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TAS6417

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产品编号 T16996Cas号 1661854-97-2

Zipalertinib (TAS6417, CLN-081) 是一种高效的、具有口服活性的新型共价EGFR酪氨酸激酶抑制剂,可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点,其 IC50值为 1.1-8.0 nM。

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TAS6417

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纯度: 99.71%
产品编号 T16996Cas号 1661854-97-2

Zipalertinib (TAS6417, CLN-081) 是一种高效的、具有口服活性的新型共价EGFR酪氨酸激酶抑制剂,可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点,其 IC50值为 1.1-8.0 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 923
现货
5 mg
¥ 1,980
现货
10 mg
¥ 3,290
现货
25 mg
¥ 5,280
现货
50 mg
¥ 7,260
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100 mg
¥ 9,790
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200 mg
¥ 13,200
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
Zipalertinib (TAS6417, CLN-081) is a novel, highly potent, orally active covalent EGFR tyrosine kinase inhibitor that uniquely binds to the ATP binding site of the EGFR hinge region with an IC50 value of 1.1-8.0 nM.
靶点活性
EGFR:1.1-8.0 nM
体外活性
方法:使用Zipalertinib (TAS6417, CLN-081)(0.001,0.01,0.1,1,10μM)处理从肺癌患者中分离和建立的两种具有 EGFR 外显子 20 插入的细胞系分别是BID007 和 BID019,
结果:Zipalertinib (TAS6417, CLN-081)为在10 nM 和 100 nM的时候,实现了对两种细胞中 EGFR 磷酸化的抑制。[1]
体内活性
方法:携带NIH/3T3 EGFR G719A同种异体移植物的裸鼠、携带BID007的裸鼠和携带H1975细胞的裸鼠用 Zipalertinib (TAS6417, CLN-081)治疗 (50,100,200mg / kg,口服,15天),研究TAS6417对EGFR突变的体内功效。
结果:Zipalertinib (TAS6417, CLN-081)抑制了H1975、NIH/3T3表达G719A、NIH/3T3表达G719A+T790M、BID007、H1975-insSVD在裸鼠中形成的肿瘤。[1]
化学信息
分子量396.44
分子式C23H20N6O
CAS No.1661854-97-2
SmilesCC1=C[C@@H](Cn2c1c(-c1cnc3ccccc3c1)c1c(N)ncnc21)NC(=O)C=C
密度1.40 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (138.73 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5224 mL12.6122 mL25.2245 mL126.1225 mL
5 mM0.5045 mL2.5224 mL5.0449 mL25.2245 mL
10 mM0.2522 mL1.2612 mL2.5224 mL12.6122 mL
20 mM0.1261 mL0.6306 mL1.2612 mL6.3061 mL
50 mM0.0504 mL0.2522 mL0.5045 mL2.5224 mL
100 mM0.0252 mL0.1261 mL0.2522 mL1.2612 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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