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GLPG1205
很棒产品编号 T11411Cas号 1445847-37-9
GLPG1205是一种有效的、具有口服活性的 GPR84（G 蛋白偶联受体）拮抗剂，具有抗炎活性 。GLPG1205显示出良好的PK/PD 特征，可用于研究肺纤维化。
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GLPG1205
很棒 纯度: 99.34%
产品编号 T11411Cas号 1445847-37-9
GLPG1205是一种有效的、具有口服活性的 GPR84（G 蛋白偶联受体）拮抗剂，具有抗炎活性 。GLPG1205显示出良好的PK/PD 特征，可用于研究肺纤维化。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 878 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,130 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,630 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 5,870 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 8,150 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,360 | 现货 |
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实验操作小课堂
查看更多 与"GLPG1205"相关的抑制剂
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- ¥ 99
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T120952756-87-8
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- ¥ 132
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- ¥ 407
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客户已引用
T77962247372-59-2
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- ¥ 1250
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T123751254472-97-3In house
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- ¥ 373
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NF-56-EJ40
T122162380230-73-7
NF-56-EJ40 是一种有效且高度特异性的人 SUCNR1 拮抗剂，IC50 为 25 nM，Ki 为 33 nM。
- ¥ 849
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Timapiprant
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- ¥ 218
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- ¥ 153
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | GLPG1205 is a potent, orally active GPR84 (G protein-coupled receptor) antagonist with anti-inflammatory activity. GLPG1205 shows good PK/PD characteristics and can be used to study pulmonary fibrosis. |
| 体外活性 | 当以1 μM浓度给药GLPG1205并持续作用5分钟时，可有效抑制GPR84激动剂引发的活性氧(ROS)生成。在TNF-α激活的中性粒细胞中，GLPG1205对ZQ16诱导的ROS表现出强烈的拮抗活性，IC50值为15 nM。此外，在0.5 μM的浓度下，GLPG1205完全抑制了ZQ16引起的中性粒细胞内部钙水平([Ca2+]i)增加。[1] |
| 体内活性 | GLPG1250在肺支气管上皮细胞和实质巨噬细胞中抑制了MnSOD的增加，表现在辐射模型上。GLPG1205剂量依赖性地降低了小鼠IBD模型的疾病活性、组织学活性、中性粒细胞浸润和结肠MPO含量。经口给药GLPG1250（30mg/kg；每日两次，从挑战后第7天开始，连续2周）显著降低了特发性肺纤维化模型的Ashcroft评分。经口给药GLPG1250（30mg/kg；从辐射后第18周开始，每日一次）显著减少了小鼠肺中的胶原沉积[1]。 |
| 分子量 | 378.42 |
| 分子式 | C22H22N2O4 |
| CAS No. | 1445847-37-9 |
| Smiles | O=c1nc(OC[C@@H]2COCCO2)cc2-c3ccc(cc3CCn12)C#CC1CC1 |
| 密度 | 1.36 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 225.0 mg/mL (594.6 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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