Leukotriene Receptor

LTB4-IN-1 (Anti-inflammatory agent 2) 是白三烯 (LTB4) 合成抑制剂，IC50 为 70 nM。

ONO4057 是一种具有有效性和口服活性的 Leukotriene B4 受体拮抗剂，其 IC50 值为 0.7±0.3 μM。 ONO4057 对大鼠同种异体移植的免疫抑制作用。

CP-105696 是一种具有强效性和选择性白三烯 B4 (LTB4) 受体拮抗剂，可用于研究异体移植物排斥反应。

MK-571 sodium (L-660711 sodium salt) 是一种可口服的选择性白三烯 D4受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜的 Ki 分别为0.22 和 2.1 nM。

Gemilukast（ONO-6950） 是一种具有口服活性和有效性的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1 和CysLT2) 双重抑制剂，抑制 LTC 4 诱导的支气管收缩，对人 CysLT1 和 CysLT2 有抑制作用，可用于治疗哮喘。

Montelukast (Singular) 是可口服的半胱氨酸白三烯受体1 选择性拮抗剂，可用于研究预防哮喘和肝损伤。它还可减少心脏损伤，在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用。

Pobilukast (SKF 104353) 是一种选择性半胱氨酰白三烯受体拮抗剂，可阻断磷脂酰肌醇代谢和白三烯D诱导的血栓素合成，可用于研究过度心肌再灌注损伤 （MI/R） 大鼠限制心肌损伤。

Masilukast(MCC-847) 是一种口服的白三烯D4 (LTD4) 受体拮抗剂，可用于研究与炎症相关的疾病。

Zafirlukast (ICI 204219) 是一种白三烯 D4 受体 (LTD4) 拮抗剂 (IC50=0.6 μM)，具有口服活性。Zafirlukast 具有平喘、抗炎和抗菌作用，被用于哮喘的预防和治疗。

L 651896 是一种新型白三烯生物合成和 5-脂氧合酶抑制剂，可用于研究呼吸系统疾病和心血管疾病。

CGP 35949是一种具有磷脂酶抑制活性的LTD4拮抗剂。

MK 571 (L660711) 是一种具有口服活性的 CysLT1 受体拮抗剂。

Parogrelil Free Base (NM-702 Free Base) 是一种选择性磷酸二酯酶3抑制剂，具有支气管扩张和抗炎作用，抑制白三烯（LT）D（4）和组胺诱导的离体豚鼠气管条的收缩，可用于研究支气管哮喘。

YM 16638 是一种具有口服活性的白三烯（LT）拮抗剂，具有降低甘油三酯和增加过氧化物酶体的作用，可用于研究抗原诱导过敏性绵羊早期和晚期气道反应。

Pranlukast (ONO-1078) 是一种半胱氨酰白三烯受体 1 拮抗剂，可拮抗或减少支气管痉挛，用于哮喘研究。

Ticolubant 是一种具有口服活性的白三烯 B4 拮抗剂，对人类中性粒细胞 LTB4 受体具有很高的亲和力（Ki = 0.78 nM），能阻断 LTB4 诱导的 Ca2+ 迁移，IC50 为 6.6±1.5 nM，并在小鼠皮肤炎症模型中显示出局部抗炎活性。

MK-886 (L 663536)是一种细胞可渗透的，具有口服活性的 FLAP (IC50为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的IC50分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。它也是一种非竞争性PPARα拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。

RG-12525（NID 525） 是一种可口服且具有选择性和竞争性的白三烯 D （LTD）拮抗剂，对 LTC4，LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩有抑制作用，IC50 值分别为 2.6 nM，2.5 nM 和 7 nM。RG-12525 对 CYP3A4 有抑制作用， Ki 值为 0.5 µM。RG-12525 是一种新型高效的 PPAR-γ 激动剂（IC50 值约为 60 nM），具有物种特异性，可用于研究哮喘。

Moxilubant 是一种小分子白三烯B4受体1（LTB4R）拮抗剂，可用于治疗免疫系统疾病、皮肤和肌肉骨骼疾病，可用于研究银屑病和类风湿关节炎。

11-Keto-beta-boswellic acid 是来自乳香的一种五环三萜酸，具有抗炎活性和剂量依赖性心脏保护作用，主要是由于抑制5-脂氧合酶、白三烯、NF-κB 的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。

Montelukast sodium (MK0476) 是可口服的半胱氨酸白三烯受体1 选择性拮抗剂，可用于研究预防哮喘和肝损伤。它还可减少心脏损伤，在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用。

Tipelukast (KCA 757) 是一种新型可口服的白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂，是具有抗炎活性，可减少纤维化，下调 TIMP-1、1 型胶原蛋白。Tipelukast 可用于研究哮喘疾病。

Ablukast (Ro 23-3544) 是白三烯受体的选择性拮抗剂，也是LTD4受体拮抗剂。可改善 LTC4 和抗原诱导的支气管狭窄。

Darbufelone (CI-1004) 是 PGF2α 和 LTB4 的非竞争性双重抑制剂。 Dabfilon 有效抑制 PGHS-2，对 PGHS-2 和 PGHS-1 的 Ki 为 10 μM，IC50 为 0.19 μM 和 20 μM。