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NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶,可用于研究癫痫和缺血性卒中。
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NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶,可用于研究癫痫和缺血性卒中。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,920 | 现货 | |
10 mg | ¥ 7,130 | 现货 | |
25 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 现货 | |
100 mg | ¥ 17,500 | 现货 |
产品描述 | NP10679 is an orally available, selective, brain-penetrating, potent, and pH-sensitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor inhibitor of the GluN2B subunit.NP10679 inhibits histamine H1, hERG channels, and CYP enzymes, and may be useful in the study of epilepsy and ischemic stroke. |
靶点活性 | H1 Receptor:0.04 μM (Ki), H1 Receptor:0.073 μM, α1B-adrenoceptor:1.92 μM (Ki), α1A-adrenoceptor:0.154 μM, α1A-adrenoceptor:0.603 μM (Ki), α2C-adrenoceptor:3.09 μM (Ki), α1D-adrenoceptor:0.495 μM (Ki) |
体外活性 | NP10679 是一种含有 GluN2B 的 NMDA 受体抑制剂,比生理 pH 值更有效。它对 5-HT2A、α1A 肾上腺素受体、H1 组胺受体和 hERG 通道均具有抑制作用[2]。 |
体内活性 | 在 C57BL/6 雄性小鼠的 MCAo 模型中,NP10679(2、5 和 10 mg/kg;腹腔内注射;在短暂缺血前 15 分钟给药)能够剂量依赖性地减少梗死体积,其半数有效剂量 (ED50) 为 1 mg/kg[2]。 |
分子量 | 449.47 |
分子式 | C23H26F3N3O3 |
CAS No. | 2914889-88-4 |
Smiles | O(C[C@@H](CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2)O)C=3C=C4C(=CC3)NC(=O)CC4 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (177.99 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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