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RIP kinase

RIP kinases (receptor-interacting protein kinases) are a class of serine/threonine protein kinases. In humans, five different RIP kinases are known:RIPK1,RIPK2,RIPK3,RIPK4,RIPK5.

Necrostatin-1
T18474311-88-0
Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种坏死性凋亡抑制剂和 RIP1 抑制剂,具有特异性。Necrostatin-1 抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。Necrostatin-1 也可以抑制 IDO。
  • ¥ 167
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TargetMol | Citations 客户已引用
Oditrasertib
T697262252271-93-3
Oditrasertib (DNL-788) 是一种高效的 RIPKl 抑制剂,其 IC50 值低于 100 nM。Oditrasertib 可用于研究多发性硬化症和阿尔茨海默症等免疫系统疾病与神经系统疾病。
  • ¥ 1650
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HTH-01-091
T241522000209-42-5In house
HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂(IC50 :10.5 nM)。HTH-01-091 对PIM1 2 3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。
  • ¥ 1980
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RIPA-56
T77951956370-21-0
RIPA-56 是一种高效选择和代谢稳定的受体相互作用蛋白 1 抑制剂,可研究全身炎症反应综合征,IC50为 13 nM。
  • ¥ 281
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Necrostatin 2 racemate
T7504852391-15-2
Necrostatin 2 racemate (Necrostatin-2 racemate) 是一种特异性的RIPK1抑制剂,是一种稳定型 Nec-1。
  • ¥ 413
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GSK-872
T40741346546-69-7
GSK-872 (GSK2399872A) 是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂,降低 RIPK3 介导的坏死和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,可改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。它以高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。
  • ¥ 282
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GSK3145095
T154371622849-43-7
GSK3145095 是一种口服有效的 RIPK1 抑制剂,IC50 为 5 nM,具有潜在的免疫调节活性和抗肿瘤活性。
  • ¥ 1090
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GSK2983559 active metabolite
T54011423186-80-4
GSK2983559 active metabolite (RIPK2-IN-1) 是一种受体相互作用蛋白-2 激酶抑制剂。
  • ¥ 412
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GSK2983559 free acid
T114921579965-12-0In house
GSK2983559 free acid 是一种有效的特异性受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 抑制剂。 GSK2983559 free acid 在阻断人类炎症性肠病外植体样品和体内的许多促炎细胞因子反应方面表现出优异的活性。
  • ¥ 455
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GSK840
T115012361146-30-5In house
GSK840 (GSK'840) 是受体相互作用蛋白激酶 3(RIP3 或 RIPK3)的有效抑制剂,与RIP3 激酶结构域高亲和力结合 ,IC50为 0.9 nM,并抑制激酶活性,IC50为 0.3 nM。
  • ¥ 256
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RIPK1-IN-7
T127312300982-44-7
RIPK1-IN-7 是一种选择性有效的 RIPK1 抑制剂,Kd 值为 4 nM,IC50值为 11 nM。在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中表现出优异的抗转移活性。
  • ¥ 993
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GSK2593074A
T114841337531-06-2In house
GSK2593074A (GSK'074) 是一种程序性坏死抑制剂, 对 RIP1 和 RIP3显示出抑制作用。
  • ¥ 953
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PK68
T124932173556-69-7
PK68 是 II 型受体相互作用激酶 1 (RIPK1, IC50 = 90 nM) 的有效特异性抑制剂。 PK68可用于治疗炎症性疾病和癌症转移的研究。
  • ¥ 632
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RIPK3-IN-1
T635442361139-70-8
RIPK3-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 RIPK3 抑制剂(IC50为 9.1 nM),抑制 c-Met 激酶、RIPK1 和 RIPK2 的活性。RIPK3-IN-1 具有潜在的看肿瘤活性,可用于研究细胞凋亡。
  • ¥ 868
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GSK2982772
T71511622848-92-3
GSK2982772 是一种受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 (RIPK1) 的抑制剂,对人和猴 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。
  • ¥ 683
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GSK583
T35371346547-00-9
GSK583 是一种高效且特异性的 RIP2 激酶抑制剂,IC50值为 5 nM。它抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生,IC50值为 200 nM。
  • ¥ 427
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Necrostatin 2
T12203L852391-19-6
Necrostatin 2 是一种坏死蛋白和受体相互作用蛋白激酶1(RIPK1)抑制剂,可用于研究突发性耳聋、头晕和耳鸣等内耳疾病。
  • ¥ 538
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LY-364947
T2048396129-53-6
LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM),是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
  • ¥ 196
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Necrostatin-34
T9095375835-43-1
Necrostatin-34 (2-{[3-cyano-4-(4-methylphenyl)-6-oxo-1,4) 是一种 RIPK1 激酶抑制剂,通过在激酶结构域中占据一个独特的结合口袋,将 RIPK1 激酶稳定在非活性构象中。
  • ¥ 491
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ICCB-19 hydrochloride
T8931L1803605-68-6
ICCB-19 hydrochloride (ICCB-19 HCl) 是RIPK1激酶活性的间接抑制剂。它是一种 TRADD 抑制剂,可与 TRADD 的 N 端结构域结合,破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合,诱导自噬和长寿命蛋白质的降解。
  • ¥ 117
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Eclitasertib
T97022125450-76-0
Eclitasertib 是一种受体相互作用蛋白激酶1抑制剂,IC50 <1 µΜ。
  • ¥ 823
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GSK963
T50542049868-46-2
GSK963 是手性的选择性受体相互作用蛋白 1 酶抑制剂,其IC50值为 29 nM。它在体外强效选择性抑制小鼠和人细胞的坏死。
  • ¥ 315
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GSK872 HCl(1346546-69-7 free base)
T4074L2703752-81-0
GSK872 HCl(1346546-69-7 free base) (GSK2399872A) 是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂。它以高亲和力(IC50:1.8 nM)结合 RIP3 激酶结构域并抑制激酶活性(IC50:1.3 nM)。
  • ¥ 282
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Cpd27
T40581501693-48-7
Cpd27 (TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-2) 是一种 TIE-2 和 VEGFR-2 抑制剂,抑制 RIPK1,可保护 RGCs 免受 TNF 刺激的死亡,可用于研究青光眼。
  • ¥ 573
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GSK481
T68521622849-58-4
GSK481 (GSK'481) 是一种选择性,特异性RIP1抑制剂,其IC50值为 1.3 nM,可抑制野生型人RIP1中的 Ser166磷酸化,IC50值为 2.8 nM。它对 U937 细胞的IC50值为 10 nM。
  • ¥ 178
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Necrostatin-5
T37558337349-54-9
Necrostatin-5 (Nec-5)是一种RIP1激酶的选择性抑制剂,也是一种细胞坏死抑制剂,可防止TNF-α处理的fadd 缺陷Jurkat 细胞死亡,EC50值为240 nM。
  • ¥ 108
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GSK547
T73972226735-55-1
GSK547 (GSK'547) 是一种高选择性、强效的 RIP1激酶抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
  • ¥ 316
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Tuxobertinib
T90722414572-47-5
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效可口服的选择性 EGFR 和 HER2变构突变抑制剂,具有抗癌活性。它对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。
  • ¥ 248
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RIPK2-IN-5
T836402885227-09-6
RIPK2-IN-5 是一种受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2) 抑制剂,具有潜在的抗炎活性,可用于研究免疫功能异常引起的疾病。
  • ¥ 175
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HS-1371
T68152158197-70-5
HS1371是一种新型高效的 ATP 竞争性受体相互作用蛋白激酶 3 抑制剂,IC50为 20.8 nM。
  • ¥ 398
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RIPK1-IN-4
T127301481641-08-0In house
RIPK1-IN-4 是有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂,并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合。RIPK1-IN-4抑制 RIP1 和 ADP-Glo 激酶,IC50 分别是 16 nM 和 10 nM。
  • ¥ 693
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RIPK1-IN-9
T630552682889-57-0In house
RIPK1-IN-9是是一种强效且具有选择性的 RIPK1抑制剂,是一种二氢萘酮化合物。RIPK1-IN-9对 U937细胞和 L929细胞具有抑制作用,IC50分别为2 nM 和1.3 nM。
  • ¥ 2510
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RIP2 Kinase Inhibitor 3
T127281398053-50-3In house
RIP2 Kinase Inhibitor 3 是一种有效的选择性 受体相互作用蛋白2 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。
  • ¥ 547
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Necroptosis-IN-1
T93051391980-92-9In house
Necroptosis-IN-1 是一种 RIPK1 坏死性凋亡抑制剂。 它是 Necrostatin-1 的类似物。
  • ¥ 473
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Zharp2-1
T796002772600-18-5
Zharp2-1是一种 RIPK2 抑制剂,抑制了 MDP 诱导或单核细胞增生李斯特菌感染诱导的炎症细胞因子的转录,缓解MDP诱导的小鼠腹膜炎症状,可用于研究炎症性肠病 (IBD)。
  • ¥ 276
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OD36
T356941638644-62-8
OD36 是一种选择性强效 RIPK2 抑制剂,IC50 为 5.3 nM。OD36 可抑制 ALK2 信号传导和成骨分化(KD:37 nM),并能与 ALK2 激酶 ATP 袋有效结合。
  • ¥ 412
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WEHI-345
T39971354825-58-3
WEHI-345 是一种选择性RIPK2 激酶抑制剂,IC50值为 0.13 μM。它在寡聚化结构域刺激下可延迟RIPK2的泛素化和NF-κB 的活化。
  • ¥ 813
5日内发货
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GSK-843
T114741601496-05-2In house
GSK-843 (GSK'843) 是一种具有选择性和高效性的 RIP3 抑制剂,对 RIP3 激酶结构域的IC50 值为 8.6 nM。GSK-843 具有潜在的镇痛活性,抑制 CFA 小鼠 SDH 中 RIP3 和 NLRP3 的表达,可用于辅助治疗炎症。
  • ¥ 913
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RIPK2-IN-3
T785971290490-78-6
RIPK2-IN-3 (FCG806791773) 为RIPK2抑制剂,具有针对重组截短型RIPK2的抑制活性,IC50值为6.39 µM,适用于炎症与癌症相关研究。
  • ¥ 2970
35日内发货
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RIPK1-IN-25
T200657
RIPK1-IN-25 (WL8) 作为一种RIPK1抑制剂,具备血脑屏障透过性,其EC50值为19.9 nM,Kd值为25 nM。该化合物主要适用于神经代谢性疾病的研究。
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RIP1 kinase inhibitor 4
T790412919836-00-1
RIP1 kinase inhibitor 4 (compound 3)为一高效RIP1K抑制剂,其EC50值 ≤ 1000 nM[1]。
  • ¥ 12800
8-10周
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RIP1 kinase inhibitor 7
T790442428401-23-2
RIP1 kinase inhibitor 7 (compound 41) 为一种高效的受体相互作用蛋白 1 激酶 (RIP1) 抑制剂,人 RIP1 IC50 值 <100 nM,细胞坏死试验中 EC50 值介于 1-100 nM。
  • ¥ 10600
6-8周
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NOD1/2-IN-1
T200582
NOD1 2-IN-1 (Compound 18) 是一种具有高效率的RIPK2抑制剂,其通过ADP-Glo方法测定的IC50值仅为1.4 nM。这种化合物能有效抑制NOD1 NOD2通路(NOD1和NOD2的IC50值分别是18 nM和 170 nM),从而抑制促炎性细胞因子的产生,减轻炎症反应。NOD1 2-IN-1目前主要应用于结肠炎相关的研究领域。
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RIPK2/3-IN-1
T79352
RIPK2 3-IN-1 是一款RIPK2和RIPK3 kinases的高效抑制剂,其对RIPK2和RIPK3的IC50值分别为3 nM和117 nM。在C14-TriLAN-Gly NOD1 THP-1细胞的NF-κB报告实验中,RIPK2 3-IN-1表现出对RIPK2的有效抑制效果,IC50值为14±4 nM[sup][1]。
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RIP1 kinase inhibitor 5
T790422428422-17-5
RIP1 kinase inhibitor 5 (example 1) 为一RIP1抑制剂,作为肿瘤免疫检查点激酶应用,与 SIR1-365 (compound 13) 类似,具有抑制坏死 (necrosis) 与铁死亡活性。
  • ¥ 10600
6-8周
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SZM-1209
T733822919801-86-6
SZM-1209是一种口服活性且特异性RIPK1抑制剂,具有85 nM的Kd值。该化合物展现出对抗坏死性凋亡(necroptosis)高效活性(EC50=22.4 ± 8.1 nM),并能抵抗SIRS(全身炎症反应综合征)及ALI(急性肺损伤)。
  • ¥ 1340
35日内发货
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SZM679
T73511
SZM679是一种口服有效的选择性RIPK1抑制剂,其对RIPK1的Kd值为8.6 nM,而对RIPK3的Kd值则大于5000 nM。该化合物能够逆转肿瘤坏死因子诱导的全身炎症反应,并在海马和皮质中降低Tau蛋白的过度磷酸化、神经炎症以及RIPK1磷酸化水平。SZM679可用于阿尔茨海默病(AD)的研究。
  • ¥ 10600
6-8周
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RIPK1-IN-17
T81268
RIPK1 3-IN-1(Compound 10)是RIPK1与RIPK3的抑制剂,其通过抑制RIPK1、RIPK3及MLKL的磷酸化作用,特异性地抑制坏死性凋亡。
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