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免疫与炎症

Aryl Hydrocarbon Receptor

Immunology/Inflammation related

NOD-like Receptor (NLR)

Prostaglandin Receptor

Reactive Oxygen Species

Thrombopoietin Receptor

TLR

Toll-like receptors (TLRs) are a class of proteins that play a key role in the innate immune system. They are single-pass membrane-spanning receptors usually expressed on sentinel cells such as macrophages and dendritic cells, that recognize structurally conserved molecules derived from microbes.

Chloroquine

T868954-05-7

Chloroquine 是一种 Toll 样受体抑制剂，可以抑制自噬。Chloroquine 具有抗疟疾和抗炎活性，广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。Chloroquine 还具有抗 SARS-CoV-2 (COVID-19) 活性、抗 HIV-1 活性。

¥ 415

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Resatorvid

TQ0181243984-11-4

Resatorvid (TAK-242) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的抑制剂，具有选择性。Resatorvid 直接与 Cys747 结合，阻止 TLR4 与 TIRAP 结合，从而阻止下游信号转导。Resatorvid 具有抗肿瘤活性、抗炎活性和神经保护作用。

¥ 378

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Pam3CSK4 TFA (112208-00-1 free base)

TP1067112208-01-2

Pam3CSK4 TFA (Pam3Cys-Ser-(Lys)4 TFA) 是 Toll 样受体 1 2 激动剂，对人 TLR1 2 的EC50为 0.47 ng mL。

¥ 1120

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Polyinosinic-polycytidylic acid

T2317124939-03-5

Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是一种双链 RNA (dsRNA)，是一种 TLR3 激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 可以诱导哺乳动物天然免疫。

¥ 198

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Robinin

T2S0265301-19-9

Robinin是一种来源于Robinia的黄酮苷类化合物，具有抗菌和利尿的特性，其衍生自kaempferol。通过监测Colo 320细胞系（表达MDR1 LRP）对Rhodamine 123的吸收情况，探讨了robinin逆转人类结肠癌细胞多药耐药性的能力，但结果显示其效果有限。在使用液相色谱-串联质谱法检测人类乳腺癌细胞系MCF-7的细胞裂解物时，发现了Robinin (NSC-9222)的存在。

¥ 690

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TLR7/8-IN-1

T380782205095-75-4

TLR7 8-IN-1 是一种来自专利 WO2019220390（化合物 2b）的结晶 TLR7 TLR8 抑制剂，是一种用于自身免疫疾病研究的有价值的化合物。

¥ 1450

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ABR-238901

T391151638200-22-2In house

ABR-238901是一种可口服的、有作用的 S100A8 A9阻滞剂，对 S100A8 A9与其受体 RAGE(晚期糖基化终产物受体)和TLR4 (toll 样受体4)的相互作用具有抑制作用。ABR-238901具有作为治疗心肌梗死(MI)化合物的潜力。

¥ 996

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CpG ODN 10101

T748741234402-77-7

CpG ODN 10101 (CPG 10101) 是一种新型强效选择性含 Toll 样受体 9 （TLR9）的低聚脱氧核苷酸激动剂，具有抗病毒活性，可用于治疗慢性感染。

¥ 2460

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Pepinh-TRIF TFA

T76089

Pepinh-TRIF TFA 是一种 30 aa 肽，与免疫系统有关，通过干扰 TLR-TRIF 的相互作用 (TLR-TRIF interaction ) 来阻断 TRIF 信号。

¥ 1330

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Telratolimod

T170321359993-59-1

Telratolimod (MEDI9197) 是TLR7 8的激动剂，具有抗肿瘤活性。

¥ 1420

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Afimetoran

T396542171019-55-7

Afimetoran (BMS-986256) 是一种有效的toll 样受体拮抗剂，在炎症和自身免疫性疾病中有研究的价值。

¥ 847

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Resiquimod

T6964144875-48-9

Resiquimod (R848) 是一种 Toll 样受体 7 8 (TLR7 TLR8) 的激动剂，可诱导细胞因子上调。 Resiquimod 是一种免疫调节剂，具有抗肿瘤和抗病毒活性。

¥ 143

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Sparstolonin B

T382611259330-61-4

Sparstolonin B 是一种选择性 TLR2 和 TLR4 拮抗剂，是一种是一种从 Sparganium stoloniferum 和 Scirpus yagara 的块茎中分离出的异香豆素化合物，具有抗 HIV 、抗癌、抗肿瘤和抗炎活性，抑制选择性Toll样受体，抑制游离脂肪酸棕榈酸酯诱导的软骨细胞炎症并减轻肥胖小鼠的创伤后关节炎，抑制脂多糖诱导的 3T3-L1 脂肪细胞炎症，可用于研究验证和乳腺癌。

¥ 868

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Enpatoran

T95702101938-42-3In house

Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7 8选择性抑制剂，在HEK293 细胞中，IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。

¥ 1260

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CU-CPD107

T353492573912-32-8In house

CU-CPD107是一种 toll-like receptor 8 （TLR8）的选择性激动剂，对ssRNA 配体也表现出激活活性。在R848存在的情况下，CU-CPD107是TLR8信号抑制剂 (IC50=13.7 μM)。在ssRNA 存在的情况下，CU-CPD107表现出协同激动剂活性，而CU-CPD107单独不影响TLR8信号转导。

¥ 558

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Schaftoside

T389851938-32-0

Schaftoside (APIGENIN-6-GLUCOSIDE-8-ARABINOSIDE) 是在多种中草药中发现的一种黄酮类天然产物。它抑制 TLR4 和 Myd88 表达，还降低 Drp1 表达和磷酸化，并减少线粒体分裂，具有抗氧化和抗癌活性。

¥ 213

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E6446

T42061219925-73-1

E6446 抑制 Toll 样受体 (TLR)7 和 9 信号传导。 E6446 在多种人和小鼠细胞类型中起作用，并在体外抑制 DNA-TLR9 相互作用。当给予小鼠时，该化合物抑制对刺激 TLR9 的含有胞苷-磷酸-胍 (CpG) 的 DNA 的挑战剂量的反应。

¥ 939

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Polyinosinic-polycytidylic acid sodium

T1251642424-50-0

Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium) 是双链 RNA 的合成类似物，是TLR3和视黄酸诱导型基因 I 受体激动剂。它可以用作疫苗佐剂，直接触发癌细胞发生凋亡，还增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境。

¥ 198

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Atractylenolide I

T5S016773069-13-3

Atractylenolide I 是从白术根中得到的一种倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。它是一种TLR4拮抗剂，在 A375 细胞中，能够降低JAK2和STAT3的磷酸化水平。

¥ 296

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Imiquimod hydrochloride

T2209199011-78-6

Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) 是一种选择性的 toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂和免疫反应调节剂，具有抗病毒和抗肿瘤活性。Imiquimod hydrochloride 可用于研究天疱疮叶状疱疮、皮肤癌和银屑病。

¥ 129

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Corilagin

T379523094-69-1

Corilagin 是一种鞣酸，有抑制 RNA 肿瘤病毒逆转录酶的活性。它抑制金黄色葡萄球菌的生长，MIC 为 25 μg mL。它有抗肿瘤活性，可用于肝癌和卵巢癌。

¥ 185

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Stevioside

T291157817-89-7

Stevioside 是一种天然甜味剂，从甜叶菊叶中提取的获得，具有抗癌作用。

¥ 108

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C29

T3502363600-92-4

C29 是 Toll 样受体 2 抑制剂，可阻断 hTLR2 1 和 hTLR2 6 信号，IC50值分别为 19.7 和 37.6 μM。

¥ 662

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Hydroxychloroquine sulfate

T0951747-36-4

Hydroxychloroquine sulfate (Acidum iopanoicum) 抑制疟原虫血红素聚合酶。它还可抑制 Toll 样受体 7 9 信号传导和 SARS-CoV-2 感染。

¥ 417

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TLR3-IN-1

T226981279713-77-7

TLR3-IN-1 (CU CPT 4a) 是一种选择性的TLR3信号抑制剂，在 RAW 264.7 细胞中 IC50 为 3.44 μM。它可以抑制 TLR3 dsRNA 复合物介导的下游信号通路，并抑制全细胞中 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

¥ 458

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PF-4878691

T16506532959-63-0

PF-4878691 (3M-852A) 是一种有效的选择性 Toll 样受体 7 激动剂，可将其抗病毒活性与其炎症活性解离。

¥ 787

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Sophocarpine

T66776483-15-4

Sophocarpine 是一种从传统草药苦参中提取的重要生物碱。苦参具有抗病毒、抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。它通过多种机制显著抑制癌细胞的生长，具有抗肿瘤活性。

¥ 192

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Chloroquine phosphate

T019450-63-5

Chloroquine phosphate (Aralen phosphate) 是广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。它是autophagy 和toll-like receptors 抑制剂，有效抑制SARS-CoV-2(COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。

¥ 298

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Gardiquimod

T153711020412-43-4

Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化的外周血单个核细胞的HIV-1感染。它是一种咪唑喹啉类似物，是一种 TLR7 8 激动剂。

¥ 328

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SM360320

T19675226907-52-4

SM360320 (CL-087) 是一种有效的特异性 TLR7 激动剂。 SM360320 除了其 IFN 介导的活性外，还通过 I 型 IFN 非依赖性机制抑制肝细胞中的 HCV 复制。 SM360320 可用于研究作为治疗性 DNA 疫苗的免疫佐剂。

¥ 996

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Loxoribine

T15777121288-39-9

Loxoribine (RWJ 21757) 是一种鸟苷类似物，是一种口服生物可利用的选择性 Toll 样受体 (TLR) 7 激动剂。具有抗病毒和抗肿瘤活性。它是一种新型的强效免疫刺激剂，具有较广谱的免疫生物学活性。

¥ 153

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TLR7/8 agonist 1

T711081258457-59-8

TLR7 8 agonist 1是一种 toll 样受体 TLR7 TLR8 激动剂，具有抗癌抗病毒活性，可用于研究与免疫相关的疾病。

¥ 1120

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Hydroxychloroquine

T9287118-42-3

Hydroxychloroquine (2-[[4-[(7-Chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl](ethyl)amino]ethanol) 是一种合成抗疟疾剂，有效抑制SARS-CoV-2感染，也抑制 Toll 样受体 7 9 信号传导。

¥ 136

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CU-CPT17e

T108992109805-75-4

CU-CPT17e 是多Toll 样受体激动剂，可激活TLR3、TLR8和TLR9。

¥ 1730

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CL097

T384231026249-18-2

CL097 是 TLR7 和 TLR8 的有效激动剂。 CL097 诱导巨噬细胞中的促炎细胞因子和 NADPH 氧化酶引发，从而增加 fMLF 刺激的 ROS 产生。

¥ 477

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TLR4-IN-C34

T850340592-88-9

TLR4-IN-C34 是 TLR4 的抑制剂，可减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎模型中的全身炎症

¥ 228

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IAXO-102

T115981115270-63-7

IAXO-102 是一种 TLR4 拮抗剂，可负向调节 TLR4 信号传导，还可以防止实验性腹主动脉瘤的发展。它抑制 MAPK 和 p65 NF-κB 磷酸化和 TLR4 依赖性促炎蛋白的表达。

¥ 838

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Motolimod

T6898926927-61-9

Motolimod (VTX-378) 是一种有效且特异性的 Toll 样受体 8 (TLR8) 激动剂，EC50约为 100 nM。

¥ 311

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Protosappanin A

TJS1779102036-28-2

Protosappanin A (PTA) 是从苏木中分离得到的免疫抑制成分和主要联苯化合物，通过下调 JAK2和 STAT3的磷酸化，抑制 JAK2 STAT3依赖的炎症通路。

¥ 892

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TH1020

T87271841460-82-9

TH1020 是一种选择性 Toll 样受体 5 鞭毛蛋白复合拮抗剂，IC50为 0.85 μM。它抑制鞭毛蛋白诱导的TLR5信号传导。

¥ 293

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Imiquimod

T013499011-02-6

Imiquimod (R 837) 是一种免疫反应修饰剂，可作为 toll 样受体7 激动剂。它有抗病毒和抗肿瘤作用，可研究外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19。

¥ 133

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CU-T12-9

T150171821387-73-8

CU-T12-9 是特异性 TLR1 2激动剂，可激活先天免疫系统和适应性免疫系统。它选择性激活 TLR1 2 异二聚体，可通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，引起下游 TNF-α、IL-10 和 iNOS 增加。

¥ 415

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Okanin

TN2008484-76-4

Okanin 是鬼针草中的一种有效成分，可通过抑制TLR4 NF-κB 信号通路减弱 LPS 诱导的小胶质细胞活化。

¥ 663

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1V209

T83161062444-54-5

1V209 (TLR7 agonist T7) 是一种 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂，可与各种多糖缀合，以改善其水溶性，增强功效并保持低毒性，具有抗肿瘤作用。

¥ 247

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Semapimod tetrahydrochloride

T35593164301-51-3

Semapimod tetrahydrochloride (CPSI-2364 tetrahydrochloride) 是一种合成鸟腙丝裂原活化蛋白激酶阻滞剂,也是促炎细胞因子生成抑制剂，干扰巨噬细胞和小胶质细胞功能。Semapimod tetrahydrochloride 可抑制 TLR4 信号传导，抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6，可用于研究克罗恩病和其他炎症。