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蛋白酪氨酸激酶

Discoidin Domain Receptor (DDR)

血管生成

FGFR

The fibroblast growth factor receptors (FGFR) are, as their name implies, receptors that bind to members of the fibroblast growth factor (FGF) family of proteins. Some of these receptors are involved in pathological conditions. For example, a point mutation in FGFR3 can lead to achondroplasia.

筛选首页信号通路蛋白酪氨酸激酶-血管生成FGFR

Nintedanib
T1777656247-17-5
Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34 13 13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69 37 108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59 65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。
- ¥ 218
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Lenvatinib
T0520417716-92-8
Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等，具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4 5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。
- ¥ 313
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Erdafitinib
T37261346242-81-6
Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种广谱的 FGFR 抑制剂，可以抑制 FGFR1 2 3 4 (IC50=1.2 2.5 3.0 5.7 nM)。Erdafitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。
- ¥ 248
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Dovitinib
T6289405169-16-6
Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。
- ¥ 162
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Heparan Sulfate
T193559050-30-0
Heparan sulfate 属于天然产物，是一种线性多糖。Heparan sulfate 以蛋白多糖 (HSPG) 的形式出现，紧密附着在细胞表面或细胞外基质蛋白上。
- ¥ 393
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AZD4547
T19481035270-39-3
AZD4547 是FGFR 家族抑制剂，能够作用于FGFR1 (IC50:0.2 nM)，FGFR2 (IC50:2.5 nM)，FGFR3 (IC50:1.8 nM) 和FGFR4 (IC50:165 nM)。
- ¥ 263
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Sulfatinib
T40751308672-74-3
Sulfatinib (KDR-IN-1) (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制VEGFR1 2 3，FGFR1和CSF1R，IC50范围为1 到 24 nM 之间。
- ¥ 479
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Pemigatinib
T124011513857-77-6
Pemigatinib (INCB054828) 是一种口服具有活力的，选择性的 FGFR 抑制剂，能够作用于 FGFR1 (IC50:0.4 nM)，FGFR2 (IC50:0.5 nM)，FGFR3 (IC50:1.2 nM)，FGFR4 (IC50:30 nM)，有用于胆管癌的潜力。
- ¥ 413
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PHA-665752
T6128477575-56-7
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50为 9 nM。它对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。它诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。
- ¥ 198
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Ponatinib
T2372943319-70-8
Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂，具有口服活性，可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37 1.1 1.5 2.2 5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。
- ¥ 669
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Nintedanib esylate
T5001656247-18-6
Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM)，FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM)，PDGFRα (IC50:59 nM)、PDGFRβ (IC50:65 nM)。
- ¥ 108
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Lenvatinib mesylate
T8541857890-39-2
Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，干细胞因子受体(KIT)，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)，转染期间重排(RET)，具有效抗癌作用。
- ¥ 186
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Aprutumab
T766721634620-63-5
Aprutumab (BAY 1179470) 是一种人源 FGFR2 单克隆抗体，对 FGFR2 同工型 FGFR2-IIIb 和 FGFR2-IIIc 有亲和力。Aprutumab 常用于合成抗体-药物偶联物。
- ¥ 4320
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SM27
T248046266-54-2In house
SM27 是一种成纤维细胞生长因子 2（FGF2）抑制剂，具有抗血管生成活性，可用于研究肿瘤。
- ¥ 1300
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Pazopanib
T0097L444731-52-6
Pazopanib (GW786034) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1 和 c-Fms (IC50=10 30 47 84 74 140 146 nM)。Pazopanib 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 292
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Formononetin
T0724485-72-3
Formononetin (Flavosil) 是一种 FGFR2抑制剂，IC50约为4.31 μM。它是一种 O-甲基化的异黄酮，是来自黄芪根的植物雌激素，可有效抑制血管生成和肿瘤生长。
- ¥ 358
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LY2874455
T23611254473-64-7
LY2874455 是pan-FGFR 抑制剂，能够抑制FGFR1 (IC50:2.8 nM)，FGFR2 (IC50:2.6 nM)，FGFR3 (IC50:6.4 nM)，FGFR4 (IC50:6 nM)。
- ¥ 366
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Dovitinib lactate
T7104692737-80-7
Dovitinib lactate (TKI-258 lactate) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制FLT3，c-Kit，FGFR1 3，VEGFR1 2 3和PDGFRα β的IC50值分别为 1，2，8 9，10 13 8，27 210 nM。
- ¥ 283
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Futibatinib
T50441448169-71-8
Futibatinib (FGFR-IN-1) 是口服具有活力的、选择性强的、高生物利用度的、不可逆的 FGFR 抑制剂。它抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50相似(wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
- ¥ 249
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EOC317
T4318939805-30-8
EOC317 (ACTB-1003) 是一种口服可用的激酶抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:6 nM)，VEGFR2 (IC50:2 nM) 和 Tie-2 (IC50:4 nM)。
- ¥ 995
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Dovitinib lactate hydrate
T6479915769-50-5
Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1 3，VEGFR1 2 3和 PDGFRα β的 IC50值分别为 1，2，8 9，10 13 8，27 210 nM。
- ¥ 188
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Infigratinib
T1975872511-34-7
Infigratinib (NVP-BGJ398) 是一种 FGFR 家族抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3和 FGFR4的 IC50分别为 0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。
- ¥ 185
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FGFR2-IN-3
T601852549174-42-5
FGFR2-IN-3 是一种具有口服活性的选择性 FGFR2抑制剂。
- ¥ 692
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PD173074
T2642219580-11-7
PD173074 是一种 FGFR1抑制剂，IC50为 25 nM。它也可抑制 VEGFR2活性，IC50值为 100-200 nM。
- ¥ 196
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PF 477736
T6028952021-60-2
PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂，Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。
- ¥ 315
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Derazantinib
TQ02281234356-69-4
Derazantinib (ARQ-087) 是一种有效的，ATP 竞争型的，具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制软骨细胞FGFR1 (IC50:4.5 nM)、FGFR2 (IC50:1.8 nM)、FGFR3 (IC50:4.35nM)。
- ¥ 656
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Danusertib
T2094827318-97-8
Danusertib (PHA-739358) 是一种极光激酶抑制剂，能够抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50值分别为 13、79 和 61 nM。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子 3-氨基吡唑衍生物。
- ¥ 383
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Ferulic Acid
T22151135-24-6
Ferulic Acid (Coniferic acid) 是新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1)抑制剂, 在FGFR1和FGFR2的IC50分别为 3.78 和 12.5 μM。
- ¥ 298
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Tyrosine kinase-IN-1
T5466705946-27-6
Tyrosine kinase-IN-1是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制KDR (IC50:4 nM)，Flt-1 (IC50:20 nM)，FGFR1 (IC50:4 nM) 和 PDGFRα (IC50:2 nM)。
- ¥ 372
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Amlexanox
T163968302-57-8
Amlexanox (AA673) 是一种特异性的 IKKε和 TBK1抑制剂，其 IC50=1-2 μM。
- ¥ 285
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PD-089828
T8976179343-17-0
PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂，IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂，IC50 为 0.18 µM。
- ¥ 291
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Gandotinib
T26381229236-86-5
Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂，IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB，IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。
- ¥ 256
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Fisogatinib
T34561707289-21-1
Fisogatinib (BLU-554) 是高效的、选择性的、口服具有活力的 FGFR4 抑制剂(IC50:5 nM)。它在依赖FGFR4信号传导的肝细胞癌模型中具有显著的抗肿瘤活性。
- ¥ 443
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ODM-203
T76111430723-35-5
ODM-203 是 FGFR 和 VEGFR 家族的抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性，能够诱导抗肿瘤免疫。
- ¥ 245
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H3B-6527
T77381702259-66-2
H3B-6527 是一种在 FGF19 驱动的肝细胞癌中有效且选择性的 FGFR4 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 662
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PRN1371
TQ00151802929-43-6
PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。
- ¥ 679
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Masitinib
T2609790299-79-5
Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50=200 nM)，它还抑制PDGFRα β(IC50s=540 800 nM)，Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
- ¥ 198
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ENMD-2076
T2358934353-76-1
ENMD2076是一种多靶点激酶抑制剂，抑制Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRα的IC50值分别为1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、20.2 and 56.4 nM。
- ¥ 347
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TAK-632
T18861228591-30-7
TAK632 是一种有效的pan-RAF 抑制剂，对CRAF、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。
- ¥ 326
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Rogaratinib
T167811443530-05-9
Rogaratinib (BAY1163877) 选择性抑制成纤维细胞生长因子受体。
- ¥ 1230
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Mubritinib
T6124366017-09-6
Mubritinib (TAK-165) 是选择性的EGFR2 HER2抑制剂，IC50值为6 nM。
- ¥ 123
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SU 5402
T6996215543-92-3
SU 5402 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制VEGFR2 (IC50:20 nM)，FGFR1 (IC50:30 nM)，PDGFRβ (IC50:510 nM)。
- ¥ 221
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FGFR1/DDR2 inhibitor 1
T112792308497-58-5
FGFR1 DDR2 inhibitor 1 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 和盘状蛋白域受体 2 的抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:31.1 nM) 和 DDR2 (IC50:3.2 nM)，具有抗肿瘤作用。
- ¥ 893
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ZM323881 hydrochloride
T1991193000-39-4In house
ZM323881 hydrochloride (ZM 323881 HCl) 是一种选择性的VEGFR2抑制剂，其IC50<2 nM。
- ¥ 558
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2,5-Dihydroxybenzoic acid
T2857490-79-9
2,5-Dihydroxybenzoic acid (Gentisic acid) 是一种苯甲酸的代谢物，也是一种纤维母细胞生长因子(fibroblast growth factor)的强效抑制剂。
- ¥ 410
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S49076
T32741265965-22-7
S49076 是一种新型 MET、AXL MER 和 FGFR1 2 3 高效抑制剂，IC50<20 nM。
- ¥ 289
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Zoligratinib
T60241265229-25-1
Zoligratinib (CH5183284) 是一种口服具有活力的，选择性的FGFR 抑制剂，能够抑制FGFR1 (IC50:9.3 nM)，FGFR2 (IC50:7.6 nM)，FGFR3 (IC50:22 nM)，FGFR4 (IC50:290 nM)。
- ¥ 185
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CP-547632
T10870L252003-65-9In house
CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2 ）和碱性成纤维细胞生长因子（FGF）激酶F 双重抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性，对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs) 。 CP-547632具有抗肿瘤活性。
- ¥ 337
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SUN11602
T3714704869-38-5
SUN11602 是新型的碱性苯胺化合物，具有成纤维细胞生长因子特性。
- ¥ 248
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KI8751
T2446228559-41-9
Ki8751 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂，其 IC50=0.9 nM。
- ¥ 237
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