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CP-547632 TFA是一款口服效果显著的ATP競爭性抑制劑,针对VEGFR-2和FGF激酶具有高度选择性,IC50值分别为11 nM和9 nM。该化合物相较于EGFR和PDGFRβ,对VEGFR2和bFGF展现出更高的选择性,优于相关的酪氨酸激酶(TKs)。CP-547632 TFA还显示了显著的抗肿瘤活性。
CP-547632 TFA是一款口服效果显著的ATP競爭性抑制劑,针对VEGFR-2和FGF激酶具有高度选择性,IC50值分别为11 nM和9 nM。该化合物相较于EGFR和PDGFRβ,对VEGFR2和bFGF展现出更高的选择性,优于相关的酪氨酸激酶(TKs)。CP-547632 TFA还显示了显著的抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
25 mg | ¥ 13,900 | 1-2周 | |
50 mg | ¥ 18,300 | 1-2周 | |
100 mg | ¥ 23,500 | 1-2周 |
产品描述 | CP-547632 TFA is an orally active, ATP-competitive inhibitor that potently targets VEGFR-2 and FGF kinases with IC50 values of 11 nM and 9 nM, respectively. It demonstrates selectivity for VEGFR-2 and bFGF over EGFR, PDGFRβ, and related tyrosine kinases (TKs), exhibiting antitumor efficacy [1]. |
靶点活性 | FGFR:9 nM, VEGFR2:11 nM |
体外活性 | CP-547632 TFA(1-1000 nM;1小时)以剂量依赖的方式抑制VEGF刺激的VEGFR-2磷酸化,其中IC 50值为6 nM [1]。 |
体内活性 | CP-547632 TFA(口服;6.25-100 mg/kg/天;持续10-24天)在Colo-205、DLD-1和MDA-MB-231异种移植瘤中导致剂量依赖性的生长抑制[1]。CP-547632 TFA(口服;50 mg/kg;单次剂量)可在12小时内产生超过500 ng/ml的血浆浓度[1]。 |
分子量 | 646.43 |
分子式 | C22H25BrF5N5O5S |
CAS No. | 2805804-54-8 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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