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NP10679

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Quick Synthesis
产品编号 T73447Cas号 2914889-88-4

NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶,可用于研究癫痫和缺血性卒中。

NP10679
TargetMol

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NP10679

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Quick Synthesis
纯度: 99.43%
产品编号 T73447Cas号 2914889-88-4

NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶,可用于研究癫痫和缺血性卒中。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,980现货
5 mg¥ 4,920现货
10 mg¥ 7,130现货
25 mg¥ 10,600现货
50 mg¥ 13,800现货
100 mg¥ 17,500现货
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
NP10679 is an orally available, selective, brain-penetrating, potent, and pH-sensitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor inhibitor of the GluN2B subunit.NP10679 inhibits histamine H1, hERG channels, and CYP enzymes, and may be useful in the study of epilepsy and ischemic stroke.
靶点活性
H1 Receptor:0.04 μM (Ki), H1 Receptor:0.073 μM, α1B-adrenoceptor:1.92 μM (Ki), α1A-adrenoceptor:0.154 μM, α1A-adrenoceptor:0.603 μM (Ki), α2C-adrenoceptor:3.09 μM (Ki), α1D-adrenoceptor:0.495 μM (Ki)
体外活性
NP10679 是一种含有 GluN2B 的 NMDA 受体抑制剂,比生理 pH 值更有效。它对 5-HT2A、α1A 肾上腺素受体、H1 组胺受体和 hERG 通道均具有抑制作用[2]。
体内活性
在 C57BL/6 雄性小鼠的 MCAo 模型中,NP10679(2、5 和 10 mg/kg;腹腔内注射;在短暂缺血前 15 分钟给药)能够剂量依赖性地减少梗死体积,其半数有效剂量 (ED50) 为 1 mg/kg[2]。
化学信息
分子量449.47
分子式C23H26F3N3O3
CAS No.2914889-88-4
SmilesO(C[C@@H](CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2)O)C=3C=C4C(=CC3)NC(=O)CC4
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (177.99 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2248 mL11.1242 mL22.2484 mL111.2421 mL
5 mM0.4450 mL2.2248 mL4.4497 mL22.2484 mL
10 mM0.2225 mL1.1124 mL2.2248 mL11.1242 mL
20 mM0.1112 mL0.5562 mL1.1124 mL5.5621 mL
50 mM0.0445 mL0.2225 mL0.4450 mL2.2248 mL
100 mM0.0222 mL0.1112 mL0.2225 mL1.1124 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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