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X-376
很棒产品编号 T3550Cas号 1365267-27-1
别名 恩沙替尼, X-396, Ensartinib
X-376 (Ensartinib) 是一种有效的ALK 抑制剂，对许多具有crizotinib 抗性的ALK 突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK 和ALK 变体（F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R 突变型），IC50小于4 nM。
X-376
很棒 纯度: 98.72%
产品编号 T3550 别名 恩沙替尼, X-396, EnsartinibCas号 1365267-27-1
X-376 (Ensartinib) 是一种有效的ALK 抑制剂，对许多具有crizotinib 抗性的ALK 突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK 和ALK 变体（F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R 突变型），IC50小于4 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 493 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 737 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,380 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,790 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,630 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,690 | 现货 |
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L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium
Sodium L-ascorbyl-2-phosphate, Sodium ascorbyl phosphate, Sodium ascorbyl monophosphate, L-抗坏血酸-2-磷酸三钠盐（维生素C）, L-抗坏血酸-2-磷酸三钠盐, L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium salt, 2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt
T218566170-10-3
L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (Sodium ascorbyl phosphate) 是长效的维生素 C 衍生物，能够刺激胶原蛋白的表达和形成。Sodium L-ascorbyl-2-phosphate 提高成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶活性和 runx2A 的表达，因此，能够促进人脂肪干细胞的成骨分化。
- ¥ 331
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A 83-01
客户已引用
ALK5 Inhibitor IV, A8301
T3031909910-43-6
A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12/45/7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。
- ¥ 285
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客户已引用 Cabozantinib S-malate
苹果酸卡博替尼, XL184, Cabozantinib Malate, Cabozantinib
T17971140909-48-3
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- ¥ 138
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Entrectinib 客户已引用
恩曲替尼, RXDX-101, NMS-E628
T36781108743-60-7
Entrectinib (RXDX-101) 是一种 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK (IC50=1/3/5/12/7 nM)，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Entrectinib 具有抗肿瘤和中枢神经活性。
- ¥ 297
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客户已引用 Ceritinib 客户已引用
色瑞替尼, LDK378
T17911032900-25-6
Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8/7/23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 Alectinib hydrochloride
艾乐替尼盐酸盐, RO5424802 (Hydrochloride), CH5424802 (Hydrochloride), AF-802 (Hydrochloride)
T83871256589-74-8
Alectinib hydrochloride (RO5424802 Hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的 ALK 抑制剂，其IC50=1.9 nM，Kd=2.4 nM，并且还抑制ALK F1174L 和ALK R1275Q，其IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。
- ¥ 172
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(±)-Norcantharidin
去甲斑蝥素, Norcantharidin, Endothall anhydride
T565629745-04-8
(±)-Norcantharidin (Endothall anhydride) 是一种人类结肠癌中 c-Met 和 EGFR 的双重抑制剂，可研究抗癌，具有抗血管生成活性。
- ¥ 269
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SB-431542 客户已引用
SB 431542, 4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物
T1726301836-41-9
SB-431542 是一种 ALK5/TGF-β type I Receptor 的抑制剂 (IC50=94 nM)，具有选择性。SB 431542 对 ALK4 和 ALK7 也有抑制活性，但对其他蛋白没有抑制作用。SB 431542 可以用于干细胞的诱导分化。
- ¥ 412
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客户已引用 LDN-193189 2HCl
乙磺普隆, LDN-193189 2HCl, DM-3189 2HCl
T353481435934-00-1
LDN-193189 2HCl (DM-3189 2HCl) 是一种选择性 BMP 信号抑制剂，对ALK1,ALK2,ALK3和ALK6有抑制作用，在激酶实验中显示的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 2HCl 在C2C12细胞中对BMP I 型受体ALK2和ALK3的转录活性有抑制作用，IC50分别为5 nM 和30 nM，作用于BMP 比作用于TGF-β选择性高200倍。
- ¥ 329
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Crizotinib 客户已引用
克唑替尼, PF-02341066
T1661877399-52-5
Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8/20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。
- ¥ 255
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客户已引用 Capmatinib 2HCl
INCB28060盐酸盐, INCB28060 2HCl, INC-280 2HCl
T42601197376-85-4
Capmatinib 2HCl (INC-280 2HCl) 是一种新型的 ATP 竞争性 c-MET 激酶抑制剂，IC50 为 0.13 nM。它具有皮摩尔酶效，对 c-MET 具有高度特异性，选择性超过 10, 000 倍一大组人类激酶。该抑制剂在 c-MET 依赖性肿瘤细胞系中有效阻断 c-MET 磷酸化和其关键下游效应子的激活。因此，它在体外有效抑制 c-MET 依赖性肿瘤细胞增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。
- ¥ 226
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DMH-1 客户已引用
DMH1
T19421206711-16-1
DMH-1 是一种 BMP 抑制剂，抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 (IC50=27/107.9/<5/47.6 nM)，具有选择性。DMH-1 可以促进多能干细胞分化。
- ¥ 197
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | X-376 (Ensartinib) is an orally available small molecule inhibitor of the receptor tyrosine kinase anaplastic lymphoma kinase (ALK) with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, X-396 binds to and inhibits ALK kinase, ALK fusion proteins, and ALK point mutation variants. Inhibition of ALK leads to the disruption of ALK-mediated signaling and eventually inhibits tumor cell growth in ALK-expressing tumor cells. ALK belongs to the insulin receptor superfamily and plays an important role in nervous system development. |
| 靶点活性 | ALK:0.61 nM, MET:0.69 nM |
| 体外活性 | Ensartinib是一种选择性ALK抑制剂，从临床活性和安全性两方面提供了有希望的优势[1]。 |
| 别名 | 恩沙替尼, X-396, Ensartinib |
| 分子量 | 547.41 |
| 分子式 | C25H25Cl2FN6O3 |
| CAS No. | 1365267-27-1 |
| Smiles | C[C@@H](Oc1cc(nnc1N)C(=O)Nc1ccc(cc1)C(=O)N1CCN(C)CC1)c1c(Cl)ccc(F)c1Cl |
| 密度 | 1.428 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 37 mg/mL (67.59 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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