EGFR

Cetuximab (C225) 属于单克隆抗体，是一种人源表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂 (Kd=0.201 nM)。Cetuximab 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡。

Trastuzumab 属于人源化单克隆抗体，可以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 HER2 阳性肿瘤。Trastuzumab 可以诱导细胞周期阻滞，介导细胞毒性，抑制 DNA 损伤修复。

Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs 和 BTK 抑制剂，对EGFR、Her2和突变型表皮生长因子有抑制作用。 Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 有抑制作用， IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM 。

Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

Disitamab vedotin (RC-48) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC)，包含抗人表皮生长因子受体2 (HER2) 的单克隆抗体，该单克隆抗体通过可降解连接子结合到细胞毒性剂 MMAE。Disitamab vedotin 在不同HER-2表达水平胃癌细胞中显示出抗肿瘤和抗增殖活性且抑制胃癌细胞中HER-2蛋白的表达。

BLU-945 是一种强效的、高选择性的、口服有效的、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和 或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是选择性的 EGFR HER2双重抑制剂，IC50值分别为 13 和 38 nM。

Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone) 是一种 cAMP 特异性PDE 抑制剂，也是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，还是一种SIRT1激活剂。它通过 AKT 和 ERK p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。

Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种可逆的、选择性的、有口服活性的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)共价抑制剂，其 IC50=1.3 nM。

SDZ281-977 (SDZ-LAP 977) 是 Lavendustin A 的衍生物，具有抗癌和抗增值活性，可抑制人外阴癌细胞的生长。

Alflutinib mesylate (AST2818 mesylate) 是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 EGFR 突变。

Tucatinib (ONT-380) 是可口服的选择性HER2抑制剂，IC50为8 nM。

Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

EGFR-IN-76 是 一种有有效的 EGFR 抑制剂。

Cavutilide具有抗心律失常活性，抑制 hERG K（+）通道，可用于研究心力衰竭和持续性心房颤动。

Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2 (IC50=0.5 0.4 10 14 nM)，具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。

Befotertinib (D-0316) 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌的研究。

Panitumumab 是一种重组全人源 IgG2 单克隆抗体，可与表皮生长因子(EGFR)结合，具有抗肿瘤活性。

Labuxtinib是一种选择性c-kit酪氨酸激酶抑制剂，具有针对性的药效作用。

(Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02) 是 JBJ-04-125-02 的消旋体，是选择性突变，可口服的 EGFR 变构抑制剂，对EGFRL858R T790M 的IC50为 0.26 nM。

Pertuzumab 是人源化单克隆抗体，是HER2二聚化抑制剂，可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌的研究。

Epidermal Growth Factor 与表皮生长因子受体 (EGFR) 结合并刺激细胞生长和增殖。它被批准用于治疗糖尿病足溃疡。

Desmethyl Erlotinib (CP-473420) 是 Erlotinib 的活性代谢物。Erlotinib 是 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。

Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib mesylate 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

Neratinib (HKI-272) 是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 HER2 和 EGFR (IC50=59 92 nM)，具有不可逆性和口服活性。Neratinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。

Almonertinib (HS-10296) 是EGFR 激活突变抑制剂和EGFR T790M 耐受突变抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性，用于非小细胞肺癌的研究。它对 T790M、T790M L858R 和 T790M Del19 表现出较强的抑制活性，对野生型的抑制作用较弱。

20(S)-Ginsenoside Rg3 (Rg3) 是红参的主要成分，通过抑制肿瘤细胞的粘附和侵袭来抑制肿瘤细胞肺转移。它抑制Na+和hKv1.4通道，IC50分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。它还抑制Aβ，NF-κB 活性和COX-2表达，抑制人脐静脉内皮细胞的增殖并具有抗血管生成活性。

Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。

Erlotinib (CP358774) 是一种 EGFR 一代抑制剂，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Erlotinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Erlotinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Genistein (NPI 031L) 属于天然的大豆异黄酮，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂。Genistein 具有抗肿瘤、抗氧化和驱虫作用，还在体内产生类似于雌激素的作用。

BGB-102 (JNJ-26483327) 是一种针对FLT3 和 YES1 的激酶抑制剂和 针对 EGFR 和 VEGFR3 的拮抗剂，可用于研究黄斑变性和与遗传病与畸形相关的疾病。

EGFR-IN-7 (TQB3804) 是一种有效选择性的EGFR 激酶抑制剂，对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S T790M L858R) 的IC50值分别为 7.92 和 0.218 nM，具有抗肿瘤活性。

WS3 是一种可促进鼠和人原代胰岛的胰腺 β 细胞增殖的增殖分子。它可用于研究 I 型糖尿病。

Dacomitinib (PF299) 是一种不可逆的特异性ERBB 家族抑制剂，作用于EGFR、ERBB2和ERBB4的IC50分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。

Lazertinib (GNS-1480) 是一种高度突变选择性和不可逆的 EGFR-TKI，可用于非小细胞肺癌的研究，对 Del19 T790M、L858R T790M、Del19、L85R 和野生型 EGFR 的 IC50 值分别为 1.7、2、5、20.6 和 76 nM。

Canertinib (CI-1033) 是有效地，不可逆的EGFR 抑制剂；抑制细胞EGFR 和ErbB2自身磷酸化的IC50值分别为7.4和9 nM。

Ginsenoside Rh2 (20(S)-Ginsenoside Rh2) 诱导caspase-8和caspase-9活化。它以多途径方式诱导癌细胞凋亡。

PD173074 是一种 FGFR1抑制剂，IC50为 25 nM。它也可抑制 VEGFR2活性，IC50值为 100-200 nM。

Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是一种不可逆的 EGFR HER2 抑制剂。

E-4031是甲磺酰苯胺III 类抗心律失常药，选择性地阻断hERG 钾通道。

Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750 T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。

Icotinib (Conmana) 是一种口服的基于喹唑啉的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，IC50值为5 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。

Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB2 和 EGFR 的抑制剂 (IC50=9.2 10.8 nM)，具有口服活性。Lapatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 HER2 过表达的晚期或转移性乳腺癌。

HKI-357 是一种不可逆的 EGFR 和ERBB2双重抑制剂，IC50分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (Y1068位点)，及 MAPK 和AKT 磷酸化。

RTC-5 (TRC-382) 是一种特别增强了抗癌活性的Phenothiazine 化合物，对EGFR驱动的癌症异种移植模型表现出显著的效果。其作用机制归因于同时抑制PI3K-AKT和RAS-ERK信号通路。

TAS6417 是一种高效的、具有口服活性的 EGFR 突变型抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50值为 1.1-8.0 nM。

Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物，具有抑制PTK 的作用， 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

PAT-505 是一种可口服且具有选择性和高效性的自体表皮生长因子抑制剂（在 Hep3B 细胞中的 IC50 为 2 nM，在人体血液中的 IC50 为 9.7 nM，在小鼠血浆中的 IC50 为 62 nM）。

Sulforaphene 是从萝卜种子中分离出来的天然产物，对鹿茸幼苗的 ED50 约为 2 x 10 -4 M。它通过抑制 EGFR、p-ERK1 2、NF-κB 和其他信号促进癌细胞凋亡并抑制迁移。