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蛋白酪氨酸激酶

Discoidin Domain Receptor (DDR)

Ephrin Receptor

Tyrosine Kinases

c-Fms

Colony stimulating factor 1 receptor (CSF1R), also known as macrophage colony-stimulating factor receptor (M-CSFR), and CD115 (Cluster of Differentiation 115), is a cell-surface protein encoded, in humans, by the CSF1R gene (known also as c-FMS). It is a receptor for a cytokine called colony stimulating factor 1.

T71001303420-67-8

PLX5622 是一种 CSF1R 抑制剂 (IC50=0.016 µM)，具体选择性、口服活性和血脑屏障通透性。PLX5622 可以引起持续和特异性的小胶质细胞的消除。

¥ 428

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T695222765264-50-2In house

JNJ-6204 是一种氘代化合物，高效抑制 CSNK1D 和 CSNK1E。

¥ 1410

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T6119953769-46-5

Sotuletinib (BLZ945) 是一种选择性的、有效的、脑渗透性的CSF-1R (c-Fms)抑制剂 (IC50:1 nM)，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。

¥ 269

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T21151029044-16-3

Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20 10 nM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

¥ 217

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T151991142363-52-7

Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50值为3.2 nM)，对 KIT (IC50值为20 nM) 和 FLT3 (IC50值为190 nM) 的抑制作用较小。Edicotinib (JNJ-527) 能够阻断小胶质细胞的增殖并减弱神经退行性变，可用于研究阿尔茨海默病和类风湿性关节炎。

¥ 463

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T6028952021-60-2

PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂，Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。

¥ 315

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T4315623142-96-1

Ki20227 是一种高效的、口服具有活性的、选择性的CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2，c-Kit 和PDGFRβ的IC50分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。它可以阻止破骨细胞分化和溶骨性破坏。

¥ 398

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T2514796967-16-3

Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂，阻断miR-10b 的生物合成。

¥ 268

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T2659870483-87-7

GW2580 (SC-203877) 是一种口服有效的、选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。它是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，能够抑制集落刺激因子 1 信号传导。

¥ 192

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T355701256349-48-0

Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂，具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit）、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R，IC50 值范围为 1-9 nM。

¥ 678

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T791572253123-16-7

Pimicotinib (ABSK021) 为一种有效的 CSF1R 抑制剂，具抗肿瘤活性，可用于研究晚期实体瘤。

¥ 467

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Pazopanib Hydrochloride

T6930635702-64-6

Pazopanib Hydrochloride (Votrient HCl) 是一种多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。

¥ 424

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T106521628606-05-2

Vimseltinib (DCC-3014) 是 c-FMS(CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。

¥ 818

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T2609790299-79-5

Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50=200 nM)，它还抑制PDGFRα β(IC50s=540 800 nM)，Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

¥ 198

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T10643885703-64-0In house

c-Fms-IN-1 是 c-FMS 激酶的抑制剂 (IC50 = 0.8 nM)。

¥ 257

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T131942271119-26-5

CSF1R-IN-2 是一种口服具有活力的、有效的 SRC，MET 和 c-FMS 抑制剂，它们的 IC50 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。

¥ 329

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T769082416593-08-1

Anumigilimab (CSL-324) 是一种全人源治疗性抗 G-CSFR 抗体，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究炎症。

¥ 2480

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T108942095849-04-8

CSF1R-IN-1 是一种 CSF1R 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。

¥ 1080

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TQ00151802929-43-6

PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。

¥ 679

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T767761448221-67-7

Emactuzumab(RG 7155) 是一种针对集落刺激因子-1 受体的单克隆抗体，靶向肿瘤相关巨噬细胞（TAM）。Emactuzumab 具有抗肿瘤活性，可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力，Ki 值为 0.2 nM。Emactuzumab 可阻断 CSF-1R 二聚化，可用于研究如弥漫型腱鞘巨细胞瘤（dt-GCT）类的癌症。

¥ 3390

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T33511228013-30-6

Onatasertib (CC223) 是一种口服有效的mTOR 激酶抑制剂，抑制mTOR 激酶，IC50为 16 nM。它抑制mTORC1和mTORC2。

¥ 338

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T10775791587-67-2In house

c-Fms-IN-2 是一种 c-FMS 激酶抑制剂 (IC50 = 24 nM)。

¥ 595

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T640662760584-90-3

CSF1R-IN-3是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂，IC50值为2.1nM。CSF1R-IN-3对结直肠癌细胞具有抗增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移，诱导 M2 型巨噬细胞重新编程为 M1 型巨噬细胞，从而表现出抗肿瘤作用和提高免疫力的作用，展现对结直肠癌细胞的活性。

¥ 1230

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T2116497839-62-0

AEE788 (NVP-AEE 788)是EGFR 和ErbB2的抑制剂，IC50值分别为2和6 nM。它已用于研究癌症、多形性胶质母细胞瘤以及脑和中枢神经系统肿瘤治疗的试验。

¥ 283

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T43761698878-14-6

Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是选择性的 NAMPT 抑制剂，能够抑制纯化的 NAMPT，IC50=3.1 nM。

¥ 312

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cFMS Receptor Inhibitor IV

T60087959626-45-0

cFMS Receptor Inhibitor IV 是 c-Fms 酪氨酸激酶的抑制剂。

¥ 248

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T10649885704-21-2In house

c-Fms-IN-3 是一种新型 c-FMS 激酶抑制剂，可用于抗风湿和抗炎疾病的研究。

¥ 497

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T2624728033-96-3

OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂，IC50分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性，靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα β，Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。

¥ 328

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T770251648796-29-5

Gimsilumab (MORAb-022) 是一种靶向粒细胞巨噬细胞集落刺激因子的人源化单克隆抗体，可用于研究 COVID-19 引起的炎症和低氧血症。

¥ 1180

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T771162377482-36-3

Plonmarlimab (TJ003234) 是一种抗巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF）单克隆抗体，具有潜在的抗病毒活性，可用于研究免疫疾病和新型冠状病毒感染。

¥ 2980

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T61589885704-58-5In house

c-Fms-IN-13 (compound 14) 是有效的 FMS 激酶抑制剂（IC50= 17 nM）。c-Fms-IN-13 是一种作抗炎剂。

¥ 161

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cFMS Receptor Inhibitor II

T5586959860-85-6

cFMS Receptor Inhibitor II 是 CSF-1R 激酶抑制剂。其中 CSF-1 是细胞因子。

¥ 413

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T5172942507-42-8

AZ304 是一种 ATP 竞争性双 BRAF 激酶抑制剂，有效抑制 BRAF (WT)、BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC50值分别为79、38和68 nM。具有抗肿瘤活性。它对 p38 和 CSF1R 也有抑制作用，IC50值分别为 6 nM 和 35 nM。

¥ 111

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Cerdulatinib hydrochloride

T61041369761-01-2

Cerdulatinib hydrochloride (PRT2070 hydrochloride) 是一种选择性可逆，具有口服活性、 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 JAK1、2、3、SYK 和 Tyk2的 IC50值分别为12、6、8、32 和 0.5 nM。它可用于研究自身免疫性疾病和B 细胞恶性肿瘤。

¥ 148

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T1925873786-09-5

PLX647 是具有口服活性的、高效的、特异性的FMS 和KIT 双激酶抑制剂，IC50分别为 28 和 16 nM。它 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性，但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50=91 和 130 nM)。

¥ 295

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Anti-Mouse GM-CSF Antibody (MP1-22E9)

T80585

Anti-MouseGM-CSFAntibody 为特异性针对小鼠GM-CSF的IgG2a类免疫球蛋白抗体，由大鼠血清中提取。

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T106481628574-50-4

c-Fms-IN-9 is a c-FMS inhibitor. It inhibits unphosphorylated c-FMS kinase (uFMS) and uKIT (IC50s: <0.01 μM and 0.1-1 μM).

¥ 11700

6-8周

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T697592231259-57-5

IACS-9439是一种CSF1R抑制剂，具有高效、选择性和口服活性，Ki值仅为1 nM。适用于研究晚期实体肿瘤。

¥ 10600

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T79472

CSF1R-IN-17（compound 9）是一种选择性高的CSF1R拮抗剂，表现出0.2 nM的低IC50值，并能有效抑制破骨细胞的分化。

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T2003572121503-76-0

SJ-C1044 是一种口服泛RAF抑制剂，具备免疫调节与抗肿瘤活性。该化合物能够有效抑制BRAF（野生型）、CRAF（野生型）及BRAF(V600E)，对应的IC50值为331 nM、257 nM及187 nM。它通过阻断kras激活及MEK-ERK路径的磷酸化作用来抑制肿瘤细胞增殖。此外，SJ-C1044 对VEGFR2、TIE2、CSF1R也显示出抑制效果，其IC50值分别是100 nM、23 nM和235 nM。通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能，SJ-C1044能改善肿瘤免疫微环境，适用于结直肠癌的研究。

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10-14周

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T798151898210-99-5

c-Fms-IN-14 (Example 76)，作为一种c-Fms抑制剂，其IC50为4 nM，主要用于癌症和自身免疫性疾病的研究。

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8-10周

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T106451628574-81-1

c-Fms-IN-6 is a potent inhibitor of c-FMS (IC50 ≤10 nM for unphosphorylated c-FMS) and also weakly inhibits unphosphorylated c-KIT and PDGFR (IC50: > 1 μM).

¥ 11700

6-8周

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PLX5622 hemifumarate

T12505

PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、具有口服活性的 CSF1R 抑制剂，IC50值为 0.016 μM，Ki 值为 5.9 nM，可用于病程发展前和过程中，扩大和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较理想的药代动力学特性。

¥ 11313

1-2周

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Sotuletinib dihydrochloride

T786032222138-40-9

Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 是一种CSF1-R特异性抑制剂，具有口服活性和血脑屏障透过性 (IC50=1 nM)。它能诱导肿瘤细胞凋亡，并在小鼠模型中有效抑制肿瘤生长，适用于癌症和肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 研究。

¥ 10600

6-8周

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