Reductase

Aldose reductase-IN-1 (AT-001)是醛糖还原酶的高效抑制剂, IC50=为28.9 pM。

MK 0434 是一种具有口服活性的类固醇 5 α-还原酶抑制剂。

Isoliquiritigenin (ISL) 属于黄酮类天然产物，抑制流感病毒复制 (EC50=24.7 μM)，也抑制 aldose reductase 的活性 (IC50=320 nM)。Isoliquiritigenin 具有抗肿瘤的活性。

AT-007 是口服有效的，中枢神经系统渗透性醛糖还原酶的高效抑制剂， IC50为 100 pM。在 GALT 缺失大鼠中，它降低了有毒的半乳糖醇水平并预防了疾病并发症。

Sorbinil 是一种醛糖还原酶抑制剂， 在糖尿病及其并发症方面发挥治疗作用。

Alconil (Al 1567) 是一种醛糖还原酶抑制剂，可用于研究慢性阻塞性肺疾病（COPD）和糖尿病。

Ginsenoside Ro (Chikusetsusaponin V) 能降低 TXA2产量，较弱降低 COX-1 和 TXAS 活性，具有 Ca2+拮抗剂的抗血小板作用，IC50为 155 μM。

Risarestat (CT-112)是一种有效的醛糖还原酶抑制剂和甲状腺激素受体 （TR） 拮抗剂，可用于治疗低血糖症。

Epristeride (ONO-9302) 是具有口服活性、选择性和非竞争性类固醇 5-α-还原酶亚型2抑制剂，抑制SR 同工酶 2。Episteride 可减小前列腺大小并改善良性前列腺增生男性的症状。Episteride 诱导大鼠腹侧前列腺萎缩和凋亡。

Triptocalline A 是一种来自 Salacia chinensis 的化合物，对大鼠晶状体醛糖还原酶有抑制作用。

Ranirestat (AS-3201) 是一种具有口服活性和高效性的醛糖还原酶 (AR) 抑制剂，具有神经保护作用，可改善晚期糖尿病多发性神经病大鼠的周围神经功能障碍。Ranirestat 抑制高葡萄糖暴露内皮细胞的炎症反应，可用于研究糖尿病感觉运动性多发性神经病。

Dutasteride (GI 198745) 是一种 5α 还原酶同工酶抑制剂，还可能因其结构域 DHT 相似对雄激素受体产生脱靶效应。

2'-Acetylacteoside 是一种苯乙醇苷类化合物，分离自来江藤中，可抑制自由基诱导的红细胞溶血，具有清除自由基的作用。

Epalrestat (ONO2235) 是醛糖还原酶抑制剂，在长期治疗中具有良好的耐受性。 它可以有效改善糖尿病神经病变的相关症状并延缓疾病的进展，特别是在微血管病变有限且血糖控制良好的患者中。

Engeletin (Dihydrokaempferol 3-rhamnoside) 是一种黄酮苷类物质，从hymenaea martiana 中获得，抑制NF-κB 信号通路的激活，具有抗炎、缓解疼痛、消肿、利尿、抗菌等作用。

D-Methionine sulfoxide 对肽蛋氨酸亚砜还原酶具有抑制作用，可用于抑制赭石螨。D-Methionine sulfoxide 可添加进鸡饲料中，促进鸡的生长。

Ponalrestat 是一种口服有效的，选择性的和非竞争性的醛糖还原酶抑制剂，对 ALR2选择性选择性较高，Ki 为 7.7 nM， 对 ALR1 的选择性较弱，Ki 为 60 μM。Ponalrestat 抑制葡萄糖向山梨糖醇的转化。

DL-Glyceraldehyde (Glyceric aldehyde) 是由酶甘油醛脱氢酶的作用产生的，该酶使用 NADP 作为辅因子将甘油转化为甘油醛。它是一种高活性化合物，可以修饰和交联蛋白质。

beta-Glucogallin (beta-Glucogallin) 是选择性醛糖还原酶 (AKR1B1) 抑制剂，具有抗氧化抗糖化和抗炎特性。beta-Glucogallin 是从余甘子 (Emblica officinalis) 中提取得到的天然化合物，可用于研究糖尿病。

Byakangelicin 是发现于当归根中的一种活性化合物，可作为调节剂，改善各种活性化合物 (Umb，Cur 和 Dox) 的脑积累，增强研究效果。它提高所有PXR 靶基因 (如MDR1) 的表达，并广泛的诱导药物-药物相互作用。它可抑制性激素的作用，可能会增加内源激素的分解代谢。

Ganoderic acid C2 是分离自灵芝的一种三萜化合物， 具有潜在的抗肿瘤生物活性，以及抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。它对rat lens aldose reductase 具有很高的抑制活性，IC50为 3.8 µM。

Poliumoside 是从 Brandisia hancei 的茎和叶中分离出来的咖啡酰化的苯丙烷糖苷。Poliumoside 能够抑制晚期糖基化终产物的形成和大鼠晶状体醛糖还原酶，IC50分别为 19.69 和 8.47 μM。Poliumoside 具有抗炎和抗氧化特性。

Finasteride (MK-906) 是 5α-还原酶的竞争性抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的IC50为 4.2 nM，对 II 型 5α-还原酶的亲和力是 I 型酶的 100 倍。它可用于研究前列腺增生和雄激素性脱发。

Tolrestat (AY-27773) 是一种口服有效的醛糖还原酶抑制剂 (IC50 = 35 nM)。

Quercetin 3-gentiobioside (Quercetin-3-gentiobioside) 是一种AR 和 AGE 形成的抑制剂，可从 A. iwayomogi 中提取。Quercetin 3-gentiobioside 对醛糖还原酶 (AR) 的生物活性和晚期糖基化终产物 (AGEs) 的形成具有抑制作用。

Gonadorelin Acetate (33515-09-2 free base) (Luteinizing Hormone Releasing Hormone (LH-RH)) 是下丘脑神经肽，在控制生殖功能中起关键作用。

Lidorestat (IDD-676) 是一种醛糖还原酶抑制剂(IC50: 5 nM)，具有有效性，选择性和口服活性。Lidorestat 改善神经传导，减少白内障的形成。Lidorestat 可用于治疗慢性糖尿病并发症。

Zopolrestat (CP 73850) 是口服有效的醛糖还原酶抑制剂，IC50为3.1 nM。Zopolrestat (CP 73850) 在糖尿病并发症方面有研究的价值。

Tectoridin (Shekanin) 是分离自 Maackia amurensis 中的异黄酮，是一种植物雌激素，能够激活雌激素和甲状腺激素受体。它通过 ER 依赖性基因组途径和 GPR30 依赖性非基因组途径发挥雌激素作用。

Alpha-Estradiol (Epiestradiol) 是一种雌性激素，可抑制5α-reductase，在雄原性脱发的研究中有潜力。

6-Methoxytricin 是从积雪草中分离的黄酮类化合物，是醛糖还原酶 (AR) 和晚期糖基化终产物 (AGE) 的抑制剂，抑制生物细胞中的T细胞增殖和活化。

Alrestatin (AY-22284) 是醛糖还原酶的特异性抑制剂，能够在体外减弱大鼠血管平滑肌中葡萄糖诱导的血管紧张素 II 的产生。

Sulindac sulfone 是非甾体抗炎药舒林酸 (sulindac) 的代谢物。 它是醛糖还原酶的抑制剂 (IC50 =367 nM)。

12-O-Methylcarnosic acid 是分离自小叶丹参的丙酮提取物的一种二萜肉桂酸，可抑制 5α-还原酶 (5α-reductase) 活性，IC50为 61.7 μM。它抑制 LNCaP 细胞的增殖。它具有抗微生物活性、抗氧化和抗癌活性。

Minalrestat(ARI-509) 是一种具有口服活性和有效性的醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂，可用于研究糖尿病患者微血管反应性受损。

Izonsteride (LY320236) 是一种选择性强效 5α 还原酶抑制剂，对酶的 I 型和 II 型同工酶具有双重作用。Izonsteride 可用于治疗肿瘤和泌尿生殖系统疾病，可用于研究前列腺癌。

Turosteride是一种小分子类固醇5α还原酶（5α-reductase）抑制剂。Turosteride具有抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤疾病和泌尿生殖系统疾病，可用于研究前列腺癌。

2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)benzimidazole 是醛糖还原酶 (ALR2) 的抑制剂。

Isomer-Turosteride (Isomer-Turosteride(Isomer-137099-09-3)) 是一种新型 5α- 还原酶抑制剂。Isomer-Turosteride 在成年大鼠中的抗前列腺作用与抑制T向 DHT 的转化有关。Isomer-Turosteride引起前列腺 DHT 的降低，与 T 含量的继发性增加无关。Isomer-Turosteride 具有抗癌活性，可抑制肿瘤细胞的生长。

Imirestat (HOE 843) 是=aldose reductase 的抑制剂，在糖尿病中有研究价值。

(R)-Viloxazine Hydrochloride是Viloxazine的R型异构体，Viloxazine是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂（NRI），可用作抗抑郁药。

EBPC 是醛糖还原酶的选择性抑制剂，其IC50= 47 nM。

WJ-39 是一种具有口服活性的醛糖还原酶 (AR) 抑制剂，通过激活 Nrf2 信号传导来改善糖尿病肾病的肾脏病变，可用于改善肾功能不全和纤维化。WJ-39 抑制氧化应激，抑制寡聚化结构域样受体家族pyrin结构域3(NLRP3)炎症小体的激活。

Fidarestat is an aldose reductase inhibitor (IC50s: 26 nM, 33 μM, and 1.8 μM for aldose reductase, AKR1B10, and V301L AKR1B10, respectively). It has the potential to treat diabetic disease.

Danshenol A has strong aldose reductase (AR) inhibitory activity, has IC50 of 0.10 microM which is comparable to that of epalrestat in clinical use. Danshenol A also has antitumor activity in T-24, QGY, K562, Me180 and BIU87 cell lines, shows inhibited growth of K562 (IC50 = 0.53 μg/mL), T-24 (IC50 = 7.94 μg/mL), QGY (IC50 = 4.65 μg/mL) and Me180 (IC50 = 6.89 μg/mL) cell lines.

Isocurcumenol 是从莪术中分离得到的一种天然产物，是一种ERα抑制剂，对 DLA 和 KB 癌细胞的IC50分别为 99.1 µg mL 和 178.2 µg mL，具有抗肿瘤活性。

8-Lavandulylkaempferol exhibits significant inhibitory effects with IC(50) values of 7.10 and 8.11 microM for butyrylcholinesterase and acetylcholinesterase, respectively. It shows inhibitory activities against aldose reductase, with the the IC50 of 0.79 microM.

Torilin 是一种睾酮5α还原酶抑制剂，它（IC50=31.7+ -4.23μM）对5α还原酶的抑制作用强于α-亚麻酸（IC50=160.3+ -24.62μM），但弱于非那雄胺（IC50=0.38+ -0.06μM）。Torilin 具有免疫调节、肝脏保护和抗炎特性，它通过限制 TAK1介导的 MAP 激酶和 NF-βB 活化来抑制炎症，它可以减轻关节炎的严重程度，改变 dLN 或关节中的白细胞活化，并恢复血清和脾细胞细胞因子失衡。托利林抑制α-黑素细胞刺激激素激活的 B16黑色素瘤细胞中的黑色素生成，IC（50）值为25μM。Torilin 对枯草芽孢杆菌 ATCC 6633孢子和营养细胞表现出优异的抗菌活性。Torilin 在体内和体外都具有强大的抗血管生成活性，它可能通过抑制肿瘤侵袭来抑制肿瘤发生，逆转癌细胞的多药耐药性，它可以增强阿霉素、长春碱、紫杉醇和秋水仙碱对多药耐药 KB-V1和 MCF7 ADR 细胞的细胞毒性。

ALR2-IN-1 是一种有效的且具有选择性的 ALR2 抑制剂 ，IC50值为1.42 μM。ALR2-IN-1 具有抗糖和抗氧化活性， 可用于研究糖尿病并发症。