Aminopeptidase

Firibastat (RB150) 是一种具有口服活性的 EC33 前体药物。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A(APA) 抑制剂 (Ki=200 nM)，选择性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III，降低血压。

Puromycin aminonucleoside (NSC-3056) 是一种氨基核苷类抗生素，是嘌呤霉素类似物。它可逆抑制二肽基肽酶和胞浆丙氨酸氨基肽酶。它通过以氧化应激依赖性方式调节 ZO-1 来增加足细胞通透性。它诱导细胞凋亡 。

Bestatin (Ubenimex) 是 CD13 (Aminopeptidase N) APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂，可用于癌症研究。

Betulinic acid (ALS-357) 是从白桦树皮中分离出来的一种五环三萜类天然产物，是真核细胞拓扑异构酶 I 的抑制剂，IC50值为 5 μM，具有抗逆转录病毒、抗疟疾、抗癌和抗炎特性。

Bestatin hydrochloride (Ubenimex hydrochloride) 是CD13(Aminopeptidase N) APN 和leukotriene A4 hydrolase 抑制剂，可研究癌症。

α-Cyclopentyl-4-(2-quinolinylmethoxy)benzeneacetic acid 通过计算机辅助方法被筛选为潜在的 hLTA4H 和 hLTC4S 酶的双重抑制剂。

Tosedostat (CHR-2797) 是一种具有口服活性的氨基肽酶(aminopeptidase) 抑制剂，对多种肿瘤细胞系均具有抗增殖作用。

Acebilustat (CTX-4430) 是一种具有口服活性的白三烯 A4 水解酶抑制剂，可用于炎症研究。

DG051 是有效的白三烯 A4 水解酶抑制剂，IC50=47 nM。

ARM1 是氨基肽酶和环氧化物水解酶抑制剂，IC50分别为为7.61 µM 和12.4 µM。

SC-57461A 是一种口服有活力的非肽类白三烯 A4 (LTA4) 水解酶选择性抑制剂，它能够抑制重组人 (IC50: 2.5 nM) 、小鼠 (IC50: 3 nM) 和小鼠LTA4水解酶 (IC50: 23 nM) 。

Aminopeptidase-IN-1 是一种有效的胰岛素调节氨肽酶 (IRAP) 抑制剂（Ki： 7.7 μM）。Aminopeptidase-IN-1 可用于认知和记忆障碍的研究。

Methyl arachidate (Methyl Icosanoate) 是一种天然化合物，具有白三烯 A4 水解酶 (LTA4H) 抑制活性。

L(+)-Leucinol 是一种有效的亮氨酸氨基肽酶抑制剂。

SC-22716 是一种具有口服活性的白三烯 A4（LTA4）水解酶抑制剂。SC-22716 具有潜在的抗炎活性，可用于研究炎症性肠病和银屑病。

Actinonin ((-)-Actinonin) is a naturally occurring antibacterial agent produced by Actinomyces and a potent reversible peptide deformylase (PDF) inhibitor with a Ki of 0.28 nM, it also is an apoptosis inducer. Actinonin inhibits aminopeptidase M, aminopeptidase N and leucine aminopeptidase, it also inhibits MMP-1, MMP-3, MMP-8, MMP-9, and hmeprin α with Ki values of 300 nM, 1,700 nM, 190 nM, 330 nM, and 20 nM, respectively. Actinonin has antiproliferative and antitumor activities[1][2][3][4][5].

ERAP1 modulator-1 (Compound 1) 是一种调节内质网氨肽酶 1 (ERAP1) 的化合物，具有 IC50 值小于 250 nM。

QGC583，一种选择性AminopeptidaseA (APA) 抑制剂，具有4 nM的IC50值，能够有效抑制大鼠脑、肾和心脏中的APA活性。

LYS006 hydrochloride 是一种高效的LTA4H（白三烯 A4 水解酶）抑制剂，具有IC50值为2 nM。LYS006 hydrochloride 适用于炎症及自身免疫性疾病的研究。有关详细信息，请参阅专利文献 WO2015092740A1 中的化合物29。