化合物的IC50值较高,分别为1580 nM和2750 nM[1]。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | Galectin-3-IN-4 (compound 5), a carboxamide analog, effectively and selectively inhibits both human and mouse galectin-3. This compound demonstrates notable potency with IC50 values of 21 nM for hGal-3 and 167 nM for mGal-3. It is also orally bioavailable. For other galectins, Galectin-3-IN-4 shows IC50 values of 1580 nM for hGal-1 and 2750 nM for hGal-9, respectively [1]. |
靶点活性 | Galectin-3:167 nM, Galectin-1:1580 nM, Galectin-3:21 nM |
体内活性 | Galectin-3-IN-4(合称为化合物5)在投给小鼠后(剂量为2 mg/kg IV, 10 mg/kg PO; 单次给药),显示出较低的清除率(CL=12 mL/min/kg)与较高的分布容积(Vss=2.1 L/kg),其口服生物利用度达52% [1]。 |
分子量 | 565.98 |
分子式 | C24H22ClF2N5O5S |
CAS No. | 2496515-38-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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