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Zipalertinib (TAS6417, CLN-081) 是一种高效的、具有口服活性的新型共价EGFR酪氨酸激酶抑制剂,可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点,其 IC50值为 1.1-8.0 nM。
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Zipalertinib (TAS6417, CLN-081) 是一种高效的、具有口服活性的新型共价EGFR酪氨酸激酶抑制剂,可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点,其 IC50值为 1.1-8.0 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 923 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,280 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,260 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,790 | 现货 | |
200 mg | ¥ 13,200 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,280 | 现货 |
产品描述 | Zipalertinib (TAS6417, CLN-081) is a novel, highly potent, orally active covalent EGFR tyrosine kinase inhibitor that uniquely binds to the ATP binding site of the EGFR hinge region with an IC50 value of 1.1-8.0 nM. |
靶点活性 | EGFR:1.1-8.0 nM |
体外活性 | 方法:使用Zipalertinib (TAS6417, CLN-081)(0.001,0.01,0.1,1,10μM)处理从肺癌患者中分离和建立的两种具有 EGFR 外显子 20 插入的细胞系分别是BID007 和 BID019, 结果:Zipalertinib (TAS6417, CLN-081)为在10 nM 和 100 nM的时候,实现了对两种细胞中 EGFR 磷酸化的抑制。[1] |
体内活性 | 方法:携带NIH/3T3 EGFR G719A同种异体移植物的裸鼠、携带BID007的裸鼠和携带H1975细胞的裸鼠用 Zipalertinib (TAS6417, CLN-081)治疗 (50,100,200mg / kg,口服,15天),研究TAS6417对EGFR突变的体内功效。 结果:Zipalertinib (TAS6417, CLN-081)抑制了H1975、NIH/3T3表达G719A、NIH/3T3表达G719A+T790M、BID007、H1975-insSVD在裸鼠中形成的肿瘤。[1] |
分子量 | 396.44 |
分子式 | C23H20N6O |
CAS No. | 1661854-97-2 |
Smiles | CC1=C[C@@H](Cn2c1c(-c1cnc3ccccc3c1)c1c(N)ncnc21)NC(=O)C=C |
密度 | 1.40 g/cm3 (Predicted) |
存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (138.73 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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