Discoidin Domain Receptor (DDR)

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

DDR Inhibitor 是一种高效的盘状结构域受体 (discoidin domain receptor) 抑制剂，对 DDR2 的 IC50 值为 3.3 nM，在浓度为 1.5 nM 时，对 DDR1 有 53% 的抑制作用。

DDR1-IN-1 是一种特异性的 DDR1 受体酪氨酸激酶抑制剂，选择性是 DDR2 的 3 倍左右。

WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的DDR2变构抑制剂 (IC50:230 nM)。它通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。它通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移，基质的肿瘤支持作用，能够抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。

DDR-TRK-1 是 DDR1的一个选择性抑制剂，其 IC50 值为 9.4 nM。DDR-TRK-1 也抑制 TRK 激酶家族。

FGFR1 DDR2 inhibitor 1 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 和盘状蛋白域受体 2 的抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:31.1 nM) 和 DDR2 (IC50:3.2 nM)，具有抗肿瘤作用。

MitoBloCK-6 是一种有效的 Erv1 ALR 抑制剂，IC50 分别为 900 nM 和 700 nM。MitoBloCK-6 还抑制 Erv2 (IC50=1.4 μM)。MitoBloCK-6 可通过细胞色素 c 的释放诱导 hESCs 细胞凋亡。

Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的c-Met 抑制剂。

LCB 03-0110 (3-(2-(3-(Morpholinomethyl)phenyl)thieno[3,2-b]pyridin-7-ylamino)phenol) 是一种盘状结构域受体家族酪氨酸激酶的强效抑制剂，可强烈抑制多种酪氨酸激酶，包括 c-Src 家族、脾酪氨酸激酶、布鲁顿酪氨酸激酶和血管内皮生长因子受体 2，它们对免疫很重要细胞信号传导和炎症反应。

DDR1-IN-2 (DDR1 inhibitor 7rh) 是盘状结构域受体 1 抑制剂 (IC50:13.1 nM)，对 DDR2 的抑制作用相对较弱 (IC50:203 nM)。

VU6015929 是一种活性双盘状结构域受体 1/2 (DDR1/2) 的抑制剂（IC50 分别为 4.67 nM 和 7.39 nM）。

DDR1-IN-4 是一种具有选择性和高效性的盘肽结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 DDR1 和 DDR2 的自磷酸化，可用于研究慢性肾病。