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ERK

ERK是进化上保守的信号模块的下游成分,由Raf丝氨酸/苏氨酸激酶激活。Raf激活MAPK/ERK激酶(MEK)1/2双特异性蛋白激酶,然后激活ERK1/2。

SCH772984
T6066942183-80-4
SCH772984 是一种 ERK 抑制剂,抑制 ERK1 和 ERK2 (IC50=4/1 nM),具有高选择性和 ATP 竞争性。SCH772984 对 BRAF 或 RAS 突变细胞具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 553
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Yoda 1
T7506448947-81-7
Yoda 1 是一种 Piezo1 通道的激动剂,可以激动人源和小鼠源的 Piezo1 (EC50=17.1/26.6 μM)。Yoda 1 也是一种甘氨酸转运蛋白2 (GlyT2) 的抑制剂。
  • ¥ 339
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RMC-6291
T751312641998-63-0
RMC-6291 是一种可口服且具有高效性的 KRASG12C(ON) 抑制剂,具有抗癌抗肿瘤活性,通过空间阻断 RAS 效应子结合来发挥作用。RMC-6291 阻断 ERK 信号传导,促使 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。
  • ¥ 2690
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RMC-7977
T812632765082-12-8
RMC-7977 是一种高选择性的 KRAS、HRAS 和 NRAS 活性(GTP 结合)形式的抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究KRAS G12C突变的实体瘤。
  • ¥ 787
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Bilobetin
T4S2128521-32-4
Bilobetin 是银杏的活性成分,可改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。它还增加了 PPARα的磷酸化,核转位和活性,并伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
  • ¥ 413
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Gardenin A
TN411421187-73-5
Gardenin A 通过激活 MAPK ERK、PKC 和 PKA 表现出神经营养作用。 Gardenin A 具有抗抑郁、抗惊厥和抗焦虑作用。
  • ¥ 1170
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Ro-3306
T2356872573-93-8
Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂,可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡。
  • ¥ 255
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Fucoxanthin
T76003351-86-8
Fucoxanthin (all-trans-Fucoxanthin) 是海洋类胡萝卜素,具有抗肥胖,抗糖尿病,抗炎,抗氧化,抗癌等作用。
  • ¥ 198
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12(S)-HETE
T3704754397-83-0
12(S)-HETE 是花生四烯酸的12-脂氧合酶代谢产物,对癌细胞增殖具有促有丝分裂作用,可增强血管紧张素 II 诱导的 BLT2 收缩(白三烯 B4小鼠动脉中 2 型受体)和 TP (血栓素受体) 介导的机制。12(S)-HETE促进动脉内皮细胞中超氧化物和异血栓素样代谢物的产生。
  • ¥ 4300
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Licochalcone D
T4518144506-15-0
Licochalcone D 是一种 NF-κB p65的有效抑制剂,是一种存在于 Glycyrrhiza inflate 中的黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗癌等作用。
  • ¥ 730
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Beta-Tocopherol
TN1441148-03-8
Beta-Tocopherol 对由 phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 诱导的人红白血病细胞 (HEL) 粘附有影响。
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Tauroursodeoxycholate
T253214605-22-2
Tauroursodeoxycholate (UR 906) 是一种天然的高度亲水性的三级胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症的研究。
  • ¥ 159
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Ulixertinib
T7005869886-67-9
Ulixertinib (VRT752271) 是一种有效且可逆的 ERK1/ERK2 抑制剂,可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化,对 ERK2 的IC50值小于 0.3 nM。
  • ¥ 335
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Asperulosidic acid
TN141025368-11-0
Asperulosidic acid (ASPA) 是从白花蛇舌草药中提取的一种环烯醚萜苷,具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。它通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶信号通路抑制炎性细胞因子释放发挥抗炎作用。
  • ¥ 1260
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Chrysoeriol
TN1490491-71-4
Chrysoeriol 是一种天然黄酮,可从热带植物Coronopus didymus 中提取获得,具有强大的抗氧化功能,能够抑制脂质的过氧化。
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Notoginsenoside R1
T296180418-24-2
Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) 属于皂苷类天然产物,是三七的主要活性单体。Notoginsenoside R1 具有心血管保护、神经保护、肝脏保护、抗肿瘤、免疫调节等活性。
  • ¥ 218
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Vincristine
T3S020957-22-7
Vincristine 属于生物碱类天然产物,可与微管蛋白结合并抑制微管的形成,从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂。Vincristine 可用作微管去稳定剂,用于研究治疗血液系统肿瘤,如白血病和淋巴瘤以及儿童肉瘤的相关研究。
  • ¥ 198
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Nothofagin
TN199611023-94-2In house
Nothofagin 具有抗氧化和抗血栓活性,它通过抑制高渗透性、CAMs 的表达以及白细胞的粘附和迁移具有抗炎活性,从而支持其作为血管炎症性疾病的治疗作用。
  • ¥ 2050
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Epiberberine
T5S23616873-09-2
Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱,是AChE 和BChE 抑制剂,和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期,它能够下调 Raf MEK1 2 ERK1 2 和 AMPKα Akt 信号通路。它具有抗氧化作用,能够清除 ONOO-,可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。
  • ¥ 315
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Selumetinib
T6218606143-52-6
Selumetinib (AZD6244) 是一种 MEK1/2 抑制剂,抑制 MEK1 (IC50=14 nM),具有高效选择性和非 ATP 竞争性。Selumetinib 具有抗肿瘤活性,用于 1 型神经纤维瘤病 (NF1) 的治疗。
  • ¥ 349
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Galangin
T3668548-83-4
Galangin (Norizalpinin) 是芳烃受体的激动剂/拮抗剂,并且还显示对 CYP1A1 活性的抑制作用。
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Ravoxertinib
T65111453848-26-4
Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的ERK 激酶抑制剂,抑制ERK1和ERK2的IC50分别为 6.1 和 3.1 nM。
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SEW​2871
T2171256414-75-2
SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂,EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量,可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路,并诱导 S1P1 内在化和再循环。
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PD98059
T2623167869-21-8
PD98059 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM),具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。
  • ¥ 266
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