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c-Fms

集落刺激因子1受体(c-Fms或CSF1R)是由c-fms原癌基因编码的产物,属于PDGFR家族.c-Fms与其配体M-CSF相互作用,对单核巨噬细胞的增殖,分化及存活起关键作用。

PLX5622
T71001303420-67-8
PLX5622 是一种口服小分子 CSF1R 抑制剂,能够选择性耗竭小鼠和大鼠的大脑微胶质细胞,常用于构建微胶质细胞相关的神经炎症、神经退行性疾病(如阿尔茨海默病、帕金森病)、脑损伤及脑免疫调节模型。
  • ¥ 428
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TargetMol | Inhibitor Hot
JNJ-6204
T695222765264-50-2In house
JNJ-6204 是一种氘代化合物,高效抑制 CSNK1D 和 CSNK1E。
  • ¥ 1410
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Sotuletinib
T6119953769-46-5
Sotuletinib (BLZ945) 是一种选择性的、有效的、脑渗透性的CSF-1R (c-Fms)抑制剂 (IC50:1 nM),选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
  • ¥ 269
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TargetMol | Inhibitor Hot
Pexidartinib
T21151029044-16-3
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20/10 nM),具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡。
  • ¥ 217
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Pimicotinib
T791572253123-16-7
Pimicotinib (ABSK021) 为一种有效的 CSF1R 抑制剂,具抗肿瘤活性,可用于研究晚期实体瘤。
  • ¥ 467
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GW2580
T2659870483-87-7
GW2580 (SC-203877) 是一种口服有效的、选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。它是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,能够抑制集落刺激因子 1 信号传导。
  • ¥ 192
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onatasertib
T33511228013-30-6
Onatasertib (CC223) 是一种口服有效的mTOR 激酶抑制剂,抑制mTOR 激酶,IC50为 16 nM。它抑制mTORC1和mTORC2。
  • ¥ 338
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Masitinib
T2609790299-79-5
Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
  • ¥ 128
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CSF1R-IN-1
T108942095849-04-8
CSF1R-IN-1 是一种 CSF1R 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。
  • ¥ 1070
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Vimseltinib
T106521628606-05-2
Vimseltinib (DCC-3014) 是 c-FMS(CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。
  • ¥ 818
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Edicotinib
T151991142363-52-7
Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50值为3.2 nM),对 KIT (IC50值为20 nM) 和 FLT3 (IC50值为190 nM) 的抑制作用较小。Edicotinib (JNJ-527) 能够阻断小胶质细胞的增殖并减弱神经退行性变,可用于研究阿尔茨海默病和类风湿性关节炎。
  • ¥ 463
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PF 477736
T6028952021-60-2
PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂,Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。
  • ¥ 315
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GW786034B
T6930635702-64-6
Pazopanib Hydrochloride (Votrient HCl) 是一种多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。
  • ¥ 424
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Lenzilumab
T767511229575-09-0
Lenzilumab (KB 003) 是一种人源化粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)中和抗体,可直接结合 GM-CSF 并阻止通过其受体进行信号传导,可用于研究 COVID-19。
  • ¥ 2320
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Chiauranib
T355701256349-48-0
Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂,具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit)、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R,IC50 值范围为 1-9 nM。
  • ¥ 678
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Emactuzumab
T767761448221-67-7
Emactuzumab(RG 7155) 是一种针对集落刺激因子-1 受体的单克隆抗体,靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)。Emactuzumab 具有抗肿瘤活性,可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM。Emactuzumab 可阻断 CSF-1R 二聚化,可用于研究如弥漫型腱鞘巨细胞瘤(dt-GCT)类的癌症。
  • ¥ 2480
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c-Fms-IN-1
T10643885703-64-0In house
c-Fms-IN-1 是 c-FMS 激酶的抑制剂 (IC50 = 0.8 nM)。
  • ¥ 257
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Linifanib
T2514796967-16-3
Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂,阻断miR-10b 的生物合成。
  • ¥ 268
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c-Fms-IN-2
T10775791587-67-2In house
c-Fms-IN-2 是一种 c-FMS 激酶抑制剂 (IC50 = 24 nM)。
  • ¥ 595
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PRN1371
TQ00151802929-43-6
PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。
  • ¥ 679
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TargetMol | Inhibitor Sale
AEE788
T2116497839-62-0
AEE788 (NVP-AEE 788)是EGFR 和ErbB2的抑制剂,IC50值分别为2和6 nM。它已用于研究癌症、多形性胶质母细胞瘤以及脑和中枢神经系统肿瘤治疗的试验。
  • ¥ 283
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TargetMol | Inhibitor Sale
Anumigilimab
T769082416593-08-1
Anumigilimab (CSL-324) 是一种全人源治疗性抗 G-CSFR 抗体,具有潜在的抗肿瘤活性,可用于研究炎症。
  • ¥ 2480
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cFMS Receptor Inhibitor II
T5586959860-85-6
cFMS Receptor Inhibitor II 是 CSF-1R 激酶抑制剂。其中 CSF-1 是细胞因子。
  • ¥ 413
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Cerdulatinib hydrochloride
T61041369761-01-2
Cerdulatinib hydrochloride (PRT2070 hydrochloride) 是一种选择性可逆,具有口服活性、 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 JAK1、2、3、SYK 和 Tyk2的 IC50值分别为12、6、8、32 和 0.5 nM。它可用于研究自身免疫性疾病和B 细胞恶性肿瘤。
  • ¥ 148
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