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JNK3inhibitor-3(compound 15g)是一种选择性的c-Jun N-terminal kinase3(JNK3)抑制剂,具有良好的血脑屏障穿透性和口服生物利用度。其对JNK1、JNK2和JNK3的IC50分别为147.8 nM、44.0 nM和4.1 nM。在小鼠痴呆模型中,JNK3inhibitor-3能显著改善记忆功能,因此有望作为阿尔茨海默病研究的工具化合物。
JNK3inhibitor-3(compound 15g)是一种选择性的c-Jun N-terminal kinase3(JNK3)抑制剂,具有良好的血脑屏障穿透性和口服生物利用度。其对JNK1、JNK2和JNK3的IC50分别为147.8 nM、44.0 nM和4.1 nM。在小鼠痴呆模型中,JNK3inhibitor-3能显著改善记忆功能,因此有望作为阿尔茨海默病研究的工具化合物。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
25 mg | ¥ 10,600 | 8-10周 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 8-10周 | |
100 mg | ¥ 17,500 | 8-10周 |
产品描述 | JNK3 Inhibitor-3 (compound 15g) is a selective, blood-brain barrier permeable, and orally active inhibitor of c-Jun N-terminal kinase 3 (JNK3) with IC50 values of 147.8 nM, 44.0 nM, and 4.1 nM against JNK1, JNK2, and JNK3, respectively. This compound has been shown to significantly enhance memory in mouse models of dementia and is utilized in Alzheimer’s disease research [1]. |
靶点活性 | JNK3:4.1 nM, JNK1:147.8 nM, JNK2:44 nM |
体外活性 | JNK3抑制剂-3(0-10 μM)对JNK1、JNK2和JNK3的抑制活性显示IC50值分别为147.8、44.0和4.1 nM [1]。JNK3抑制剂-3(20 μM;24和48小时)在体外展现神经保护效果 [1]。 |
体内活性 | JNK3抑制剂-3(30及60 mg/kg;口服,每日一次,持续2或2.2个月)能够改善3xTg小鼠痴呆模型的记忆 [1]。JNK3抑制剂-3在大鼠体内的药代动力学特性研究表明 [1],经静脉注射1 mg/kg后,大鼠的药物浓度-时间曲线下面积(AUC, hr•ng/mL)为1085.24,而口服3 mg/kg后为2806.77;最高药物浓度(Cmax, ng/mL)为1238.85;达到最高药物浓度的时间(Tmax, hr)为0.67;半衰期(T1/2, hr)分别为0.36和1.14;生物利用度(BA, %)则为86.21。 |
分子量 | 467.52 |
分子式 | C26H25N7O2 |
CAS No. | 2873465-25-7 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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