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CX-6258

Rating icon 很棒
产品编号 T1834Cas号 1202916-90-2
别名 CX 6258

CX-6258是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂,对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

CX-6258

CX-6258

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纯度: 95.88%
产品编号 T1834 别名 CX 6258Cas号 1202916-90-2

CX-6258是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂,对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 248现货
5 mg¥ 579现货
10 mg¥ 928现货
25 mg¥ 1,850现货
50 mg¥ 2,9705日内发货
100 mg¥ 4,7505日内发货
200 mg¥ 6,6205日内发货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 588现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
CX-6258 is an orally valid Pim 1/2/3 kinase(IC50=5 nM/25 nM/16 nM) inhibitor. It has good biological activity and kinase specificity.
靶点活性
Pim1:5 nM, Pim2:25 nM, Pim3:16 nM
体外活性
CX-6258 对一系列人类癌症细胞系具有抗增殖活性,其 IC50 范围为 0.02-3.7 μM,对急性白血病细胞系尤为敏感。CX-6258 与多柔比星(按 10:1 摩尔比)和 CX-6258 与紫杉醇(按 100:1 摩尔比)的组合,分别呈现了协同杀伤效果,相应的组合指数 (CI50) 值为 0.4 和 0.56。此外,CX-6258 能剂量依赖性地抑制两种促存活蛋白 Bad 和 4E-BP1 在 Pim 激酶特异性位点 S112 与 S65 以及 T37/46 的磷酸化。[1]
激酶实验
Pim activity assay: Pim-1 and Pim-2 inhibitions are measured in radiometric assays using human recombinant Pim-1 at [ATP] = 30 μM (substrate RSRHSSYPAGT) and human recombinant Pim-2 at [ATP] = 5 μM (substrate RSRHSSYPAGT). The radiometric assay for Pim-3 uses RSRHSSYPAGT as a substrate in the presence of [ATP] = 155 μM.
别名CX 6258
化学信息
分子量461.94
分子式C26H24ClN3O3
CAS No.1202916-90-2
SmilesCN1CCCN(CC1)C(=O)c1cccc(c1)-c1ccc(\C=C2\C(=O)Nc3ccc(Cl)cc23)o1
密度1.309 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 22.5 mg/mL (48.71 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1648 mL10.8239 mL21.6478 mL108.2392 mL
5 mM0.4330 mL2.1648 mL4.3296 mL21.6478 mL
10 mM0.2165 mL1.0824 mL2.1648 mL10.8239 mL
20 mM0.1082 mL0.5412 mL1.0824 mL5.4120 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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