PLX5622

产品编号 T7100Cas号 1303420-67-8

别名 PLX-5622

PLX5622 是一种 CSF1R 抑制剂 (IC50=0.016 µM)，具体选择性、口服活性和血脑屏障通透性。PLX5622 可以引起持续和特异性的小胶质细胞的消除。

产品编号 T7100别名 PLX-5622Cas号 1303420-67-8

PLX5622 是一种 CSF1R 抑制剂 (IC50=0.016 µM)，具体选择性、口服活性和血脑屏障通透性。PLX5622 可以引起持续和特异性的小胶质细胞的消除。

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生物活性

产品描述	PLX5622 is a CSF1R inhibitor (IC50=0.016 µM) with selectivity, oral activity, and blood-brain barrier permeability. PLX5622 induces sustained and specific elimination of microglia.
靶点活性	CSF1R:Ki: 5.9 nM, CSF1R:0.016 µM (IC50)
体外活性	方法: CX CR1+/GFP 小鼠来源的混合胶质细胞培养物用 PLX5622 (0.1-10 µM) 处理 7 天，通过 Flow cytometry 检测细胞数。结果: 尽管在 PLX5622 下小胶质细胞数量呈剂量依赖性下降，但没有看到 GFAP+ 星形胶质细胞的减少，而是逐渐增加，同时 PDGFR-a OPC 减少。[1] 方法: PLP-eGFP 小鼠幼崽制备的小脑切片用 PLX5622 (1-20 µM) 处理 3 天，进行 Immunostaining。结果: 经过三天的治疗，浓度大于 2 µM的 PLX5622 消除了 95% 以上的小胶质细胞。[2]
体内活性	方法: 为研究体内活性，将 PLX5622 (1200 mg/kg) 饲料给药给 PLP eGFP 小鼠，持续 7-21 天。结果: PLX5622 有效耗竭成年小鼠中枢神经系统的小胶质细胞。PLX5622 治疗 7 天对少突胶质祖细胞数量没有影响；然而，在某些中枢神经系统区域，21 天后观察到轻度减少。[2]
别名	PLX-5622

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 16.67 mg/mL (42.15 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO