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Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM),PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。
Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM),PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 248 | 现货 | |
5 mg | ¥ 578 | 现货 | |
10 mg | ¥ 747 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,170 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,350 | 现货 | |
200 mg | ¥ 3,490 | 现货 | |
500 mg | ¥ 5,570 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 718 | 现货 |
产品描述 | Flumatinib (HHGV678) is an orally bioavailable tyrosine kinase inhibitor flumatinib, with potential antineoplastic activity. |
靶点活性 | c-ABL:1.2 nM, PDGFRβ:307.6 nM, c-Kit:2662 nM |
体外活性 | 在较高浓度下,HH-GV-678能够抑制Mo7e细胞中的c-Kit磷酸化以及Swiss3T3细胞中的PDGFR磷酸化,但对其他酪氨酸激酶(包括EGFR、KDR、c-Src和HER2)几乎无影响或影响甚微。HH-GV-678主要抑制K562细胞中Bcr-Abl的自磷酸化。Flumatinib有效克服了具有激活环突变(即D820 g、N822K、Y823D和A829P)的某些KIT突变体的药物抵抗。 |
体内活性 | 本研究的目的是识别CML患者中flumatinib的代谢产物,旨在确定flumatinib口服后在人体内的主要代谢途径。通过超高效液相色谱/四极杆飞行时间质谱(UPLC/Q-TOF MS)技术,发现了34种代谢产物;通过与合成参考标准对比确认了7种主要代谢物。结果显示,flumatinib为人体血浆、尿液和粪便中回收的主要形式。flumatinib在人体中的主要代谢产物为N-去甲基化、N-氧化、羟基化和酰胺水解产物。 |
别名 | HHGV678 |
分子量 | 562.59 |
分子式 | C29H29F3N8O |
CAS No. | 895519-90-1 |
Smiles | CN1CCN(Cc2ccc(cc2C(F)(F)F)C(=O)Nc2cnc(C)c(Nc3nccc(n3)-c3cccnc3)c2)CC1 |
密度 | 1.340 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (88.87 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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