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PF-05105679

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产品编号 T16483Cas号 1398583-31-7

PF-05105679 是一种特异性 TRPM8 拮抗剂 (IC50 = 103 nM)。 PF-05105679 可用于冷相关疼痛的研究。

PF-05105679
TargetMol

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PF-05105679

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纯度: 99.82%
产品编号 T16483Cas号 1398583-31-7

PF-05105679 是一种特异性 TRPM8 拮抗剂 (IC50 = 103 nM)。 PF-05105679 可用于冷相关疼痛的研究。

规格价格库存数量
1 mg¥ 413现货
2 mg¥ 598现货
5 mg¥ 937现货
10 mg¥ 1,650现货
25 mg¥ 3,230现货
50 mg¥ 4,990现货
100 mg¥ 7,490现货
200 mg¥ 9,870现货
500 mg¥ 14,800现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 996现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
PF-05105679 is a selective TRPM8 antagonist (IC50 = 103 nM). PF-05105679 can be used in research on cold-related pain.
靶点活性
TRPM8:103 nM
体外活性
PF-05105679在不同受体、离子通道以及包括密切相关的TRPV1和TRPA1通道在内的酶之间展现出超过100倍的选择性[1]。
体内活性
PF-05105679（2, 20 mg/kg）在大鼠体内表现出3.6小时的半衰期(T1/2)，19.8 mL/min/kg的清除率(CL)以及6.2 L/kg的稳态分布体积(Vss)。PF-05105679（静脉注射0.2 mg/kg和口服灌胃20mg/kg）在狗体内显示出3.9小时的T1/2，31 mL/min/kg的CL，以及7.4 L/kg的Vss[1]。
化学信息
分子量428.45
分子式C26H21FN2O3
CAS No.1398583-31-7
SmilesC[C@@H](N(Cc1cccc(c1)C(O)=O)C(=O)c1cnc2ccccc2c1)c1ccc(F)cc1
密度1.308 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL (280.08 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3340 mL11.6700 mL23.3399 mL116.6997 mL
5 mM0.4668 mL2.3340 mL4.6680 mL23.3399 mL
10 mM0.2334 mL1.1670 mL2.3340 mL11.6700 mL
20 mM0.1167 mL0.5835 mL1.1670 mL5.8350 mL
50 mM0.0467 mL0.2334 mL0.4668 mL2.3340 mL
100 mM0.0233 mL0.1167 mL0.2334 mL1.1670 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

InhibitorTRPM8subfamilycold-relatedorallyclinicalmentholTRP ChannelpainPF-05105679Transient receptor potential channelsPF 05105679inhibitcoldCMR1PF05105679melastatin

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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