ORIC-944 is a selective and orally active allosteric inhibitor that targets the EED subunit of polycomb repressive complex 2 (PRC2). It works synergistically with androgen receptor pathway inhibitors (ARPIs) in the study of metastatic prostate cancer.

ORIC-944 (30、100、200 mg/kg；口服；每天一次持续50天) 在所有剂量水平下均能显著诱导肿瘤消退 [3]。同时，ORIC-944 (30 mg/kg；口服；每天一次持续30天) 在前列腺癌异种移植模型中显示出对enzalutamide的强单药活性 [3]。在KARPAS-422 DLBCL异种移植模型中，剂量为30、100、200 mg/kg的ORIC-944通过口服给予，结果显示与临床相关剂量的tazemetostat相比，在所有评估的剂量水平上均良好耐受。在22Rv1模型中，ORIC-944剂量为30 mg/kg，通过口服给予。试验结果显示，与对照组相比，ORIC-944治疗组的平均肿瘤体积±SEM有显著差异，组内样本量为n=8-10。