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LBA-3 是一种口服有效的选择性钠偶联柠檬酸转运蛋白SLC13A5抑制剂,IC50为67 nM。LBA-3 可降低油酸和棕榈酸 (OPA) 刺激的AML12细胞、PCN刺激的原代小鼠肝细胞以及小鼠模型中的甘油三酯和总胆固醇水平,且未检测到毒性,并具有血脑屏障通透性。
LBA-3 是一种口服有效的选择性钠偶联柠檬酸转运蛋白SLC13A5抑制剂,IC50为67 nM。LBA-3 可降低油酸和棕榈酸 (OPA) 刺激的AML12细胞、PCN刺激的原代小鼠肝细胞以及小鼠模型中的甘油三酯和总胆固醇水平,且未检测到毒性,并具有血脑屏障通透性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | LBA-3, a selective and orally active inhibitor of the sodium-coupled citrate transporter SLC13A5, exhibits an IC50 of 67 nM. This compound effectively reduces triglyceride and total cholesterol levels in both oleic and palmitic acid (OPA)-stimulated AML12 cells and PCN-stimulated primary mouse hepatocytes, as well as in mouse models, without showing detectable toxicity. Additionally, LBA-3 is permeable to the blood-brain barrier [1]. |
体内活性 | 在Sprague Dawley大鼠中,LBA-3 (50 mg/kg,口服,单剂量) 的药代动力学性质显示,其血浆最高浓度C max 达到288262.00 μg/L,总体曝光量AUC为704570.43 h/μg –1·L,口服生物利用度则为48.67% [1]。 |
分子量 | 314.33 |
分子式 | C18H18O5 |
CAS No. | 2918263-09-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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