LBA-3

产品编号 T86803Cas号 2918263-09-7

别名

LBA-3 是一种口服有效的选择性钠偶联柠檬酸转运蛋白SLC13A5抑制剂，IC50为67 nM。LBA-3 可降低油酸和棕榈酸 (OPA) 刺激的AML12细胞、PCN刺激的原代小鼠肝细胞以及小鼠模型中的甘油三酯和总胆固醇水平，且未检测到毒性，并具有血脑屏障通透性。

LBA-3

产品编号 T86803Cas号 2918263-09-7

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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产品介绍

生物活性

产品描述

LBA-3, a selective and orally active inhibitor of the sodium-coupled citrate transporter SLC13A5, exhibits an IC50 of 67 nM. This compound effectively reduces triglyceride and total cholesterol levels in both oleic and palmitic acid (OPA)-stimulated AML12 cells and PCN-stimulated primary mouse hepatocytes, as well as in mouse models, without showing detectable toxicity. Additionally, LBA-3 is permeable to the blood-brain barrier [1].

体内活性

在Sprague Dawley大鼠中，LBA-3 (50 mg/kg，口服，单剂量) 的药代动力学性质显示，其血浆最高浓度C max 达到288262.00 μg/L，总体曝光量AUC为704570.43 h/μg –1·L，口服生物利用度则为48.67% [1]。