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GHSR

Growth hormone secretagogue receptor(GHS-R), also known as ghrelin receptor, is a G protein-coupled receptor that binds growth hormone secretagogues (GHSs), such as ghrelin, the "hunger hormone". The role of GHS-R is thought to be in regulating energy homeostasis and body weight. In the brain, they are most highly expressed in the hypothalamus, specifically the ventromedial nucleus and arcuate nucleus. GSH-Rs are also expressed in other areas of the brain, including the ventral tegmental area, hippocampus, and substantia nigra. Outside the central nervous system, too, GSH-Rs are also found in the liver, in skeletal muscle, and even in the heart.

  • L-692429
    T11798145455-23-8In house
    L-692429 (MK-0751) 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂,是一种苯并内酰胺的衍生物,可逆转糖皮质激素对 GH 分泌的抑制。L-692429 对 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)具有很高的亲和力,可用于研究肢端肥大症和肥胖。
    • ¥ 1780
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  • TC-G-1008
    T46481621175-65-2
    TC-G-1008 (GPR39-C3) 是一种口服有活性的 GPR39激动剂,可作用于大鼠受体(EC50: 0.4 nM)和人类受体(EC50:0.8 nM)的。
    • ¥ 376
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  • Relamorelin
    T34281661472-41-9In house
    Relamorelin(BIM28131, RM131) 是一种具有选择性和有效性的生长素释放肽 生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,对 GHS-1a 受体具有很高的亲和力(Ki值为0.42 ± 0.063 nM)。Relamorelin(BIM28131, RM131) 也是一种具有中枢渗透性的五肽类似物,可增加生长激素水平,加速胃排空,具有研究恶病质的潜力。
    • ¥ 2710
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  • AnaMorelin hydrochloride
    T7225861998-00-7
    AnaMorelin hydrochloride (RC-1291 hydrochloride) 是生长素受体激动剂,根据 FLIPR 检测,得到 EC50=0.74 nM。
    • ¥ 263
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  • PF-5190457
    T165081334782-79-4
    PF-5190457 是具有选择性的、有效的生长素释放肽受体选择性的反向激动剂(pKi:8.36)。
    • ¥ 396
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  • Anamorelin
    T10319249921-19-5
    Anamorelin (ONO-7643) 是新型ghrelin receptor 激动剂,根据FLIPR 检测,得到其EC50=0.74 nM。
    • ¥ 198
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  • YIL 781
    T23543875258-85-8
    YIL 781是一种选择性ghrelin 受体拮抗剂(GHS-R1a) (Ki = 17 nM)),对运动素受体显示出较弱的亲和力(K = 6 μ M)。YIL 781通过阻断胃饥饿素分泌对体内和体外胰岛素分泌改善体内葡萄糖稳态。
    • ¥ 428
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  • hGPR91 antagonist 1
    T115601314796-00-3
    HGPR91 antagonist 1 是小分子hGPR91选择性拮抗剂(IC50:7 μM)。
    • ¥ 712
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • CJC-1295 acetate(863288-34-0 free base)
    TP2328L
    CJC-1295 acetate(863288-34-0 free base) (DAC:GRF acetate) 是生长激素释放激素 (GHRH)(也称为生长激素释放因子 (GRF))和生长激素促分泌素 (GHS) 的合成类似物。
    • ¥ 780
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • TM-N1324
    T171031144477-35-9
    TM-N1324 是一种 GPR39 激动剂。 TM-N1324 在没有和存在 Zn2+ 的情况下分别以 280 nM 和 9 nM 的高效率和效力激活人 GPR39。 TM-N1324 对鼠 GPR39 表现出相似的效力,EC50 分别为 180 nM 和 5 nM。
    • ¥ 227
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Obestatin (rat) acetate
    TP2279L
    Obestatin (rat) acetate 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体。它具有抗炎、抗心肌梗塞和抗氧化特性。 它抑制食物摄入,抑制空肠收缩,并减少体重增加。
    • ¥ 587
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • JMV 2959 hydrochloride (925238-89-7 free base)
    T117192448414-54-6
    JMV 2959 hydrochloride (925238-89-7 free base) 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,在 LLC-PK1 细胞中的 IC50 为 32±3 nM。
    • ¥ 428
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Ibutamoren Mesylate
    T7112159752-10-0
    Ibutamoren Mesylate (MK-0677) 是非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,也是一种口服有活性的生长激素 (GH) 促分泌素。
    • ¥ 153
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • NF-56-EJ40 hydrochloride
    T12216L2728500-80-7In house
    NF-56-EJ40 hydrochloride 是一种有效,高亲和力和高度选择性的人 SUCNR1 (GPR91) 拮抗剂,IC50 为 25 nM,Ki 为 33.5 nM,对大鼠 SUCNR1 几乎没有活性。 NF-56-EJ40 hydrochloride 对人源化大鼠 SUCNR1 具有高亲和力,Ki 值为 17.4 nM。
    • ¥ 113
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Cortistatin-8 acetate
    TP2236L
    Cortistatin-8 acetate 是一种皮质抑素类似物,是一种GHS-R拮抗剂,对生长激素促分泌素受体有抑制作用。Cortistatin-8 acetate 是一种合成皮质抑素衍生的生长素释放肽受体配体,不会改变人类对酰化生长素释放肽或海沙瑞林的内分泌反应。
    • ¥ 1650
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  • Capromorelin Tartrate
    TQ0022193273-69-7
    Capromorelin Tartrate (CP 424391-18) 是口服有活性的 growth hormone secretagogue receptor 有效激动剂,能够作用于 hGHS-R1a(Ki:7 nM)。
    • ¥ 158
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Human growth hormone-releasing factor acetate
    TP1155L
    Human growth hormone-releasing factor acetate 是一种下丘脑多肽,通过与垂体前叶细胞上的 GHRH 受体 (GHRHR) 结合来刺激 GH 的产生和释放。
    • ¥ 1750
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Emoghrelin
    T80006928262-58-2
    Emoghrelin是一种从Polygonum multiflorum(何首乌)提取的化合物,能够通过激活生长素释放肽受体来刺激生长激素的分泌。
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  • KwFwLL-NH2
    TP2863942266-38-8
    KwFwLL-NH2 作为六肽类化合物,具备生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 配体的功能。该化合物能够特异性地反向激活生长素释放肽受体,尽管其活性处于中等水平 (EC50=45.6 nM)。
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