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Taletrectinib free base
很棒产品编号 T38995Cas号 1505514-27-1
别名 他雷替尼游离碱, Taletrectinib free base, IBI-344 free base, DS-6051b free base, AB-106freebase
Taletrectinib free base (AB-106 free base) 是一种新型有效且具有选择性和口服活性的 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 具有较强的抑制作用， IC50分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。Taletrectinib free base还对 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变有抑制作用。
Taletrectinib free base
很棒 纯度: 99.87%
产品编号 T38995 别名 他雷替尼游离碱, Taletrectinib free base, IBI-344 free base, DS-6051b free base, AB-106freebaseCas号 1505514-27-1
Taletrectinib free base (AB-106 free base) 是一种新型有效且具有选择性和口服活性的 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 具有较强的抑制作用， IC50分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。Taletrectinib free base还对 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变有抑制作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 455 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,110 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,590 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,180 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 7,330 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,350 | 现货 |
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- ¥ 1080
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- ¥ 336
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ROS kinases-IN-1 是一种 ROS 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 1.22 μM。ROS kinases-IN-1 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 535
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- ¥ 315
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- ¥ 740
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- ¥ 226
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- ¥ 1630
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- ¥ 667
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Taletrectinib free base (AB-106 free base) is a novel potent, selective and orally active ROS1/NTRK inhibitor.Taletrectinib free base has potent inhibitory effects on recombinant ROS1, NTRK1, NTRK2, and NTRK3, with IC50s of 0.207, 0.622, 2.28 and 0.98 nM, respectively, Taletrectinib free base also inhibited ROS1 G2032R and other Crizotinib-resistant ROS1 mutations. |
| 体外活性 | Taletrectinib free base（1-1000 nM；72小时）对Ba/F3-TPM3-NTRK1、Ba/F3-ETV6-NTRK1、-NTRK2、-NTRK3或KM12细胞的IC50约为3-20 nM。[1] Taletrectinib free base（0.001-1000 nM；2小时）在体外剂量依赖性地抑制U-118-MG细胞中ROS1的自磷酸化。[1] Taletrectinib free base在JFCR-165、JFCR-168和MGH193-1B细胞中强效抑制ROS1自磷酸化。[1] Taletrectinib free base在10 nM时部分抑制磷酸化NTRK1，在100 nM时完全抑制。Taletrectinib free base以亚纳摩尔浓度，ATP竞争性地强效抑制重组的ROS1、NTRK1和NTRK3。在1 mM ATP存在下，Taletrectinib free base在0.2 μM时几乎完全抑制了160种激酶中的ACK、ALK、DDR1和LTK，但对其他152种激酶的抑制作用不强。[1] Taletrectinib free base有效抑制对crizotinib有抗性的ROS1二级突变，包括G2032R溶剂前突变。[1] |
| 体内活性 | Taletrectinib free base (DS-6051b) (25-200 mg/kg; 口服; 每日一次, 连续18天; 携带U-118 MG细胞的Balb-c nu/nu小鼠) 表现出抗肿瘤活性。[1] Taletrectinib free base (6.25-200毫克/千克; 口服; 每日一次, 连续8天) 在携带KM12细胞的Balb-c nu/nu小鼠中抑制NTRK重新排列的癌症。[1] Taletrectinib free base (3-100 mg/kg; 口服; 每日一次, 连续4天) 在野生型(WT)及G2032R突变型的Ba/F3-carrying小鼠中显示出快速肿瘤退缩，且没有严重的体重损失。[1] |
| 别名 | 他雷替尼游离碱, Taletrectinib free base, IBI-344 free base, DS-6051b free base, AB-106freebase |
| 分子量 | 405.47 |
| 分子式 | C23H24FN5O |
| CAS No. | 1505514-27-1 |
| Smiles | N([C@H](C)C1=CC(F)=CC=C1)C2=NN3C(=CN=C3C=C2)C4=CC=C(OC[C@@H](C)N)C=C4 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (135.65 mM)  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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