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GLPG1205
很棒产品编号 T11411Cas号 1445847-37-9
GLPG1205是一种有效的、具有口服活性的 GPR84（G 蛋白偶联受体）拮抗剂，具有抗炎活性 。GLPG1205显示出良好的PK/PD 特征，可用于研究肺纤维化。
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GLPG1205
很棒 纯度: 99.34%
产品编号 T11411Cas号 1445847-37-9
GLPG1205是一种有效的、具有口服活性的 GPR84（G 蛋白偶联受体）拮抗剂，具有抗炎活性 。GLPG1205显示出良好的PK/PD 特征，可用于研究肺纤维化。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 878 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,130 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,630 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 5,870 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 8,150 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,360 | 现货 |
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与"GLPG1205"相关的抑制剂
Questiomycin A
T368181916-59-2
Questiomycin A 是一种在鲜奶油中生产的抗生素，具有抗菌和抗癌活性。 Questiomycin A 抑制细胞保护性 ER 伴侣蛋白 GRP78 的表达。
- ¥ 429
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CRTh2 antagonist 2
T10889780763-95-3In house
CRTh2 antagonist 2 是一种有效的选择性 CRTH2 抑制剂，对 CRTH2 的 IC50 值为 ≤10 nM。CRTh2 antagonist 2 可用于雄激素性脱发的研究。
- ¥ 407
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Monomethyl fumarate
富马酸单甲酯
T120952756-87-8
Monomethyl fumarate 是 Dimethyl fumarate 的活性代谢产物。Monomethyl fumarate 是一种 GPR109A 激动剂。Monomethyl fumarate 是一种 GPR109A 激动剂具有用于多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力。
- ¥ 193
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Vincamine
长春胺, Perval, Oxybral, Novicet, Equipur, Devincan, Angiopac
T12861617-90-9
Vincamine (Perval) 是从长春花中提取的单萜类吲哚生物碱，可作为外周血管扩张剂，对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。它可改善体内葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病具有研究潜力。它是GPR40激动剂，通过改善 β 细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌发挥 β 细胞保护作用。
- ¥ 178
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Fezagepras sodium
Setogepram sodium salt, PBI-4050 sodium salt
T123751254472-97-3In house
Fezagepras sodium (Setogepram sodium salt) 是口服有效的 GPR40 激动剂及 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 可以减轻肝，肾和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗炎，抗增殖和抗纤维化作用。
- ¥ 373
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3-Hydroxyoctanoic Acid
3-羟基辛酸
T971914292-27-4
3-Hydroxyoctanoic Acid 是作为能量代谢中间体的羟基羧酸 (HCA) 之一。它是孤儿受体 GPR109B 的激动剂。
- ¥ 153
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Benzyl nicotinate
烟酸苄酯, Rubriment, Pycaril
T771394-44-0
Benzyl nicotinate (Pycaril) 是血管扩张剂，可用于引起充血的一种活性成分。
- ¥ 99
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TUG-1375
客户已引用
T77962247372-59-2
TUG-1375 是游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂(pKi:6.69)。它对 FFA3，FFA4，PPARα，PPARγ，PPARδ，LXRα 或 LXRβ 无作用。
- ¥ 1250
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客户已引用 NF-56-EJ40
T122162380230-73-7
NF-56-EJ40 是一种有效且高度特异性的人 SUCNR1 拮抗剂，IC50 为 25 nM，Ki 为 33 nM。
- ¥ 849
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Timapiprant
OC000459
T2664851723-84-7
Timapiprant (OC000459) 是一种有效的选择性 D 前列腺素受体 2(DP2) 拮抗剂，IC50为 13 nM。它抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞，有效地置换来自人重组 DP2、大鼠重组 DP2 和人天然 DP2 的 [3H] PGD2。
- ¥ 218
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | GLPG1205 is a potent, orally active GPR84 (G protein-coupled receptor) antagonist with anti-inflammatory activity. GLPG1205 shows good PK/PD characteristics and can be used to study pulmonary fibrosis. |
| 体外活性 | 当以1 μM浓度给药GLPG1205并持续作用5分钟时，可有效抑制GPR84激动剂引发的活性氧(ROS)生成。在TNF-α激活的中性粒细胞中，GLPG1205对ZQ16诱导的ROS表现出强烈的拮抗活性，IC50值为15 nM。此外，在0.5 μM的浓度下，GLPG1205完全抑制了ZQ16引起的中性粒细胞内部钙水平([Ca2+]i)增加。[1] |
| 体内活性 | GLPG1250在肺支气管上皮细胞和实质巨噬细胞中抑制了MnSOD的增加，表现在辐射模型上。GLPG1205剂量依赖性地降低了小鼠IBD模型的疾病活性、组织学活性、中性粒细胞浸润和结肠MPO含量。经口给药GLPG1250（30mg/kg；每日两次，从挑战后第7天开始，连续2周）显著降低了特发性肺纤维化模型的Ashcroft评分。经口给药GLPG1250（30mg/kg；从辐射后第18周开始，每日一次）显著减少了小鼠肺中的胶原沉积[1]。 |
| 分子量 | 378.42 |
| 分子式 | C22H22N2O4 |
| CAS No. | 1445847-37-9 |
| Smiles | O=c1nc(OC[C@@H]2COCCO2)cc2-c3ccc(cc3CCn12)C#CC1CC1 |
| 密度 | 1.36 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 225.0 mg/mL (594.6 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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