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BI-4020 是一种第四代,口服有效,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系,IC50=0.2 nM),双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。
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BI-4020 是一种第四代,口服有效,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系,IC50=0.2 nM),双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,630 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,910 | 现货 | |
10 mg | ¥ 5,330 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,860 | 现货 | |
50 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
100 mg | ¥ 14,300 | 现货 | |
200 mg | ¥ 19,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,600 | 现货 |
产品描述 | BI-4020 is a fourth-generation, orally active, and non-covalent inhibitor of EGFR tyrosine kinase. BI-4020 exhibits activity agains the triple mutant EGFR del19 T790M C797S variant (IC50=0.2 nM in BaF3 cell lines), the double mutant EGFR del19 T790M and primary mutant EGFR del19 (IC50=1 nM) and EGFR wt (IC50=190 nM). BI-4020 exhibits high kinome selectivity and good DMPK properties. |
靶点活性 | EGFR (T790M/C797S/del19):0.2 nM, EGFR (WT):190 nM, EGFR (del19):1 nM |
体外活性 | BI-4020抑制p-EGFR del19 T790M C797S(IC50:0.6 nM)。BI-4020不仅对三重突变EGFR(del19/T790M/C797S)变体具有抑制作用(在BaF3细胞系中IC50=0.2 nM),也能抑制双重突变EGFR(del19/T790M)和原始突变EGFR del19(IC50:1 nM)。BI-4020对EGFR wt也具有活性(IC50:190 nM)。BI-4020展现出高度的激酶选择性和良好的DMPK特性。 |
体内活性 | 在人类PC-9(EGFR del19/T790M/C797S)三重突变非小细胞肺癌(NSCLC)小鼠异种移植模型中,BI-4020导致肿瘤缩小。 |
分子量 | 542.68 |
分子式 | C30H38N8O2 |
CAS No. | 2664214-60-0 |
Smiles | C[C@@H]1CCCOc2c(cnn2C)-c2cc(cc(C)n2)C(=O)\N=C2/Nc3ccc(CN4CCN(C)CC4)cc3N2C1 |
密度 | 1.33 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 240 mg/mL (442.25 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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