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BI-4020
很棒产品编号 T10534Cas号 2664214-60-0
BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。
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BI-4020
很棒 纯度: 100.00%
产品编号 T10534Cas号 2664214-60-0
BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,630 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 3,910 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 5,330 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 7,860 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 14,300 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 19,300 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,600 | 现货 |
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与"BI-4020"相关的抑制剂
Afatinib Dimaleate
客户已引用
双马来酸盐阿法替尼, 马来酸阿法替尼, BIBW2992, BIBW 2992MA2, Afatinib (BIBW2992) Dimaleate, Afatinib
T1773850140-73-7
Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。
- ¥ 176
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客户已引用 Chalcone
查耳酮, β-phenylacrylophenone, phenyl styryl ketone, Cinnamophenone, benzylideneacetophenone, benzalacetophenone
T2S096194-41-7
Chalcone (Cinnamophenone) 是从甘草中分离得到的一种芳香酮，可合成查耳酮衍生物。它具有多种生物和药理的活性，如抗炎、抗菌、抗癌、抗氧化、抗寄生虫等活性。
- ¥ 129
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Neratinib 客户已引用
来那替尼, HKI-272
T2325698387-09-6
Neratinib (HKI-272) 是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 HER2 和 EGFR (IC50=59/92 nM)，具有不可逆性和口服活性。Neratinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。
- ¥ 282
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客户已引用 Erlotinib hydrochloride
盐酸埃罗替尼, OSI-744, NSC 718781, Erlotinib HCl, CP-358774
T0373L183319-69-9
Erlotinib hydrochloride (NSC 718781) 抑制EGFR 激酶的IC50为 2 nM，用于治疗非小细胞肺癌。
- ¥ 198
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Lidocaine Hydrochloride hydrate
盐酸利多卡因一水合物
T1144L6108-05-0
Lidocaine Hydrochloride hydrate 是一种酰胺类局部麻醉剂，具有抗炎作用。
- ¥ 116
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Genistein 客户已引用
三叶草, 染料木素, 金雀异黄酮, NPI 031L
T1737446-72-0
Genistein (NPI 031L) 属于天然的大豆异黄酮，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂。Genistein 具有抗肿瘤、抗氧化和驱虫作用，还在体内产生类似于雌激素的作用。
- ¥ 228
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客户已引用 Khellin 客户已引用
凯林, 呋喃并色酮, Visammin, Methafrone, Amicardine
T143182-02-0
Khellin (Methafrone) 是从阿米芹中提取得到的一种呋喃并色酮，是EGFR 抑制剂，IC50为 0.15 µM。它体外具有抗增殖活性，还具有抗痉挛和冠状动脉舒张作用。
- ¥ 146
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客户已引用 Osimertinib mesylate 客户已引用
甲磺酸奥希替尼, 奥希替尼甲磺酸盐, Mereletinib mesylate, AZD-9291 mesylate
T36341421373-66-1
Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib mesylate 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。
- ¥ 155
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客户已引用 Gefitinib
客户已引用
吉非替尼, ZD1839
T1181184475-35-2
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。
- ¥ 327
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客户已引用 Erlotinib 客户已引用
埃罗替尼, R1415, OSI-744, NSC 718781, CP358774
T0373183321-74-6
Erlotinib (CP358774) 是一种 EGFR 一代抑制剂，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Erlotinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Erlotinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。
- ¥ 298
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客户已引用 Lapatinib 客户已引用
拉帕替尼, GW572016, GSK572016
T0078231277-92-2
Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB2 和 EGFR 的抑制剂 (IC50=9.2/10.8 nM)，具有口服活性。Lapatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 HER2 过表达的晚期或转移性乳腺癌。
- ¥ 197
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客户已引用 Osimertinib 客户已引用
奥希替尼, Mereletinib, AZD-9291
T24901421373-65-0
Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。
- ¥ 198
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | BI-4020 is a fourth-generation, orally active, and non-covalent inhibitor of EGFR tyrosine kinase. BI-4020 exhibits activity agains the triple mutant EGFR del19 T790M C797S variant (IC50=0.2 nM in BaF3 cell lines), the double mutant EGFR del19 T790M and primary mutant EGFR del19 (IC50=1 nM) and EGFR wt (IC50=190 nM). BI-4020 exhibits high kinome selectivity and good DMPK properties. |
| 靶点活性 | EGFR (WT):190 nM, EGFR (T790M/C797S/del19):0.2 nM, EGFR (del19):1 nM |
| 体外活性 | BI-4020抑制p-EGFR del19 T790M C797S（IC50：0.6 nM）。BI-4020不仅对三重突变EGFR（del19/T790M/C797S）变体具有抑制作用（在BaF3细胞系中IC50=0.2 nM），也能抑制双重突变EGFR（del19/T790M）和原始突变EGFR del19（IC50：1 nM）。BI-4020对EGFR wt也具有活性（IC50：190 nM）。BI-4020展现出高度的激酶选择性和良好的DMPK特性。 |
| 体内活性 | 在人类PC-9（EGFR del19/T790M/C797S）三重突变非小细胞肺癌（NSCLC）小鼠异种移植模型中，BI-4020导致肿瘤缩小。 |
| 分子量 | 542.68 |
| 分子式 | C30H38N8O2 |
| CAS No. | 2664214-60-0 |
| Smiles | C[C@@H]1CCCOc2c(cnn2C)-c2cc(cc(C)n2)C(=O)\N=C2/Nc3ccc(CN4CCN(C)CC4)cc3N2C1 |
| 密度 | 1.33 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 240 mg/mL (442.25 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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