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TargetMol | Tags G 蛋白偶联受体
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Arrestin

Arrestins (abbreviated Arr) are a small family of proteins important for regulating signal transduction at G protein-coupled receptors. Arrestins were first discovered as a part of a conserved two-step mechanism for regulating the activity of G protein-coupled receptors (GPCRs).

TRV-120027 acetate (1234510-46-3 free base)
TP2158L11824712-70-0
TRV-120027 acetate (1234510-46-3 free base) 是 1 型血管紧张素 II 受体（AT1 受体）的 β-arrestin-1 偏向激动剂，可与 ß-arrestins 结合，同时阻断 G 蛋白信号传导。
  • ¥ 977
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Barbadin
T14498356568-70-2
Barbadin 是一种新型且具有特异性的 β-arrestin β2-adaptin 相互作用抑制剂，对β-arestin1 的 IC50 值为 19.1 μM，对β-arestin2 的 IC50 值为 15.6 μM。Barbadin 增强氯卡色林对 POMC 神经元和减肥的长期影响，可阻断激动剂促进的原型 β2-肾上腺素能、V2-血管加压素和血管紧张素-II-1 型受体的内吞，可用于研究肥胖。
  • ¥ 1181
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7-FluorotryptaMine HCl
T77673159730-09-3
7-FluorotryptaMine HCl 是一种有效的芳香单胺 GPRC5A 激动剂，可诱导 GPRC5A 介导的 β-arrestin 募集。7-FluorotryptaMine HCl 可用于研究与免疫和癌症相关的信号通路。
  • ¥ 247
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ML221
T4390877636-42-5
ML221 是apelin (APJ)拮抗剂，能够抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80值均为 10 nM。
  • ¥ 218
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TargetMol | Citations 客户已引用
GAT211
T27405102704-40-5
GAT211 (AZ-4) 是一种具有选择性和高效性的大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM)，对 cAMP 和 β-arrestin2 具有较高的亲和力。GAT211 具有降眼压和抗精神病的作用，可用于研究癫痫。
  • ¥ 279
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VUF11207 fumarate
T133241785665-61-3
VUF11207 fumarate 是一种 CXCR7激动剂和高效CXCR7配体，pKi 为 8.1。它可诱导CXCR7的β-arrestin2募集和随后的内在化，pEC50分别为 8.8 和 7.9。
  • ¥ 313
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ELA-11 (human) acetate(1784687-32-6 free base)
TP1922L1
ELA-11 (human) acetate(1784687-32-6 free base)是亲和力 apelin 受体激动剂 (Ki = 14 nM)。 ELA-32 的生物活性片段。在体外抑制毛喉素诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。
  • ¥ 1300
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ELA-14(human) acetate
TP1923L1
ELA-14(human) acetate 是 ELA 的一个片段，它与 APJ 结合，激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，并类似于其亲本内源性肽诱导受体内化。
  • ¥ 520
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ML417
T84231386162-69-1
ML417 是选择性的，可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体激动剂，EC50=38 nM。它能够促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化，对其他 GPCR 介导的信号传导影响小。它对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护活性。
  • ¥ 178
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GPR35 agonist 3
T72755123021-85-2In house
GPR35 agonist 3 是一种合成的 GPR35 激动剂，在β-arrestin 募集试验中测得 EC50 值为 1.4μg。GPR35 agonist 3 可用于研究癌症、2型糖尿病和心血管疾病。
  • ¥ 293 TargetMol
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TC14012 acetate
TP2112L
TC14012 acetate 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的肽模拟 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。 TC14012 还是一种有效的 CXCR7 激动剂，EC50 为 350 nM，可将 β-arrestin 2 募集到 CXCR7。 TC14012 具有抗癌活性和抗 HIV 活性。
  • ¥ 777
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ML192
T33452460331-61-7
ML192 (CID1434953) 是一种具有选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 是一种抑制剂，可抑制 β-arrestin 转运、ERK1 2 磷酸化和 PKCβII 易位。
  • ¥ 273
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TargetMol | Inhibitor Sale
TRV-120027 TFA
TP2158
TRV-120027 TFA 是一种血管紧张素 II 介导的血管收缩抑制剂，可增加心肌细胞的收缩力。它是一种偏向 β-arrestin-1 的 AT1R 激动剂，可与 ß-arrestins 结合，同时阻断 G 蛋白信号传导。 它通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，并促进在质膜上形成由 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 组成的大分子复合物。
  • ¥ 373
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TargetMol | Inhibitor Sale
CCX777
T238661226686-36-7
CCX777 是 β-arrestin-2 招募到 ACKR3 的部分激动剂,可用于研究癌症。
  • ¥ 1730
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DHICA
T2014994790-08-3
DHICA (5,6-Dihydroxyindole-2-carboxylic acid) 作为黑色素合成的中间体及真黑色素的关键成分，此外它还能作为GPR35的中等效力激动剂。在 U2OS 细胞系中，DHICA能以 23.2 μM 的EC50值促进β-arrestin的转位信号。此化合物对于促进和保护 DNA 损伤具有显著作用。
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