Ebopiprant (OBE022) is an orally available, selective and potent prostaglandin F2α (PGF2α) receptor antagonist that interferes with the binding of PGF0126α to the FPR and can be used in the study of obesity.

FPR:1 nM (Ki, Human), FPR:26 nM (Ki, Rat)

Ebopiprant（OBE022）和OBE002通过与3H-PGF2α竞争结合分析，在固定转染了FP受体的HEK293细胞中进行FP结合亲和性测定。Ebopiprant（OBE022）对人类及大鼠FP受体的结合亲和力（Ki）分别为1 nM和26 nM。OBE002的Ki值对于人类FP受体为6 nM，对大鼠FP受体为313 nM。OBE022和OBE002的结合是可逆的且呈竞争性。这两种化合物浓度的增加导致结合曲线斜率逐步降低，这表明平衡解离常数（KD）增加，而无受体密度的降低[1]。

在RU486诱导的GD17早产小鼠的时间进程研究中，对口服Ebopiprant (OBE022)、nifedipine及赋形剂治疗的累积分娩百分比进行了评估。Ebopiprant (OBE022)与nifedipine治疗均导致RU486引起的早产延迟，分娩曲线向右偏移证实了这一点。值得注意的是，两种化合物均呈现出延长至首胎幼鼠分娩时间的趋势，这一延长孕期导致了活胎的分娩。此外，Ebopiprant (OBE022)与nifedipine的联合使用在延迟RU486诱导的早产方面显示出协同效应。与单独使用Ebopiprant (OBE022)或nifedipine相比，分娩曲线向右的偏移更为明显。联合治疗还观察到首胎幼鼠分娩时间的更大增加[1]。