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TargetMol | Tags G 蛋白偶联受体
TargetMol | Tags 神经科学

Neurokinin receptor

速激肽受体1(TACR1)也称为神经激肽1受体(NK1R)或P物质受体(SPR),是中枢神经系统和外周神经系统中发现的G蛋白偶联受体。这种受体的内源性配体是P物质。

Neurokinin B acetate(86933-75-7 free base)
TP1363L
Neurokinin B acetate(86933-75-7 free base) 是属于速激肽家族的神经激肽 B 的醋酸盐形式。神经激肽与神经激肽受体 1 (NK1R)、nk2r 和 NK3R 结合,并介导其生物学效应。
  • ¥ 780
现货
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Substance P
TP108733507-63-0
Substance P (Neurokinin P) 是一种神经肽,其内源性受体是神经激肽1受体,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。
  • ¥ 413
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Fezolinetant
T152781629229-37-3
Fezolinetant (ESN-364) 是一种神经激肽-3 受体拮抗剂,可用于更年期潮热的研究。
  • ¥ 993
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TargetMol | Citations 客户已引用
WIN 51,708
T29157144177-30-0In house
WIN 51,708 是一种神经激肽受体(NK1)拮抗剂。
  • ¥ 1980
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Neurokinin A
TP100886933-74-6
Neurokinin A (NKA) 是速激肽家族的一种肽类神经递质,是人体气管道和胃肠道组织中的主要介体,可通过 NK-2受体发挥作用。
  • ¥ 828
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TargetMol | Inhibitor Sale
Elinzanetant
T38144929046-33-3
Elizanetant 是有效的神经激肽受体拮抗剂,在精神分裂症研究中有价值。
  • ¥ 778
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SB 218795
T23316174635-53-1
SB 218795 是一种有效的特异性 NK3 拮抗剂,对 hNK3 的 Ki 为 13 nM,比 hNK2 和 hNK1 的特异性高约 90 倍和 7000 倍。
  • ¥ 428
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Befetupitant
T14524290296-68-3In house
Befetupitant (Ro67-5930) 是一种具有有效性和选择性的速激肽 1 受体 (NK1R) 拮抗剂,可用于研究角膜新生血管形成。
  • ¥ 3500
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Aprepitant
T1743170729-80-3
Aprepitant 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂,Kd 值为86 pM。
  • ¥ 233
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Netupitant
T6905290297-26-6
Netupitant (CID 6451149) 是一种高效选择性、可口服的神经激肽 1 受体 (NK1) 拮抗剂,具有止吐作用,在 CHO 细胞中对 hNK1的 Ki 值为 0.95 nM。
  • ¥ 189
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Pavinetant
T16114941690-55-7In house
Pavinetant (MLE-4901) 是一种可口服的神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂,可用于改善更年期症状。
  • ¥ 736 TargetMol
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Lanepitant 2HCl
T25616170508-05-1In house
Lanepitant 2HCl 是一种非肽类神经激肽-1 受体拮抗剂,具有镇痛和抗炎活性。Lanepitant 2HCl 抑制 P 物质与神经激肽-1 受体的结合,抑制神经源性炎症和疼痛传递,可用于研究偏头痛等疼痛性神经病变类疾病。
  • ¥ 1300 TargetMol
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Rolapitant
T3716552292-08-7
Rolapitant (SCH619734) 是一种高效选择性具有口服活性的神经激肽 1 受体抑制剂,Ki 值为0.66 nM。
  • ¥ 358
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Vofopitant
T13329168266-90-8In house
Vofopitant (GR 205171) 是一种有效的 NK1 receptor 拮抗剂,具有抗焦虑和止吐活性,可用于研究创伤后应激障碍(PTSD)。
  • ¥ 1070
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[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10)
TP1883137565-28-7
[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) 是高选择性和强效 NK2 受体激动剂,IC50值为 6.1 nM,可诱导大鼠眼底和膀胱收缩,EC50 值分别为 117 和 10 nM。
  • ¥ 1000
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TargetMol | Inhibitor Sale
Maropitant citrate
T35344359875-09-5
Maropitant citrate 是一种合成的神经激肽-1 受体拮抗剂和 P 物质抑制剂,可用于控制猫狗的呕吐。
  • ¥ 369
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QWF acetate
TP1946L
QWF acetate 是一种 Substance P 拮抗剂,能够特异性地抑制 Substance P 与其受体(NK1)的结合,IC50 为 0.09 Μm;还可以抑制 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X2(MRGPRX2)的激活,从而抑制肥大细胞的脱颗粒,QWF醋酸盐作为多肽在疼痛、炎症和过敏反应的研究中具有重要应用。
  • ¥ 1650
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Substance P (7-11)
T755451165-05-0
Substance P (7-11) (Substance P 7-11(TFA)) 是神经肽物质P 的C-末端片段,可引起细胞内钙浓度的增加。
  • ¥ 282
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TargetMol | Inhibitor Sale
Hemokinin 1 (human) acetate(491851-53-7 free base)
TP1899L1
Hemokinin 1 (human) acetate(491851-53-7 free base) 是一种内源性 P 物质同系物,是速激肽 NK1 受体的选择性激动剂(NK1、NK3 和 NK2 受体的 IC50 值分别为 1.8、370 和 480 nM)。在体外对 B 细胞具有增殖和抗凋亡作用,在体内具有抗高血压作用。
  • ¥ 987
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Senktide
T7633106128-89-6
Senktide 是速激肽NK3受体激动剂。
  • ¥ 576
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SB-222200
T16849174635-69-9
SB-222200 是一种选择性口服活性的,具有血脑屏障渗透性的 NK-3 受体拮抗剂,用于中枢神经系统疾病的研究。
  • ¥ 268
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TargetMol | Inhibitor Sale
NKP608
TQ0087177707-12-9In house
NKP608 是一种具有选择性和高效性的神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,具有抗癌抗焦虑活性,通过 Wnt 信号通路抑制人结直肠癌细胞的增殖。
  • ¥ 1170
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Neurokinin A(4-10) TFA(97559-35-8 free base)
TP1385
Neurokinin A(4-10) TFA(97559-35-8 free base) 是一种速激肽 NK2 受体激动剂。
  • ¥ 400
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Hemokinin 1 (mouse) acetate(208041-90-1 free base)
TP1772L
Hemokinin 1 (mouse) acetate(208041-90-1 free base) 是一种选择性兴奋剂 1 受体激动剂,对人 NK1 受体的 Ki 值为 0.175 nM,对人 NK2 受体的 Ki 值为 560 nM。
  • ¥ 1380
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Senktide acetate
T7633L
Senktide acetate 是一种选择性速激肽 NK3 受体激动剂,促进 ELM 的巩固或表达,可用于研究阿尔茨海默症。
  • ¥ 576
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Ezlopitant
T68068147116-64-1In house
Ezlopitant (CJ-11974) 是一种基于喹啉的原型 NK1受体拮抗剂 CP-96345的衍生物。
  • ¥ 600
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Talnetant
T7549174636-32-9
Talnetant (SB 223412) 是一种选择性、竞争性、脑渗透性 NK3 受体拮抗剂,Ki 为1.4 nM。它比对hNK-2受体的抑制性高100倍,具有调节中脑边缘和中脑皮质多巴胺能神经传递的能力。
  • ¥ 278
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TargetMol | Inhibitor Sale
Fosaprepitant dimeglumine
T1790265121-04-8
Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) 是 Aprepitant 的前药。它是一种神经激肽 1 受体拮抗剂,可用于预防化疗引起的恶心呕吐。
  • ¥ 457
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Tradipitant
T17156622370-35-8
Tradipitant (VLY-686) 是一种有效的神经激肽-1 拮抗剂。
  • ¥ 473
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TargetMol | Inhibitor Sale
[Sar9,Met(O2)11]-Substance P
T7828110880-55-2
[Sar9,Met(O2)11]-Substance P (NA) 是选择性速激肽NK1受体激动剂。
  • ¥ 662
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Substance P(1-7) TFA
T759632828433-22-1
Substance P(1-7) TFA 是神经肽 P 物质 (SP) 的片段,具有抗伤害活性,通过脊髓 NMDA-NO 级联反应防止吗啡诱发的自发性疼痛行为,可用于研究神经系统疾病。
  • ¥ 266
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Vapreotide acetate
T13306L849479-74-9
Vapreotide acetate (BMY-41606 acetate) 是神经激肽-1 (NK1) 受体拮抗剂,IC50值为 330 nM。
  • ¥ 283
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Eledoisin Related Peptide 2TFA
T7631L
Eledoisin Related Peptide 2TFA (Eledoisin Related Peptide 2TFA (2990-43-4(free base))) 是一种速激肽受体配体。
  • ¥ 729
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Eprazinone dihydrochloride
T303410402-53-6
Eprazinone dihydrochloride (NSC 317935) 是一种具有镇咳和粘液溶解作用的粘液溶解剂。它是神经激肽 1 受体的配体,可改善肺功能和动脉血氧分压,可用于慢性支气管炎的研究。
  • ¥ 244
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Rolapitant hydrochloride
T3724858102-79-1
Rolapitant (SCH619734) hydrochloride 是一种高效选择性和具有口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂,Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride (Rolapitant HCl) 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride 在雪貂呕吐模型中显示出强效的中枢介导的止吐活性。
  • ¥ 1060
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TargetMol | Inhibitor Sale
TargetMol | Citations 客户已引用
N-Acetyl-L-tryptophan
T87891218-34-4
N-Acetyl-L-tryptophan (N-acetyltryptophan) 是内源性代谢产物的一种。
  • ¥ 122
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Burapitant
T69140537034-22-3In house
Burapitant(SSR 240600)是一种新型非肽速激肽神经激肽 1 (NK) 受体拮抗剂,具有抗焦虑和抗抑郁活性。
  • ¥ 6970
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L-732138
T8235148451-96-1
L-732138 是选择性有效和竞争性神经激肽-1受体拮抗剂,IC50为 2.3 nM,可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。它在克隆的人 NK-1受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1受体中高 200 倍,比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。
  • ¥ 479
现货
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TargetMol | Inhibitor Sale
Spantide acetate
T20413L
Spantide acetate 是 NK1 受体的特异性拮抗剂,对 NK1 和 NK2 的 Kis 分别为 230 nM 和 8150 nM。
  • ¥ 1220
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[Sar9,Met(O2)11]-Substance P acetate
TP1369L
[Sar9,Met(O2)11]-Substance P acetate(110880-55-2 free base) 是一种速激肽 NK1 受体选择性激动剂。它是一种选择性速激肽 NK1 受体激动剂。它和 septide(每只大鼠 10-100 pmol,i.c.v.)在增加平均动脉血压 (MAP) 和心率 (HR),但它们的时间进程不同。两种激动剂都以剂量依赖性方式增加洗脸和吸鼻,而它是一种产生美容效果的化合物。
  • ¥ 897
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C14TKL-1 acetate
TP2227L
C14TKL-1 acetate 是一种 NK1 受体激动剂。
  • ¥ 1300
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MEN 10207 acetate
T24446L
MEN 10207 acetate 是 NK-2 速激肽受体的选择性拮抗剂。
  • ¥ 1300
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GR 94800 acetate
T22811L
GR 94800 acetate 是一种有效的选择性神经激肽 2(NK-2) 拮抗剂。
  • ¥ 3290
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GR-73632
TP1572133156-06-6
GR-73632 强效和选择性速激肽 NK1 受体激动剂,可通过传递瘙痒信号的 NK1 受体直接作用于初级感觉神经元的外周末端。
  • ¥ 455
现货
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[Sar9] Substance P acetate(77128-75-7 free base)
TP1862L
[Sar9] Substance P acetate(77128-75-7 free base) 是一种 NK-1 受体激动剂。 rNK1 特异性激动剂 [Sar-9,Met(O2)11]-SP 模拟了 SP 对孕酮代谢的作用。
  • ¥ 867
现货
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数量
Men 10376 TFA(135306-85-3,free)
TP1086
Men 10376 TFA(135306-85-3,free) (Neurokinin-2 receptor antagonist TFA) 是一种有效的选择性速激肽 nk-2 受体拮抗剂,对大鼠小肠 nk-2 受体的 K I 值为 4.4 M。
  • ¥ 1750
现货
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数量
Physalaemin acetate
T19518L
Physalaemin acetate 是一种非哺乳动物速激肽,在选择性结合神经激肽 1 (NK1) 受体时具有高亲和力。
  • ¥ 745
现货
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Vofopitant dihydrochloride
T13329L168266-51-1In house
Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种可口服且具有选择性的速激肽 NK1 受体拮抗剂,对 [3H]SP 与 NK1 结合有抑制作用, pKi 值分别为 9.5 和 10.6。Vofopitant dihydrochloride 是治疗病理性呕吐的潜在化合物。
  • ¥ 1070
现货
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