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SCH900776 S-isomer (MK-8776 S-isomer) 是SCH900776的S 型同分异构体。
SCH900776 S-isomer (MK-8776 S-isomer) 是SCH900776的S 型同分异构体。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 455 | 现货 | |
5 mg | ¥ 993 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,820 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,130 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,560 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,060 | 现货 |
产品描述 | SCH900776 S-isomer (MK-8776 S-isomer) is an effective, specific and orally bioavailable inhibitor of checkpoint kinase Chk1 (IC50: 3 nM). It also inhibitors Chk2 (IC50: 1500 nM) and cyclin-dependent kinase CDK2 (IC50: 160 nM). |
靶点活性 | Chk1:3 nM, CDK2:160 nM, Chk2:1500 nM |
体外活性 | SCH 900776对HLMs CYP450的亚型1A2、2C9、2C19、2D6及3A4没有显著的抑制作用。SCH 900776在羟基脲暴露24小时后引起DNA复制能力的剂量依赖性丧失。与抗代谢化合物联用时,SCH 900776在2小时内诱导γ-H2AX的积累,这表明复制叉塌陷和双链DNA断裂。此外,SCH 900776还剂量依赖性地抑制Chk1 pS296自磷酸化的积累。 |
体内活性 | 经过30分钟的吉西他滨预处理后,SCH 900776(4 mg/kg)足以诱导γ-H2AX生物标志物的表达,而8 mg/kg的剂量则相对于单独使用吉西他滨或SCH 900776时能够增强肿瘤药理学和退化反应。SCH 900776(16/32 mg/kg)的剂量依赖性地改善肿瘤反应。与强大的生物标记物激活和改善的肿瘤反应相关的SCH 900776剂量,并未增加吉西他滨对BALB/c小鼠血液参数的毒性。 |
别名 | SCH900776 S-isomer, MK-8776 S-isomer |
分子量 | 376.25 |
分子式 | C15H18BrN7 |
CAS No. | 891494-64-7 |
Smiles | Cn1cc(cn1)-c1cnn2c(N)c(Br)c(nc12)[C@H]1CCCNC1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (265.78 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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