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FGFR-IN-11(compound I-5)是一款具备口服活性的共价pan-FGFR抑制剂,对FGFR1至FGFR4的IC50值分别为9.9 nM、3.1 nM、16 nM和1.8 nM。该化合物能够在纳摩尔水平有效抑制多种肿瘤细胞的增殖,并在荷瘤小鼠模型中显著地抑制肿瘤生长。
FGFR-IN-11(compound I-5)是一款具备口服活性的共价pan-FGFR抑制剂,对FGFR1至FGFR4的IC50值分别为9.9 nM、3.1 nM、16 nM和1.8 nM。该化合物能够在纳摩尔水平有效抑制多种肿瘤细胞的增殖,并在荷瘤小鼠模型中显著地抑制肿瘤生长。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
25 mg | ¥ 12,800 | 8-10周 | |
50 mg | ¥ 16,800 | 8-10周 | |
100 mg | ¥ 21,500 | 8-10周 |
产品描述 | FGFR-IN-11 (compound I-5) is an orally active, covalent inhibitor of FGFR, exhibiting IC50 values of 9.9 nM (FGFR1), 3.1 nM (FGFR2), 16 nM (FGFR3), and 1.8 nM (FGFR4). This compound demonstrates nanomolar potency in inhibiting proliferation of various cancer cells and significantly hinders tumor growth in xenograft mouse models [1]. |
靶点活性 | FGFR2:3.1 nM, FGFR4:1.8 nM, FGFR3:16 nM, FGFR1:9.9 nM |
体外活性 | FGFR-IN-11 (0.3 nM-20 μM, 72小时) 有效抑制多种癌症细胞的增殖。[1] |
体内活性 | FGFR-IN-11(每天口服60 mg/kg,连续21天)显著抑制了雌性裸鼠体内Huh-7和NCI-H1581异种移植瘤的生长,且不影响小鼠体重。[1] |
分子量 | 521.01 |
分子式 | C28H29ClN4O4 |
CAS No. | 2658488-68-5 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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