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TAS-114 是一种具有口服活性的 dUTPase 和 二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 的双重抑制剂。 TAS-114 靶向5-FU的细胞间代谢以增强抗肿瘤活性,调节分解代谢途径以改善5-FU的全身可用性。
TAS-114 是一种具有口服活性的 dUTPase 和 二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 的双重抑制剂。 TAS-114 靶向5-FU的细胞间代谢以增强抗肿瘤活性,调节分解代谢途径以改善5-FU的全身可用性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 1,799 | 现货 |
产品描述 | TAS-114 is an orally active dual inhibitor of dUTPase and dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD). TAS-114 targets the intercellular metabolism of 5-FU to enhance antitumor activity and modulates catabolic pathways to improve the systemic availability of 5-FU. |
体外活性 | 在 HeLa、NUGC-4、NCI-H441、HT-29、CFPAC-1 和 MCF-7 细胞系中,TAS-114(72小时;1 μM、3 μM 和 10 μM)能以剂量依赖性方式显著增强 FdUrd 和 5-FU 对各种癌细胞系的细胞毒性[1]。 |
体内活性 | 在携带 MX-1 人类乳腺癌异种移植瘤的 BALB/c 裸鼠中,TAS-114(37.5-1200 mg/kg/天;口服;每日;1-14天)能以剂量依赖性方式降低卡培他滨(539 mg/kg/天)在小鼠中的耐受剂量[1]。 |
别名 | TAS114, TAS 114 |
分子量 | 451.54 |
分子式 | C21H29N3O6S |
CAS No. | 1198221-21-4 |
Smiles | C[C@@H](NS(=O)(=O)CCCOCn1ccc(=O)[nH]c1=O)c1cccc(OC2CCCC2)c1 |
密度 | 1.290 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (177.17 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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