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Glesatinib
还可以产品编号 T15384Cas号 936694-12-1
别名 MGCD265
Glesatinib is an orally active and potent dual inhibitor of MET/SMO. Glesatinib is also a tyrosine kinase inhibitor. It antagonizes P-glycoprotein mediated multidrug resistance (MDR) in NSCLC.
Glesatinib
还可以产品编号 T15384 别名 MGCD265Cas号 936694-12-1
Glesatinib is an orally active and potent dual inhibitor of MET/SMO. Glesatinib is also a tyrosine kinase inhibitor. It antagonizes P-glycoprotein mediated multidrug resistance (MDR) in NSCLC.
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 11,700 | 6-8周 | |
| 50 mg | ¥ 15,300 | 6-8周 | |
| 100 mg | ¥ 19,500 | 6-8周 |
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- ¥ 226
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- ¥ 279
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Glesatinib is an orally active and potent dual inhibitor of MET/SMO. Glesatinib is also a tyrosine kinase inhibitor. It antagonizes P-glycoprotein mediated multidrug resistance (MDR) in NSCLC. |
| 体外活性 | Glesatinib hydrochloride (0.01, 0.1, 0.5, 1 μM) obviously enhances by several-fold the percentage of apoptotic cells in NSCLC H1299 cells. Glesatinib hydrochloride (0.01-5 μM; for 72 hours) causes a dose-dependent inhibition of cancer cell growth (IC50: 0.08 μM on NSCLC H1299 cells). Glesatinib hydrochloride has the cytotoxicity to P-gp overexpressing cancer cells KB-C2, SW620/Ad300, HEK293/ABCB1, and their parent cells KB-3-1, SW620, HEK293 cells with the IC50s fell between 5 and 10 μM [1]. Glesatinib hydrochloride (0-40 μM) stimulates the ATPase activity of P-gp transporters in a dose-dependent manner. Glesatinib hydrochloride (1, 3 μM; 120 mins) enhances the intracellular [3H]-Paclitaxel accumulation and inhibits [3H]-Paclitaxel efflux in cancer cell lines overexpressing P-gp [2]. |
| 体内活性 | Glesatinib hydrochloride (15 mg/kg/day; orally; 40 weeks) results in an obvious reduction in tumor size [1]. |
| 别名 | MGCD265 |
| 分子量 | 619.7 |
| 分子式 | C31H27F2N5O3S2 |
| CAS No. | 936694-12-1 |
| 密度 | 1.380 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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