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ERK

ERK is a downstream component of an evolutionarily conserved signaling module that is activated by the Raf serine/threonine kinases. Raf activates the MAPK/ERK kinase (MEK)1/2 dual-specificity protein kinases, which then activate ERK1/2.

  • ERK-IN-3
    T91412055597-12-9
    ERK-IN-3 (ASN007 free base) 是一种有效的口服活性 ERK 抑制剂,以低 IC50 值抑制 ERK1 2,可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
    • ¥ 472
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  • SCH772984
    T6066942183-80-4
    SCH772984 是一种 ERK 抑制剂,抑制 ERK1 和 ERK2 (IC50=4 1 nM),具有高选择性和 ATP 竞争性。SCH772984 对 BRAF 或 RAS 突变细胞具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 582
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  • Ro-3306
    T2356872573-93-8
    Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂,可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡。
    • ¥ 255
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  • Beta-Tocopherol
    TN1441148-03-8
    Beta-Tocopherol 对由 phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 诱导的人红白血病细胞 (HEL) 粘附有影响。
    • ¥ 413
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  • Ulixertinib
    T7005869886-67-9
    Ulixertinib (VRT752271) 是一种有效且可逆的 ERK1 ERK2 抑制剂,可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化,对 ERK2 的IC50值小于 0.3 nM。
    • ¥ 335
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  • Ravoxertinib
    T65111453848-26-4
    Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的ERK 激酶抑制剂,抑制ERK1和ERK2的IC50分别为 6.1 和 3.1 nM。
    • ¥ 539
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  • Vincristine
    T3S020957-22-7
    Vincristine 属于生物碱类天然产物,可与微管蛋白结合并抑制微管的形成,从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂。Vincristine 可用作微管去稳定剂,用于研究治疗血液系统肿瘤,如白血病和淋巴瘤以及儿童肉瘤的相关研究。
    • ¥ 950
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  • Licochalcone D
    T4518144506-15-0
    Licochalcone D 是一种 NF-κB p65的有效抑制剂,是一种存在于 Glycyrrhiza inflate 中的黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗癌等作用。
    • ¥ 730
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  • Temuterkib
    T40911951483-29-6
    Temuterkib (LY3214996) 是高效选择性的ERK1和ERK2抑制剂,IC50为 5 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
    • ¥ 678
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  • Chrysoeriol
    TN1490491-71-4
    Chrysoeriol 是一种天然黄酮,可从热带植物Coronopus didymus 中提取获得,具有强大的抗氧化功能,能够抑制脂质的过氧化。
    • ¥ 413
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  • AY 77
    T411901835734-92-3In house
    AY 77 (Unk-Cha-Chg-NH2)是一种有效的、具有选择性的 PAR2激动剂。AY 77对 Ca2+和 ERK1/2信号显示出选择性(Ca2+释放的ec50值为40 nM, ERK1/2磷酸化的ec50值为2 μM)。AY 77能够促进人乳腺癌细胞的体外迁移。
    • ¥ 4560
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  • Methylnissolin
    TN235473340-41-7
    Methylnissolin 是从黄芪中分离的一种天然产物,可抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50为 10 μM。。它通过抑制ERK1 2MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。它还抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1 2 (ERIC1 2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化,具有抗菌和抗癌作用。
    • ¥ 538
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  • mSIRK
    T80548593267-11-9
    mSIRK (G-Protein βγ Binding Peptide) 是一种细胞渗透性 ERK1 和 ERK2 双重激活剂,是一种由15个氨基酸组成的多肽,可促进α亚基解离。
    • ¥ 413
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  • Piperlongumine
    T694720069-09-4
    Piperlongumine (Piplartine) 属于生物碱类天然产物,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗血管生成等生物活性。Piperlongumine 可以增强 ROS 水平,诱导肿瘤细胞凋亡。
    • ¥ 226
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  • Selumetinib
    T6218606143-52-6
    Selumetinib (AZD6244) 是一种 MEK1 2 抑制剂,抑制 MEK1 (IC50=14 nM),具有高效选择性和非 ATP 竞争性。Selumetinib 具有抗肿瘤活性,用于 1 型神经纤维瘤病 (NF1) 的治疗。
    • ¥ 349
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  • PAF (C16)
    T2154774389-68-7In house
    PAF (C16) 是有效的 MAPK 和 MEK ERK 激活剂,可诱导血管通透性增加。PAF (C16) (PAF (C16)) 是血小板活化因子,是一种磷脂衍生介质,也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。PAF (C16) 在体外实验中显示出抗凋亡和抗炎活性,通过与其受体 (PAF-R) 相互作用以执行细胞信号传导来抑制 caspase 依赖性凋亡。
    • ¥ 542
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  • ERK5-IN-2
    T55351888305-96-1
    ERK5-IN-2 是具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性ERK5抑制剂,对ERK5和ERK5 MEF2D 的IC50s 分别是 0.82 和 3 μM。它抑制肿瘤异种移植生长和碱性成纤维细胞生长因子驱动的基质胶塞血管生成。
    • ¥ 432
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  • PD98059
    T2623167869-21-8
    PD98059 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2 50 μM),具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。
    • ¥ 266
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  • Astragaloside IV
    T297384687-43-4
    Astragaloside IV (AS-IV) 是从黄芪中分离得到的一种皂苷,抑制ERK1 2和JNK 激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,下调(MMP)-2和(MMP)-9的信号通路。
    • ¥ 230
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  • Corynoxeine
    T6S0655630-94-4
    Corynoxeine 是从钩藤中分离的一种天然产物,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的 ERK1 ERK2抑制剂。
    • ¥ 289
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  • Jolkinolide B
    T2S104037905-08-1
    Jolkinolide B 是一种从 Euphorbia fischeriana Steud 的根中分离出来的具有生物活性的二萜。 Jolkinolide B 诱导癌细胞凋亡。 Jolkinolide B 可用于预防和治疗骨溶解的研究。
    • ¥ 619
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  • Sulforaphene
    TL0016592-95-0
    Sulforaphene 是从萝卜种子中分离出来的天然产物,对鹿茸幼苗的 ED50 约为 2 x 10 -4 M。它通过抑制 EGFR、p-ERK1 2、NF-κB 和其他信号促进癌细胞凋亡并抑制迁移。
    • ¥ 283
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  • Prosaptide TX14(A) acetate
    TP1970L
    Prosaptide TX14(A) acetate 是一种有效的 GPR37L1 和 GPR37 激动剂。 它增加雪旺细胞中的 ERK1 和 ERK2 磷酸化。
    • ¥ 833
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  • Epiberberine
    T5S23616873-09-2
    Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱,是AChE 和BChE 抑制剂,和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期,它能够下调 Raf MEK1 2 ERK1 2 和 AMPKα Akt 信号通路。它具有抗氧化作用,能够清除 ONOO-,可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。
    • ¥ 315
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  • Sophocarpine
    T66776483-15-4
    Sophocarpine 是一种从传统草药苦参中提取的重要生物碱。苦参具有抗病毒、抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。它通过多种机制显著抑制癌细胞的生长,具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 192
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  • DMU-212
    T36674134029-62-2
    DMU-212 是具有口服活性的白藜芦醇的甲基化衍生物,表现出抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。它通过诱导凋亡和激活ERK1 2蛋白阻止有丝分裂。
    • ¥ 198
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  • Galangin
    T3668548-83-4
    Galangin (Norizalpinin) 是芳烃受体的激动剂 拮抗剂,并且还显示对 CYP1A1 活性的抑制作用。
    • ¥ 255
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  • MK-8353
    T120691184173-73-6In house
    MK-8353 (SCH900353) 是口服有效的ERK1 2选择性抑制剂,IC50分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。它显示出抗肿瘤活性。
    • ¥ 526 TargetMol
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  • Pluripotin
    T6948839707-37-8
    Pluripotin (SC1) 是ERK1和RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 和 212 nM。它还抑制RSK1、RSK2、RSK3和RSK4,IC50分别为 0.5、2.5、3.3 和 10.0 μM。
    • ¥ 367
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  • Prunetin
    T4S0878552-59-0
    Prunetin (Prunusetin) 是一种O-甲基化异黄酮,具有抗炎的作用。它是人醛脱氢酶的有效抑制剂。
    • ¥ 414
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  • Tenuifoliside A
    T3856139726-35-5
    Tenuifoliside A 是从远志分离得到的一种天然产物,具有抗凋亡、抗抑郁、抗炎和神经保护活性。
    • ¥ 328
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  • ERK1/2 inhibitor 2
    T84722095719-92-7
    ERK1 2 inhibitor 2 (ASTX029) 是一种选择性和可口服的细胞外信号调节激酶 1 和 2 (ERK 1 2) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
    • ¥ 433
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  • Farrerol
    T6S052524211-30-1
    Farrerol 是一种杜鹃花的生物活性成分,具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、神经保护和肝保护等多种功能。
    • ¥ 123
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  • TBHQ
    T53641948-33-0
    TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种抗氧化剂,可通过对氧化还原敏感的转录因子 Nrf2 诱导抗氧化反应。它也是一种ERK 激活剂,逆转 Dehydrocorydaline 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
    • ¥ 153
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  • Pachymic acid
    T6S061929070-92-6
    Pachymic acid (3-O-Acetyltumulosic acid) 是来自茯苓的一种三萜,可抑制Akt 和ERK 信号传导途径。
    • ¥ 595
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  • CHPG hydrochloride
    T10809L In house
    CHPG hydrochloride 是 mGluR5 的选择性激动剂。
    • ¥ 828
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  • δ-Tocotrienol
    TMA247425612-59-3
    δ-Tocotrienol (Delta-Tocotrienol) 是一种维生素 E,存在于蔬菜,水果,种子,坚果,谷物和油等。维生素 E 是抗氧化剂、神经保护剂和抗癌剂,可以降低胆固醇和其他脂质,保护心血管疾病。
    • ¥ 455
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  • Hederacolchiside A1
    T2P2806106577-39-3
    Hederacolchiside A1 (Raddeanoside R13) 是从白头翁中分离的一种有抗利什曼原虫和抗肿瘤增殖活性的天然产物。
    • ¥ 413
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  • ERK5-IN-1
    T51841234479-76-5
    ERK5-IN-1 是 ERK5抑制剂,IC50为 87 nM。它也抑制 LRRK2[G2019S],IC50为 26 nM。
    • ¥ 297
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  • DEL-22379
    T6818181223-80-3
    DEL-22379 是一种水溶性 ERK 二聚化抑制剂,IC50约为 0.5 μM。
    • ¥ 266
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  • VX-11e
    T3166896720-20-0
    VX-11e (TCS ERK 11e) 是可口服的ERK 高效选择性抑制剂,Ki 值小于 2 nM。
    • ¥ 321
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Cornuside
    T4S2326131189-57-6
    Cornuside (Comuside) 是从山茱萸的果实中分离出的环烯醚萜苷,可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 它通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应,用于炎性过敏性疾病中的潜能。
    • ¥ 866
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Nitidine chloride
    T5S076113063-04-2
    Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的,具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路,起抗癌作用,抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。
    • ¥ 248
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Loureirin B
    T3876119425-90-0
    Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的一种黄酮,是 PAI-1抑制剂,IC50值为 26.10 μM。它抑制 KATP,以及 ERK 和 JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。
    • ¥ 496
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • FR 180204
    T1956865362-74-9
    FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性ERK 抑制剂,对ERK1和ERK2的Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM,IC50值分别为0.51 μM 和0.33 μM。
    • ¥ 253
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Catalposide
    TN36096736-85-2
    Catalposide 是一种有效的 (HO)-1 诱导剂,从 Catalpa ovate G. Don(紫葳科)中分离出来。 Catalposide 具有抗氧化、抗细胞凋亡、抗微生物、抗肿瘤和抗炎特性。
    • ¥ 2320
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  • ERα degrader-2
    T397272235396-63-9
    ERα degrader-2 是一种具有选择性和有效性的雌激素受体 (SERD)降解剂,具有抗癌活性,抑制 ERα,对雌激素受体降解的 EC50 值为 0.3 nM。ERα degrader-2 可用于预防和治疗 HER 阳性乳腺癌。
    • ¥ 1670
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  • Gypenoside L
    TN172194987-09-4
    Gypenoside L 是存在于绞股蓝中的一种皂苷,可增加 SA-β-半乳糖苷酶活性,促进衰老相关分泌细胞因子的产生。它还可以激活p38和ERK MAPK 通路和NF-κB 通路以诱导衰老,具有抗肿瘤和抗炎活性。
    • ¥ 987
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