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蛋白酪氨酸激酶

Discoidin Domain Receptor (DDR)

Discoidin Domain Receptor (DDR)

Discoprotein domain receptor (DDR) is a member of the transmembrane receptor tyrosine kinase (RTK) superfamily in which discoprotein motifs exist and utilize collagen as an internal ligand. DDR is related to the invasion and metastasis of tumor cells, and can promote the malignant proliferation of cells.

DDR Inhibitor

T109851644069-80-6In house

DDR Inhibitor 是一种高效的盘状结构域受体 (discoidin domain receptor) 抑制剂，对 DDR2 的 IC50 值为 3.3 nM，在浓度为 1.5 nM 时，对 DDR1 有 53% 的抑制作用。

¥ 987

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Sitravatinib

T43491123837-84-2

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

¥ 217

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Ddr1-In-1

T33371449685-96-4

DDR1-IN-1 是一种特异性的 DDR1 受体酪氨酸激酶抑制剂，选择性是 DDR2 的 3 倍左右。

¥ 333

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DDR-TRK-1

T109841934246-19-1In house

DDR-TRK-1 是 DDR1的一个选择性抑制剂，其 IC50 值为 9.4 nM。DDR-TRK-1 也抑制 TRK 激酶家族。

¥ 774

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(S)-4-methyl-N-(3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl)-2-(pyrimidin-5-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-7-carboxamide

T601861934246-20-4In house

MitoBloCK-6 是一种有效的 Erv1 ALR 抑制剂，IC50 分别为 900 nM 和 700 nM。MitoBloCK-6 还抑制 Erv2 (IC50=1.4 μM)。MitoBloCK-6 可通过细胞色素 c 的释放诱导 hESCs 细胞凋亡。

¥ 774

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WRG-28

T172581913291-02-7

WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的DDR2变构抑制剂 (IC50:230 nM)。它通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。它通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移，基质的肿瘤支持作用，能够抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。

¥ 328

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FGFR1/DDR2 inhibitor 1

T112792308497-58-5

FGFR1 DDR2 inhibitor 1 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 和盘状蛋白域受体 2 的抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:31.1 nM) 和 DDR2 (IC50:3.2 nM)，具有抗肿瘤作用。

¥ 893

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LCB 03-0110

T96591228102-01-9

LCB 03-0110 (3-(2-(3-(Morpholinomethyl)phenyl)thieno[3,2-b]pyridin-7-ylamino)phenol) 是一种盘状结构域受体家族酪氨酸激酶的强效抑制剂，可强烈抑制多种酪氨酸激酶，包括 c-Src 家族、脾酪氨酸激酶、布鲁顿酪氨酸激酶和血管内皮生长因子受体 2，它们对免疫很重要细胞信号传导和炎症反应。