Neurokinin receptor

Substance P (Neurokinin P) 是一种神经肽，其内源性受体是神经激肽1受体，在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。

Fezolinetant (ESN-364) 是一种神经激肽-3 受体拮抗剂，可用于更年期潮热的研究。

Neurokinin B acetate(86933-75-7 free base) 是属于速激肽家族的神经激肽 B 的醋酸盐形式。神经激肽与神经激肽受体 1 (NK1R)、nk2r 和 NK3R 结合，并介导其生物学效应。

Neurokinin A (NKA) 是速激肽家族的一种肽类神经递质，是人体气管道和胃肠道组织中的主要介体，可通过 NK-2受体发挥作用。

SB 218795 是一种有效的特异性 NK3 拮抗剂，对 hNK3 的 Ki 为 13 nM，比 hNK2 和 hNK1 的特异性高约 90 倍和 7000 倍。

Befetupitant (Ro67-5930) 是一种具有有效性和选择性的速激肽 1 受体 (NK1R) 拮抗剂，可用于研究角膜新生血管形成。

Aprepitant 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂，Kd 值为86 pM。

Elizanetant 是有效的神经激肽受体拮抗剂，在精神分裂症研究中有价值。

Lanepitant 2HCl 是一种非肽类神经激肽-1 受体拮抗剂，具有镇痛和抗炎活性。Lanepitant 2HCl 抑制 P 物质与神经激肽-1 受体的结合，抑制神经源性炎症和疼痛传递，可用于研究偏头痛等疼痛性神经病变类疾病。

Netupitant (CID 6451149) 是一种高效选择性、可口服的神经激肽 1 受体 (NK1) 拮抗剂，具有止吐作用，在 CHO 细胞中对 hNK1的 Ki 值为 0.95 nM。

Vofopitant (GR 205171) 是一种有效的 NK1 receptor 拮抗剂，具有抗焦虑和止吐活性，可用于研究创伤后应激障碍(PTSD)。

Rolapitant (SCH619734) 是一种高效选择性具有口服活性的神经激肽 1 受体抑制剂，Ki 值为0.66 nM。

Maropitant 是一种可口服的选择性神经激肽受体拮抗剂，通过阻止催吐中心与化学感受器触发区中 P 物质的结合而起作用，有预防呕吐作用。

Talnetant (SB 223412) 是一种选择性、竞争性、脑渗透性 NK3 受体拮抗剂，Ki 为1.4 nM。它比对hNK-2受体的抑制性高100倍，具有调节中脑边缘和中脑皮质多巴胺能神经传递的能力。

WIN 51,708 是一种神经激肽受体（NK1）拮抗剂。

Tradipitant (VLY-686) 是一种有效的神经激肽-1 拮抗剂。

Pavinetant (MLE-4901) 是一种可口服的神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂，可用于改善更年期症状。

[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) 是高选择性和强效 NK2 受体激动剂，IC50值为 6.1 nM，可诱导大鼠眼底和膀胱收缩，EC50 值分别为 117 和 10 nM。

Maropitant citrate 是一种合成的神经激肽-1 受体拮抗剂和 P 物质抑制剂，可用于控制猫狗的呕吐。

Saredutant(SR 48968,沙瑞度坦)是一种选择性的神经激肽-2（NK2）受体拮抗剂通过阻断 NK2 受体来抑制神经激肽 A 的作用，从而发挥抗抑郁和抗焦虑的效果。

QWF acetate 是一种 Substance P 拮抗剂，能够特异性地抑制 Substance P 与其受体（NK1）的结合，IC50 为 0.09 Μm；还可以抑制 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X2（MRGPRX2）的激活，从而抑制肥大细胞的脱颗粒，QWF醋酸盐作为多肽在疼痛、炎症和过敏反应的研究中具有重要应用。

Hemokinin 1 (human) acetate(491851-53-7 free base) 是一种内源性 P 物质同系物，是速激肽 NK1 受体的选择性激动剂（NK1、NK3 和 NK2 受体的 IC50 值分别为 1.8、370 和 480 nM）。在体外对 B 细胞具有增殖和抗凋亡作用，在体内具有抗高血压作用。

Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种可口服且具有选择性的速激肽 NK1 受体拮抗剂，对 [3H]SP 与 NK1 结合有抑制作用， pKi 值分别为 9.5 和 10.6。Vofopitant dihydrochloride 是治疗病理性呕吐的潜在化合物。

Ezlopitant (CJ-11974) 是一种基于喹啉的原型 NK1受体拮抗剂 CP-96345的衍生物。