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PLX5622 是一种 CSF1R 抑制剂 (IC50=0.016 µM),具体选择性、口服活性和血脑屏障通透性。PLX5622 可以引起持续和特异性的小胶质细胞的消除。
PLX5622 是一种 CSF1R 抑制剂 (IC50=0.016 µM),具体选择性、口服活性和血脑屏障通透性。PLX5622 可以引起持续和特异性的小胶质细胞的消除。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 428 | 现货 | |
5 mg | ¥ 977 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,633 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,747 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,859 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,560 | 现货 | |
500 mg | ¥ 11,500 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 997 | 现货 |
产品描述 | PLX5622 is a CSF1R inhibitor (IC50=0.016 µM) with selectivity, oral activity, and blood-brain barrier permeability. PLX5622 induces sustained and specific elimination of microglia. |
靶点活性 | CSF1R:Ki: 5.9 nM, CSF1R:0.016 µM (IC50) |
体外活性 | 方法: CX CR1+/GFP 小鼠来源的混合胶质细胞培养物用 PLX5622 (0.1-10 µM) 处理 7 天,通过 Flow cytometry 检测细胞数。 结果: 尽管在 PLX5622 下小胶质细胞数量呈剂量依赖性下降,但没有看到 GFAP+ 星形胶质细胞的减少,而是逐渐增加,同时 PDGFR-a OPC 减少。[1] 方法: PLP-eGFP 小鼠幼崽制备的小脑切片用 PLX5622 (1-20 µM) 处理 3 天,进行 Immunostaining。 结果: 经过三天的治疗,浓度大于 2 µM的 PLX5622 消除了 95% 以上的小胶质细胞。[2] |
体内活性 | 方法: 为研究体内活性,将 PLX5622 (1200 mg/kg) 饲料给药给 PLP eGFP 小鼠,持续 7-21 天。 结果: PLX5622 有效耗竭成年小鼠中枢神经系统的小胶质细胞。PLX5622 治疗 7 天对少突胶质祖细胞数量没有影响;然而,在某些中枢神经系统区域,21 天后观察到轻度减少。[2] |
别名 | PLX-5622 |
分子量 | 395.41 |
分子式 | C21H19F2N5O |
CAS No. | 1303420-67-8 |
Smiles | COc1ncc(F)cc1CNc1ccc(Cc2c[nH]c3ncc(C)cc23)c(F)n1 |
密度 | 1.364 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 16.67 mg/mL (42.15 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 7.9 mg/mL (19.98 mM), In vivo: Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
DMSO
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