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NP10679

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Quick Synthesis
产品编号 T73447Cas号 2914889-88-4

NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶,可用于研究癫痫和缺血性卒中。

NP10679
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NP10679

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Quick Synthesis
纯度: 99.43%
产品编号 T73447Cas号 2914889-88-4

NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶,可用于研究癫痫和缺血性卒中。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,980
现货
5 mg
¥ 4,920
现货
10 mg
¥ 7,130
现货
25 mg
¥ 10,600
现货
50 mg
¥ 13,800
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100 mg
¥ 17,500
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产品介绍

生物活性
产品描述
NP10679 is an orally available, selective, brain-penetrating, potent, and pH-sensitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor inhibitor of the GluN2B subunit.NP10679 inhibits histamine H1, hERG channels, and CYP enzymes, and may be useful in the study of epilepsy and ischemic stroke.
靶点活性
α1A-adrenoceptor:0.603 μM (Ki), α1A-adrenoceptor:0.154 μM, α1D-adrenoceptor:0.495 μM (Ki), H1 Receptor:0.073 μM, α1B-adrenoceptor:1.92 μM (Ki), H1 Receptor:0.04 μM (Ki), α2C-adrenoceptor:3.09 μM (Ki)
体外活性
NP10679 是一种含有 GluN2B 的 NMDA 受体抑制剂,比生理 pH 值更有效。它对 5-HT2A、α1A 肾上腺素受体、H1 组胺受体和 hERG 通道均具有抑制作用[2]。
体内活性
在 C57BL/6 雄性小鼠的 MCAo 模型中,NP10679(2、5 和 10 mg/kg;腹腔内注射;在短暂缺血前 15 分钟给药)能够剂量依赖性地减少梗死体积,其半数有效剂量 (ED50) 为 1 mg/kg[2]。
化学信息
分子量449.47
分子式C23H26F3N3O3
CAS No.2914889-88-4
SmilesO(C[C@@H](CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2)O)C=3C=C4C(=CC3)NC(=O)CC4
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (177.99 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2248 mL11.1242 mL22.2484 mL111.2421 mL
5 mM0.4450 mL2.2248 mL4.4497 mL22.2484 mL
10 mM0.2225 mL1.1124 mL2.2248 mL11.1242 mL
20 mM0.1112 mL0.5562 mL1.1124 mL5.5621 mL
50 mM0.0445 mL0.2225 mL0.4450 mL2.2248 mL
100 mM0.0222 mL0.1112 mL0.2225 mL1.1124 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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