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Clomethiazole
很棒产品编号 T14983Cas号 533-45-9
别名 氯美噻唑, Distraneurin, Chlormethiazole, 5-(2-CHLOROETHYL)-4-METHYLTHIAZOLE
Clomethiazole (Distraneurin) 是口服GABAA 激动剂，可抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 异构体，CYP2A6 和 CYP2E1。它有抗惊厥作用，具有治疗惊厥性癫痫持续状态的潜力。
Clomethiazole
很棒 纯度: 99.06%
产品编号 T14983 别名 氯美噻唑, Distraneurin, Chlormethiazole, 5-(2-CHLOROETHYL)-4-METHYLTHIAZOLECas号 533-45-9
Clomethiazole (Distraneurin) 是口服GABAA 激动剂，可抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 异构体，CYP2A6 和 CYP2E1。它有抗惊厥作用，具有治疗惊厥性癫痫持续状态的潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 298 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 418 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 997 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 460 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Clomethiazole (Distraneurin) is an orally active GABAA agonist and it is an anticonvulsant agent. It also has the potential for treating convulsive status epilepticus. Chlormethiazole inhibits cytochrome P450 isoforms: CYP2A6 and CYP2E1 in human liver microsomes. |
| 靶点活性 | CYP2A6/CYP2E1:24 µM and 42 µM |
| 体外活性 | Clomethiazole 在人体肝微粒体中抑制细胞色素P450同型酶CYP2A6和CYP2E1（IC50分别为24μM和42μM），但其他同型酶的抑制浓度均超过300μM[2]。在不含GABA的环境下，Clomethiazole（1mM）作用于含有α1/β1/γ2或α1/β2/γ2亚单位的细胞，能产生大量的全细胞电流[1]。Clomethiazole 激活包含α1/β1/γ2和α1/β2/γ2的细胞中的GABAA电流（EC50分别为0.3mM和1.5mM）[1]。低浓度的Clomethiazole（30μM）也能增强两种细胞类型中GABA的作用，相当于增加了3倍的有效性以及最多1.8倍的最大电流[1]。 |
| 别名 | 氯美噻唑, Distraneurin, Chlormethiazole, 5-(2-CHLOROETHYL)-4-METHYLTHIAZOLE |
| 分子量 | 161.65 |
| 分子式 | C6H8ClNS |
| CAS No. | 533-45-9 |
| Smiles | Cl.CC1=C(CCCl)SC=N1 |
| 密度 | 1.218 g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 240 mg/mL (1484.69 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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