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Ocifisertib(CFI-400945 free base)

Rating icon 很棒
产品编号 T7384Cas号 1338806-73-7

Ocifisertib(CFI-400945 free base)是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 polo 样激酶 4(PLK4;Ki 值为 0.26 nM;IC50值为2.8 nM)的抑制剂。

Ocifisertib(CFI-400945 free base)

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纯度: 98.53%
产品编号 T7384Cas号 1338806-73-7

Ocifisertib(CFI-400945 free base)是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 polo 样激酶 4(PLK4;Ki 值为 0.26 nM;IC50值为2.8 nM)的抑制剂。

规格价格库存数量
1 mg¥ 339现货
5 mg¥ 793现货
10 mg¥ 1,290现货
25 mg¥ 2,470现货
50 mg¥ 3,980现货
100 mg¥ 5,550现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 955现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Ocifisertib (CFI-400945 free base) is a potent, selective and orally active inhibitor of polo-like kinase 4 (PLK4; Ki value 0.26 nM; IC50 value 2.8 nM).
靶点活性
PLK4:0.26 nM(ki)
体外活性
方法:用 FLAG 标记的全长 PLK4 的 HCT116 细胞用Ocifisertib(CFI-400945 free base) 处理 4 小时,对裂解液进行免疫印迹分析。
结果:在过表达 PLK4 的细胞中,Ocifisertib可抑制 PLK4 在丝氨酸 305 处的自身磷酸化,EC50 值为 12.3 nM。[1]
体内活性
方法: Ocifisertib(CFI-400945 free base)(3.75-104 mg/kg,口服) 治疗小鼠进行 PK 分析。
结果:CFI-400945在口服给药后迅速吸收,达到最大血浆浓度(Cmax)为0.25–11.68μg/mL;消除半衰期在3.75-26 mg/kg之间为3.7-4.2小时,但随着剂量的增加而延长(分别为5.4和6.9小时,52和104 mg/kg)。[1]
化学信息
分子量534.65
分子式C33H34N4O3
CAS No.1338806-73-7
SmilesO=C1[C@]2([C@@H](C2)C=3C=C4C(=CC3)C(/C=C/C5=CC=C(CN6C[C@@H](C)O[C@@H](C)C6)C=C5)=NN4)C=7C(N1)=CC=C(OC)C7
密度1.32 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 100 mg/mL (187.04 mM)
H2O: Insoluble
DMSO: 100 mg/mL (187.04 mM), Heating to 50℃ is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8704 mL9.3519 mL18.7038 mL93.5191 mL
5 mM0.3741 mL1.8704 mL3.7408 mL18.7038 mL
10 mM0.1870 mL0.9352 mL1.8704 mL9.3519 mL
20 mM0.0935 mL0.4676 mL0.9352 mL4.6760 mL
50 mM0.0374 mL0.1870 mL0.3741 mL1.8704 mL
100 mM0.0187 mL0.0935 mL0.1870 mL0.9352 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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