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Flumatinib

Rating icon 很棒
产品编号 T4320Cas号 895519-90-1
别名 HHGV678

Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM),PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。

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纯度: 99.95%
产品编号 T4320 别名 HHGV678Cas号 895519-90-1

Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM),PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。

规格价格库存数量
1 mg¥ 248现货
5 mg¥ 578现货
10 mg¥ 747现货
25 mg¥ 1,170现货
50 mg¥ 1,580现货
100 mg¥ 2,350现货
200 mg¥ 3,490现货
500 mg¥ 5,570现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 718现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Flumatinib (HHGV678) is an orally bioavailable tyrosine kinase inhibitor flumatinib, with potential antineoplastic activity.
靶点活性
c-ABL:1.2 nM, PDGFRβ:307.6 nM, c-Kit:2662 nM
体外活性
在较高浓度下,HH-GV-678能够抑制Mo7e细胞中的c-Kit磷酸化以及Swiss3T3细胞中的PDGFR磷酸化,但对其他酪氨酸激酶(包括EGFR、KDR、c-Src和HER2)几乎无影响或影响甚微。HH-GV-678主要抑制K562细胞中Bcr-Abl的自磷酸化。Flumatinib有效克服了具有激活环突变(即D820 g、N822K、Y823D和A829P)的某些KIT突变体的药物抵抗。
体内活性
本研究的目的是识别CML患者中flumatinib的代谢产物,旨在确定flumatinib口服后在人体内的主要代谢途径。通过超高效液相色谱/四极杆飞行时间质谱(UPLC/Q-TOF MS)技术,发现了34种代谢产物;通过与合成参考标准对比确认了7种主要代谢物。结果显示,flumatinib为人体血浆、尿液和粪便中回收的主要形式。flumatinib在人体中的主要代谢产物为N-去甲基化、N-氧化、羟基化和酰胺水解产物。
别名HHGV678
化学信息
分子量562.59
分子式C29H29F3N8O
CAS No.895519-90-1
SmilesCN1CCN(Cc2ccc(cc2C(F)(F)F)C(=O)Nc2cnc(C)c(Nc3nccc(n3)-c3cccnc3)c2)CC1
密度1.340 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (88.87 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7775 mL8.8875 mL17.7749 mL88.8747 mL
5 mM0.3555 mL1.7775 mL3.5550 mL17.7749 mL
10 mM0.1777 mL0.8887 mL1.7775 mL8.8875 mL
20 mM0.0889 mL0.4444 mL0.8887 mL4.4437 mL
50 mM0.0355 mL0.1777 mL0.3555 mL1.7775 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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