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Vorapaxar

Rating icon 很棒
产品编号 T7013Cas号 618385-01-6
别名 沃拉帕沙, SCH 530348, MK-5348

Vorapaxar (MK-5348) 是抗血小板药物,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体(PAR-1)拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。它靠剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

Vorapaxar

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纯度: 99.93%
产品编号 T7013 别名 沃拉帕沙, SCH 530348, MK-5348Cas号 618385-01-6

Vorapaxar (MK-5348) 是抗血小板药物,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体(PAR-1)拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。它靠剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 478
现货
5 mg
¥ 987
现货
10 mg
¥ 1,830
现货
25 mg
¥ 3,950
现货
50 mg
¥ 5,570
现货
100 mg
¥ 7,570
现货
500 mg
¥ 14,900
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,120
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Vorapaxar (MK-5348) (SCH 530348) is an effective and orally active thrombin receptor (PAR-1) antagonist (Ki: 8.1 nM).
靶点活性
PAR1:8.1 nM(Ki)
体外活性
Vorapaxar 是一种合成的三环3-苯基吡啶,是一种口服活性的基于himbacine的血栓素受体拮抗剂。Vorapaxar 对血小板聚集的抑制作用强大,对由血栓素引起的血小板聚集具有47 nM的IC50,对haTRAP引起的血小板聚集则有25 nM的IC50,而对由ADP、胶原蛋白和PAR-4激动剂肽诱导的血小板聚集则无抑制作用。Vorapaxar 也不影响凝血酶原时间(PT)、部分凝血活酶时间(PTT)或活化的部分凝血活酶时间(aPTT),并且与无活性对照比较,不会增加出血时间或手术出血。在针对多种离子通道和受体的测试中,包括PAR-4受体,发现SCH530348对PAR-1选择性强。[1]
体内活性
Vorapaxar在大鼠(68%;10 mg/kg)和猴子(82%;1 mg/kg)模型中吸收良好。大鼠的Tmax大约在3小时,猴子的Tmax在1小时。消除半衰期在大鼠为5.1小时,在猴子为13小时。口服生物利用度在大鼠为33%,在猴子为86%。在恒河猴血小板的临床前研究中,口服Vorapaxar,剂量超过0.1 mg/kg,可以在24小时内对血栓素受体激动肽(TRAP)诱导的血小板聚集实现100%的抑制,48小时时部分恢复。[1]
别名沃拉帕沙, SCH 530348, MK-5348
化学信息
分子量492.58
分子式C29H33FN2O4
CAS No.618385-01-6
SmilesCCOC(=O)N[C@@H]1CC[C@@H]2[C@H](C[C@@H]3[C@@H]([C@@H](C)OC3=O)[C@H]2\C=C\c2ccc(cn2)-c2cccc(F)c2)C1
密度1.24 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 92 mg/mL (186.77 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 92 mg/mL (186.77 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0301 mL10.1506 mL20.3013 mL101.5064 mL
5 mM0.4060 mL2.0301 mL4.0603 mL20.3013 mL
10 mM0.2030 mL1.0151 mL2.0301 mL10.1506 mL
20 mM0.1015 mL0.5075 mL1.0151 mL5.0753 mL
50 mM0.0406 mL0.2030 mL0.4060 mL2.0301 mL
100 mM0.0203 mL0.1015 mL0.2030 mL1.0151 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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